Ультрафастин мазь инструкция по применению от чего помогает взрослым

Краткая характеристика

От бесцветного до светло-желтоватого цвета гель, прозрачный или слегка опалесцирующий.

1 г геля содержит активное вещество: кетопрофена лизиновая соль 25,0 мг

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 200, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, карбомер, триэтаноламин, очищенная вода.

Нестероидные противовоспалительные средства для наружного применения Код ATX: М02АА10.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство предназначено для наружного применения. Содержащееся в лекарственном средстве активное вещество — кетопрофен в виде лизиновой соли, относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с противовоспалительным и анальгезирующим действием. Применение лизиновой соли кетопрофена позволяет достичь большей концентрации, более быстрого и глубокого проникновения активного вещества к очагу воспаления. Кетопрофена лизиновая соль в форме геля при местном применении быстро диффундирует через кожу.

Клинические исследования подтверждают высокую степень всасываемости кетопрофена лизиновой соли и хорошее распределение в тканях в месте нанесения. Применение ионофореза и ультразвуковой обработки повышает чрескожный транспорт кетопрофена лизиновой соли и его локальную концентрацию в тканях. Лекарственное средство биотрансформируется в печени и выводится с мочой в форме неактивных метаболитов.

Местное лечение при болях в мышцах, костях или суставах ревматического или травматического происхождения: например, при ушибах, растяжениях связок, растяжениях мышц, ригидности мышц шеи, люмбаго.

Повышенная чувствительность к кетопрофену и/или другим компонентам лекарственного средства.

Реакции повышенной чувствительности, такие как: симптомы бронхиальной астмы, аллергический ринит после применения кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств, а также фенофибрата в анамнезе.

Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны, ожоги.

Повышенная чувствительность к солнечному свету в анамнезе.

Кожные аллергические реакции на кетопрофен, тиапрофеновую кислоту, фенофибрат, УФ-блокаторы или духи в анамнезе.

Экспозиция солнечного света, даже тогда, когда небо является облачным, а также УФ лучи в солярии, в период лечения и в течение 2 недель после прекращения применения лекарственного средства.

Не применять в III триместре беременности.

Не применять у детей до 18 лет.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Кетопрофен, применяемый наружно, всасывается в незначительной степени, поэтому появление лекарственных взаимодействий с другими лекарственными средствами является маловероятным.

Не допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза.

Не следует применять лекарственное средство под окклюзионной повязкой.

Не применять на поврежденных участках кожи.

Кетопрофен следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью кровообращения, нарушением функции почек или печени, поскольку описаны единичные случаи системных нежелательных эффектов, проявляющихся нарушением функции почек. Необходимо защищать от солнца (включая УФ лучи в солярии) участки кожи, обработанные гелем, во время лечения и в течение 2 недель после лечения. Во время лечения и в течение 2 недель после его окончания следует избегать экспозиции УФ лучей (в том числе соляриев).

После каждого применения геля следует тщательно вымыть руки, кроме случаев, когда именно руки являются участком, требующим лечения. При длительном втирании в кожу рекомендуется надевать защитные перчатки.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении каких-либо кожных реакций, включая кожные реакции после одновременного применения с продуктами, содержащими октокрилен (некоторые косметические и гигиенические средства).

Не следует превышать рекомендованного периода применения в связи с возрастающим риском развития контактного дерматита и реакции повышенной чувствительности при длительном применении.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с хронической бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и/или полипозным ринитом. У пациентов этой группы существует более высокий риск развития аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем у остальной популяции.

Не следует применять лекарственное средство на обширных участках кожи.

Препарат содержит пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать реакции гиперчувствительности (возможно, замедленного типа).

Беременность и лактация

Если пациентка беременна, кормит ребенка грудью, подозревает, что может быть беременна, или планирует беременность, она должна перед применением препарата обратиться к врачу или фармацевту.

В I и II триместре беременности лекарственное средство можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод. В III триместре беременности применение лекарственного средства противопоказано. Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Влияние на способность вождения средств транспорта и обслуживания механического оборудования

Не влияет.

Препарат следует применять в соответствии с листком-вкладышем или согласно рекомендациям врача.

В случае каких-либо сомнений следует обратиться к врачу или фармацевту.

Для наружного применения.

2-3 раза в день небольшое количество (3-5 см) геля нанести на кожу в болезненном месте и легко втереть. После каждого нанесения геля следует тщательно мыть руки.

Нет необходимости накладывания сухой повязки, так как гель хорошо всасывается через кожу, не имеет запаха, не содержит красящих веществ, не оставляет жирных пятен, не пачкает одежды.

