Тритон таблетки цена инструкция по применению

В одной таблетке содержится:

действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (Е171).

Периферические вазодилататоры, производные пурина.

Код ATX: C04AD03.

Общая характеристика

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает кровоток, снижая повышенную вязкость крови, а также обладает дополнительными фармакологическими свойствами:

улучшает способность к деформации эритроцитов, ингибируя фосфодиэстеразу с последующим увеличением внутриклеточных цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;

ингибирует агрегацию тромбоцитов;

снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови;

ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов на эндотелии сосудов.

Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.

Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.

Фармакокинетика

После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Поскольку препарат в основном метаболизируется при первом прохождении через печень, биодоступность неизмененного препарата колеблется в пределах 25-45%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1 час. Пентоксифиллин практически полностью метаболизируется в печени, при этом образуется до 7 метаболитов, некоторые из которых являются активными. Активный основной метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрациях, вдвое превышающих родительское вещество, с которым он находится в обратимом биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I считаются активной единицей. Пентоксифиллин элиминируется в два этапа; первоначальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4-0,8 ч, период полувыведения метаболита – 1,0-1,6 ч. Окончательный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови – около 1,6 часа.

Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы крови.

Элиминация в основном – более чем 90% – через почки в форме водорастворимых неконъюгированных полярных метаболитов; только 4% выводится с калом. Пентоксифиллин в неизмененной форме выводится в следовом количестве.

Длительность элиминации метаболитов у пациентов с нарушениями функции почек увеличена.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения увеличен, а абсолютная биодоступность повышена (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»).

Пентоксифиллин и его метаболиты проникают из организма матери в материнское молоко.

У пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей.

Хронические окклюзионные заболевания периферических артерий – по Фонтейну стадия IIb – перемежающаяся хромота, в случаях, если невозможно или не показано применение других мер, таких как лечебная ходьба, ангиопластика и/или восстановительные процедуры.

Нарушения функции внутреннего уха, вызванные нарушением кровообращения (в том числе ухудшение слуха, внезапная потеря слуха).

Дополнительное симптоматическое лечение патологической когнитивной недостаточности у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменций).

Трентал® 100 не должен применяться у пациентов с:

повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

язвенной болезнью желудка и/или кишечника;

геморрагическим диатезом;

массивными кровотечениями;

кровоизлияниями в сетчатку глаза;

кровоизлияниями в мозг;

перенесенным острым инфарктом миокарда;

тяжелыми сердечными аритмиями

также противопоказанием является:

детский возраст (до 18 лет);

беременность, период лактации.

При первых признаках реакций гиперчувствительности следует прекратить прием лекарственного средства и принять соответствующие меры.

Пентоксифиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с:

Диабетом: в связи с повышенным риском развития кровотечения.

Тяжелыми заболеваниями коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления.

Системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Особенно тщательное медицинское наблюдение требуется для пациентов:

с сердечными аритмиями

риск ухудшения аритмии

с перенесенным острым инфарктом миокарда

с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов

с нарушением функции почек:

У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо корректировать дозу (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»)

с тяжелыми нарушениями функции печени:

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени требуется уменьшение дозы, которое определяется врачом индивидуально, исходя из степени тяжести заболевания и переносимости препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»)

с повышенным риском кровотечений,

в том числе в результате совместного с пентоксифиллином приема антикоагулянтов (антагонисты витамина К), антиагрегантов и/или при имеющихся у пациента нарушениях в системе свертывания крови. Необходим клинический и лабораторный контроль гемостаза из-за высокого риска развития кровотечений и/или уменьшения протромбинового времени (см. раздел «Противопоказания»)

недавно перенесших оперативное вмешательство

необходимо тщательно и часто следить за показателями свертывающей системы крови (МНО)

с низким и нестабильным артериальным давлением

доза должна быть уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы»)

одновременно принимающих пентоксифиллин и один из следующих препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

пероральные противодиабетические препараты или инсулин;

ципрофлоксацин;

ингибиторы агрегации тромбоцитов;

теофиллин.

Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных лекарственных средств. Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Поэтому применение пентоксифиллина у детей не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).

Пожилые пациенты

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В отношении использования препарата во время беременности не накоплен достаточный опыт. Поэтому рекомендуется Трентал® 100 не использовать во время беременности.

Лактация

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Поскольку нет достаточного опыта в применении Трентал® 100 у кормящих женщин, врач должен тщательно взвесить возможные риски и преимущества перед назначением препарата.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Начальная доза составляет: одна таблетка Трентал® 100 три раза в сутки с последующим повышением дозы до 200 мг или 400 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг.

Максимальная суточная доза (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

При переходе на суточную дозу 1200 мг в сутки рекомендуется использование таблеток Трентал® 400 мг (см. инструкцию по применению таблеток Трентал® 400 мг).

Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением могут потребоваться особые инструкции по дозированию – уменьшение дозы.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 50-70% от стандартной дозы, в зависимости от индивидуальной переносимости. Доза не должна превышать 800 мг (8 таблеток) в день. При тяжелой почечной недостаточности следует уменьшить дозировку и откорректировать ее в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов с выраженным нарушением функции печени требуется уменьшение дозы, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости пациентом препарата.

Дети и подростки

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта Трентал® 100 нельзя назначать детям.

Пожилые пациенты

Нет особых требований по дозированию препарата. Однако, учитывая, что у пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости препарата пациентом.