Не рекомендуется носить тесную одежду (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов не существует особых рекомендаций по дозировке. У тех, кто наиболее склонен к неблагоприятным реакциям, следует сочетать наименьшую дозу с адекватным контролем клинической безопасности.

Дети

Не рекомендуется, поскольку безопасность применения у детей не установлена.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Данные относительно передозировки лекарственного средства при наружном применении на кожу отсутствуют.

При случайном пероральном применении могут появиться: сонливость, тошнота и рвота. Прием внутрь высоких доз может быть причиной угнетения дыхания, комы, судорог, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, повышения или падения артериального давления, острой почечной недостаточности.

Лечение при непреднамеренном приеме препарата внутрь: Следует применить мероприятия, поддерживающие жизненные функции, и начать симптоматическое лечение, обычно применяемое в случае отравления нестероидными противовоспалительными средствами. При приеме лекарственного средства внутрь, если с момента приема не прошло более часа, следует провести промывание желудка и применить симптоматическое лечение.

Как каждое лекарственное средство, Ультрафастин может вызывать побочные действия, хотя не у каждого пациента они наступают.

Сообщалось о локальных кожных реакциях, которые впоследствии могли выходить за пределы участка нанесения препарата. К редким явлениям относятся случаи более выраженных реакций, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, способных распространяться и приобретать генерализованный характер.

Другие побочные действия противовоспалительных препаратов (гиперчувствительность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и почек) зависят от проникающей способности действующего компонента через кожу и, следовательно, от количества нанесенного геля, площади обработанной поверхности, целостности кожных покровов, длительности лечения и применения окклюзионных повязок.

С момента поступления на рынок сообщалось о следующих побочных действиях. Они указаны по органам и системам органов и классифицированы в соответствии с частотой возникновения: очень часто (от 10% и выше), часто (от 1% до 10%), иногда (от 0,1% до 1%), редко (от 0,01% до 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные случаи.

Пожилые пациенты более подвержены появлению побочных реакций на нестероидные противовоспалительные средства.

О появлении всех побочных (необычных) эффектов, в том числе не указанных в листке- вкладыше, необходимо сообщить лечащему врачу.

3 года.

Лекарственное средство не должно применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Гель 2,5% по 30 г или 50 г в алюминиевые тубы. Конец тубы закрыт алюминиевой мембраной и завинчивающимся колпачком с пробойником.

Каждую тубу помещают вместе с листком-вкладышем в индивидуальные картонные коробки.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Производитель и Владелец регистрационного удостоверения

Медана Фарма АО

ул. В. Локетка 10, 98-200 Серадз, Польша.

• Описание препарата Ультрафастин
• Состав препарата Ультрафастин
• Показания препарата Ультрафастин
• Условия хранения препарата Ультрафастин
• Срок годности препарата Ультрафастин

Аналоги препарата

КЕТОНАЛ РЕТАРД (LEK, d.d., Словения)

ФАСТУМ ГЕЛЬ (A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE s.r.l. (MENARINI GROUP), Италия)

ФАСТАЛГИН (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)

ФАСТОМЕД^® (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

ФОРТ-ГЕЛЬ (ТЕРНОФАРМ, ООО, Украина)

УЛЬТРАФАСТИН ФОРТЕ (MEDANA PHARMA, S.A., Польша)

ВАЛУСАЛ^® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

КЕТОПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

КЕТО-РЕБ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)

КЕТОПЛАСТИН (T&M MASTER MEDICAL, Ltd., Кипр)

Другие препараты этого производителя

Действующее вещество: кетопрофен;

1 г геля содержит 25 мг кетопрофена лизиновои соли;

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 200, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), карбомер, триэтаноламин, вода очищенная.

Гель.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или опалесцирующим гель от бесцветного до светло-желтого цвета.

Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения.

Фармакологические.

Кетопрофен оказывает противовоспалительное и болеутоляющее действие.

Кетопрофен тормозит активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, вследствие чего уменьшается синтез простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления и боли. Механизм противовоспалительного действия кетопрофена изучен не полностью. Он уменьшает кислородный метаболизм нейтрофилов и высвобождение лизосомальных ферментов, тормозит миграцию макрофагов и проявляет антибрадикининовую активность. Свойства такого типа позволяют сократить вторую фазу воспалительной реакции за счет уменьшения миграции макрофагов и гранулоцитов в синовиальную оболочку и образования клеточных фильтратов.

Фармакокинетика.

Кетопрофен хорошо проникает через кожу и оказывает местное противовоспалительное и болеутоляющее действие. Всасывания и распределение зависят от толщины кожи, подкожной ткани и ее кровоснабжение, а также от распространенности воспалительных инфильтратов. После местного применения концентрация кетопрофена в месте нанесения подобна концентрации при приеме внутрь, а концентрация в плазме крови показывает 60-кратное уменьшение. Биодоступность геля — около 5%. Около 99% кетопрофена, что всасывается, связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени. Около 80% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 10% выводится в неизмененном виде. Не кумулирует в организме.

Посттравматическая боль в мышцах и суставах, воспаление сухожилий.

• Любые фотосенсибилизация в анамнезе
• известные реакции гиперчувствительности, например симптомы бронхиальной астмы, аллергический ринит, крапивница, возникшие при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, фенофибрата, блокаторов ультрафиолетовых (УФ) лучей или парфюмерных средств;
• воздействие солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучения в солярии во время лечения гелем и в течение 2 недель после его прекращения;
• гиперчувствительность к любым компонентам препарата
• гель не применять при наличии патологических изменений на коже, например мокнущие дерматозы, повреждения кожи, сыпь, травмы кожи, ожоги, экзема или акне, или инфекционных процессов кожи и открытых ран,
• III триместре беременности;
• детский возраст.

Системная абсорбция кетопрофена при местном применении очень низкая и сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами при лечении препаратом не поступало, но следующие взаимодействия были обнаружены при применении пероральных форм кетопрофена или других НПВС.

Кетопрофен может ингибировать выведение метотрексата и солей лития и уменьшать эффективность некоторых диуретиков, например, группы тиазидов и фуросемида. Одновременное применение с высокими дозами метотрексата не рекомендуется из-за снижения экскреции метотрексата, вследствие чего значительно повышается его токсичность.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может усиливать их действие и вызванные ими побочные реакции.

Одновременное применение пробенецида и кетопрофена приводит к снижению клиренса кетопрофена и степени его связывания с белками.

Применение препарата одновременно с антикоагулянтами, антикоагулянтами средствами, ГКС усиливает их действие.

При одновременном применении сердечных гликозидов и циклоспорина с кетопрофеном их токсичность повышается вследствие снижения экскреции.

Кетопрофен может уменьшать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов, повышать эффективность пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины, а также некоторых протисудомих средств (фенитоина).

Кетопрофен может уменьшать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 суток.

Рекомендуется проводить регулярный осмотр пациентов, принимающих препараты кумаринового ряда.

Препарат применять только наружно. Если пропущенный время нанесения геля, при очередном применении дозу удваивать.

Несмотря на то, что системные побочные эффекты кетопрофена при местном применении практически отсутствуют, гель следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, сердца или печени, наличием язвенной болезни или воспалениями кишечника в анамнезе, цереброваскулярной кровотечением или геморрагическим диатезом.

Необходимо соблюдать осторожность пациентам с хронической бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и / или полипозных ринитом. Пациенты этой группы имеют повышенный риск развития аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту и / или другие НПВС по сравнению с общей популяции.

Препарат не следует наносить на слизистые оболочки, анальную или генитальную участок, а также на большие участки кожи, в герметичные повязки на кожу вокруг глаз. Избегать попадания геля в глаза. Не следует превышать рекомендованную дозировку и применять гель вместе с другими средствами для местного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВП, на одних и тех же участках кожи.

Необходимо защищать от солнца (в том числе, УФ-лучей в солярии) участки кожи, на которые нанесен препарат, при лечении и в течение 2 недель после лечения для уменьшения любого риска фотосенсибилизации. Во время лечения и 2 недель после его окончания необходимо избегать экспозиции солнечного облучения, а также соляриев.

Следует немедленно прекратить применение препарата при появлении каких-либо реакций со стороны кожи, в том числе кожных реакций после одновременного применения со средствами, содержащими октокрилен (октокрилен добавляют в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душу, губные помады, кремы, в том числе омолаживающие, средства для снятия макияжа, лаки для волос, для задержки их Фотодеградацию).

Не следует превышать назначенного срока лечения в связи с растущим риском развития контактного дерматита и реакции повышенной чувствительности при длительном применении.

После каждого применения надо вымыть руки, кроме случаев, когда именно руки является участком, подлежащей лечению. Если нужно длительное втирание в кожу, следует применять защитные перчатки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

I и II триместр беременности. Поскольку исследований безопасности применения кетопрофена беременным женщинам не проводили, в I и II триместре беременности следует избегать его применения. В I и II триместрах применение геля возможно только по назначению врача в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

III триместре беременности. Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают у плода токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек. В конце беременности как у матери, так и у ребенка может удлиняться время кровотечения. Через вышеприведенное применения кетопрофена противопоказано в III триместре беременности.

После системного лечения (перорально, ректально, парентерально) следы кетопрофена оказываются в грудном молоке. Кетопрофен не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Для наружного применения.

2-3 раза в сутки небольшое количество геля (3-5 см) нанести тонким слоем на кожу пораженного участка и легко втереть. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Количество геля зависит от размера травмированной зоны: 5 см геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см — 200 мг кетопрофена.

Нет необходимости накладывать сухую повязку, так как гель хорошо всасывается через кожу, не имеет запаха, не содержит красителей, не оставляет жирных пятен, не пачкает одежду.

После применения геля следует вымыть руки, за исключением случаев аппликации геля именно на руки. В случае необходимости длительного втирания в кожу следует использовать защитные перчатки.

Дети.

Не применять детям до 15 лет.

Передозировки.

Передозировка кетопрофена в форме геля маловероятно. Если нанесено много геля на кожу, ее следует промыть водой. При случайном употреблении кетопрофена внутрь препарат может вызвать сонливость, тошнота, рвота, тяжесть которых зависит от количества принятого геля. Высокие дозы кетопрофена при системном применении могут вызвать угнетение дыхания, кому, конвульсии, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность и повышение или снижение артериального давления.

Специфического антидота при передозировке кетопрофена нет, рекомендуется симптоматическое лечение вместе с поддержанием жизненно важных функций организма. Промывание желудка и прием активированного угля (первую дозу следует назначать вместе с сорбитолом) является заказным, если с момента передозировки прошло не более 1:00.

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек и анафилаксия, реакция повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, эритема, везикулярная экзема, жжение,

редко — фотосенсибилизация, крапивница. Тяжелые реакции как буллезная сыпь или мокнущая экзема, которые могут распространяться или иметь генерализованную форму.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ухудшение функции почек у пациента с хронической почечной недостаточностью после местного применения кетопрофена.

Другие действия (воздействие на желудочно-кишечный тракт, почки) возникают вследствие проникновения действующего вещества через кожу, поэтому зависят от количества использованного геля, леченной поверхности кожи, степени всасывания через кожу, продолжительности лечения, наличия или отсутствия повязки.

У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может возникнуть приступ бронхиальной астмы.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Тубы по 30 г или 50 г. По 1 тубе в картонной коробке.

1 г геля содержит активное вещество: кетопрофена лизиновая соль 25,0 мг

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 200, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, карбомер, триэтаноламин, очищенная вода.

Лекарственное средство предназначено для наружного применения. Содержащееся в лекарственном средстве активное вещество — кетопрофен в виде лизиновой соли, относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с противовоспалительным и анальгезирующим действием. Применение лизиновой соли кетопрофена позволяет достичь большей концентрации, более быстрого и глубокого проникновения активного вещества к очагу воспаления. Кетопрофена лизиновая соль в форме геля при местном применении быстро диффундирует через кожу.

Клинические исследования подтверждают высокую степень всасываемости кетопрофена лизиновой соли и хорошее распределение в тканях в месте нанесения. Применение ионофореза и ультразвуковой обработки повышает чрескожный транспорт кетопрофена лизиновой соли и его локальную концентрацию в тканях. Лекарственное средство биотрансформируется в печени и выводится с мочой в форме неактивных метаболитов.

Повышенная чувствительность к кетопрофену и/или другим компонентам лекарственного средства.
Реакции повышенной чувствительности, такие как: симптомы бронхиальной астмы, аллергический ринит после применения кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств, а также фенофибрата в анамнезе.

Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны, ожоги.

Повышенная чувствительность к солнечному свету в анамнезе.

Кожные аллергические реакции на кетопрофен, тиапрофеновую кислоту, фенофибрат, УФ-блокаторы или духи в анамнезе.

Экспозиция солнечного света, даже тогда, когда небо является облачным, а также УФ лучи в солярии, в период лечения и в течение 2 недель после прекращения применения лекарственного средства.

Не применять в III триместре беременности.

Не применять у детей до 18 лет.

Не допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза.

Не следует применять лекарственное средство под окклюзионной повязкой.

Не применять на поврежденных участках кожи.

Кетопрофен следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью кровообращения, нарушением функции почек или печени, поскольку описаны единичные случаи системных нежелательных эффектов, проявляющихся нарушением функции почек. Необходимо защищать от солнца (включая УФ лучи в солярии) участки кожи, обработанные гелем, во время лечения и в течение 2 недель после лечения. Во время лечения и в течение 2 недель после его окончания следует избегать экспозиции УФ лучей (в том числе соляриев).

После каждого применения геля следует тщательно вымыть руки, кроме случаев, когда именно руки являются участком, требующим лечения. При длительном втирании в кожу рекомендуется надевать защитные перчатки.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении каких-либо кожных реакций, включая кожные реакции после одновременного применения с продуктами, содержащими октокрилен (некоторые косметические и гигиенические средства).

Не следует превышать рекомендованного периода применения в связи с возрастающим риском развития контактного дерматита и реакции повышенной чувствительности при длительном применении.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с хронической бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и/или полипозным ринитом. У пациентов этой группы существует более высокий риск развития аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем у остальной популяции.

Не следует применять лекарственное средство на обширных участках кожи.

Препарат содержит пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать реакции гиперчувствительности (возможно, замедленного типа).

Если пациентка беременна, кормит ребенка грудью, подозревает, что может быть беременна, или планирует беременность, она должна перед применением препарата обратиться к врачу или фармацевту.

В I и II триместре беременности лекарственное средство можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод. В III триместре беременности применение лекарственного средства противопоказано. Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Препарат следует применять в соответствии с листком-вкладышем или согласно рекомендациям врача.

В случае каких-либо сомнений следует обратиться к врачу или фармацевту.

Для наружного применения.

2-3 раза в день небольшое количество (3-5 см) геля нанести на кожу в болезненном месте и легко втереть. После каждого нанесения геля следует тщательно мыть руки.

Нет необходимости накладывания сухой повязки, так как гель хорошо всасывается через кожу, не имеет запаха, не содержит красящих веществ, не оставляет жирных пятен, не пачкает одежды.

Не рекомендуется носить тесную одежду (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов не существует особых рекомендаций по дозировке. У тех, кто наиболее склонен к неблагоприятным реакциям, следует сочетать наименьшую дозу с адекватным контролем клинической безопасности.

Дети

Не рекомендуется, поскольку безопасность применения у детей не установлена.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Данные относительно передозировки лекарственного средства при наружном применении на кожу отсутствуют.

При случайном пероральном применении могут появиться: сонливость, тошнота и рвота. Прием внутрь высоких доз может быть причиной угнетения дыхания, комы, судорог, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, повышения или падения артериального давления, острой почечной недостаточности.

Лечение при непреднамеренном приеме препарата внутрь: Следует применить мероприятия, поддерживающие жизненные функции, и начать симптоматическое лечение, обычно применяемое в случае отравления нестероидными противовоспалительными средствами. При приеме лекарственного средства внутрь, если с момента приема не прошло более часа, следует провести промывание желудка и применить симптоматическое лечение.

Как каждое лекарственное средство, Ультрафастин может вызывать побочные действия, хотя не у каждого пациента они наступают.

Сообщалось о локальных кожных реакциях, которые впоследствии могли выходить за пределы участка нанесения препарата. К редким явлениям относятся случаи более выраженных реакций, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, способных распространяться и приобретать генерализованный характер.

Другие побочные действия противовоспалительных препаратов (гиперчувствительность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и почек) зависят от проникающей способности действующего компонента через кожу и, следовательно, от количества нанесенного геля, площади обработанной поверхности, целостности кожных покровов, длительности лечения и применения окклюзионных повязок.

С момента поступления на рынок сообщалось о следующих побочных действиях. Они указаны по органам и системам органов и классифицированы в соответствии с частотой возникновения: очень часто (от 10% и выше), часто (от 1% до 10%), иногда (от 0,1% до 1%), редко (от 0,01% до 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные случаи.

Система органов
Иногда
Редко
Очень редко

Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, диарея

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Эритема, зуд, экзема, ощущение жжения
Реакции фотосенсибилизации, буллезный дерматит, крапивница
Контактный дерматит, ангионевротический отек

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Усугубление почечной дисфункции или почечной недостаточности

Пожилые пациенты более подвержены появлению побочных реакций на нестероидные противовоспалительные средства.

О появлении всех побочных (необычных) эффектов, в том числе не указанных в листке- вкладыше, необходимо сообщить лечащему врачу.

3 года.

Лекарственное средство не должно применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Гель 2,5% по 30 г или 50 г в алюминиевые тубы. Конец тубы закрыт алюминиевой мембраной и завинчивающимся колпачком с пробойником.

Каждую тубу помещают вместе с листком-вкладышем в индивидуальные картонные коробки.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.