Способ и длительность приема

Таблетки следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая большим количеством жидкости во время или сразу после еды. Длительность приема определяется врачом в соответствии с индивидуальным клиническим состоянием пациента.

Пропуск приема препарата

Если Вы забыли принять Трентал® 100, примите его, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки.

Примечание

При ускоренном прохождении через желудочно-кишечный тракт (слабительные, диарея, хирургическое уменьшение длины кишечника) в отдельных случаях может наблюдаться выведение остатков таблетки. Если досрочное выведение наблюдается только от случая к случаю, не следует обращать внимания на данный процесс.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании:

Гипотензивные препараты

Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных препаратов или препаратов, обладающих возможным гипотензивным действием: может усиливаться снижение артериального давления.

Антикоагулянты

Пентоксифиллин может усиливать действие антикоагулянтов. У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям, в связи с одновременным приемом антикоагулирующих препаратов, любое возникающее кровотечение может усиливаться. Также сообщалось о случаях усиления эффекта антикоагуляции у пациентов, одновременно принимавших пентоксифиллин и антагонисты витамина К (кумарины). Поэтому рекомендуется вести тщательное наблюдение за антикоагулирующим действием у таких пациентов (например, регулярные проверки протромбинового времени и МНО), особенно в начале терапии пентоксифиллином или при изменении дозы.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Из-за повышенного риска кровотечения следует соблюдать осторожность при одновременном приеме ингибитора агрегации тромбоцитов (таких как клопидогрел, эпифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абсиксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные средства, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [ацетилсалициловая кислота/ацетилсалицилат лизина], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином.

Пероральные противодиабетические средства, инсулин

Пентоксифиллин может усиливать воздействие на уменьшение уровня сахара в крови, вызывая гипогликемические реакции. Гликемический контроль следует проводить с учетом индивидуального случая.

Теофиллин

Возможно повышение уровня содержания теофиллина в крови, поэтому во время лечения респираторных заболеваний могут усиливаться нежелательные явления теофиллина. Повышенный риск передозировки теофиллина. При появлении клинических симптомов необходимо откорректировать дозу теофиллина во время и после лечения пентоксифиллином.

Циметидин

Возможны повышенные уровни пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови, а также усиленное действие пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин

При одновременном приеме с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может повышаться концентрация пентоксифиллина в сыворотке крови. Поэтому может наблюдаться учащение и усиление нежелательных реакций, связанных с одновременным приемом.

В ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Для указания частоты нежелательных явлений используются следующие категории:

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (от ≥ 1 /100 до < 1 /10)

Нечасто (от ≥ 1/1,000 до < 1/100)

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000)

Очень редко (< 1/10 000)

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура и потенциально смертельная апластическая анемия (панцитопения).

Частота неизвестна: лейкопения/нейтропения.

Рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции кожной гиперчувствительности (см. Нежелательные явления со стороны кожи)

Очень редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, развивающиеся в течение нескольких минут с момента приема пентоксифиллина, такие как ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

При первых признаках реакции гиперчувствительности следует немедленно прекратить прием препарата и проинформировать врача.

Расстройства психики

Нечасто: возбужденное состояние, нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние. Симптомы асептического менингита: пациенты с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, смешанные заболевания соединительной ткани) подвержены данным симптомам. Во всех наблюдавшихся случаях симптомы были обратимыми после прекращения приема пентоксифиллина.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушения зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки.

При кровоизлиянии в сетчатку глаза во время терапии пентоксифиллином следует немедленно прекратить прием препарата.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: аритмия сердца, например, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: приливы.

Редко: кровотечения (см. нежелательные явления по различным органам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, тяжесть в желудке, диарея.

Редко: желудочные и кишечные кровотечения.

Частота неизвестна: запор, усиленное слюноотделение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных ферментов (см. Лабораторные и инструментальные исследования).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, покраснение, аллергическая сыпь.

Редко: кровоизлияния в кожу и подкожные ткани.

Очень редко: эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, потливость.

Частота неизвестна: сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: мочеполовые кровотечения.

Лабораторные и инструментальные исследования

Редко: пониженное артериальное давление, снижение протромбинового времени.

Очень редко: повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы, повышенное артериальное давление.

Общие расстройства

Нечасто: лихорадочное состояние.

Редко: периферический отек.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить прием лекарственного средства. Пациенту необходимо информировать врача в случае появления побочных эффектов, в том числе не упомянутых в данной инструкции.

Немедленные меры в случае тяжелых реакций гиперчувствительности (шока)

При первых признаках (например, такие реакции со стороны кожи, как сыпь, приливы; беспокойство, головные боли, приступы потоотделения, тошнота) необходимо применить обычные меры экстренной помощи, т.е. уложить пациента на спину с поднятыми ногами, обеспечить проходимость дыхательных путей и подавать кислород. Показано немедленное введение препаратов, например, для внутривенного восполнения объема крови, эпинефрин (адреналин) IV, глюкокортикоиды (например, 250 – 1000 мг метилпреднизолона IV) и антагонистов рецепторов гистамина.

В зависимости от степени тяжести клинических симптомов могут потребоваться искусственная вентиляция легких и, в случае остановки кровообращения, реанимационные меры по обычным рекомендациям.

Симптомы

Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, потеря сознания, лихорадочное состояние, возбужденное состояние, отсутствие рефлексов, тонико-клонические судороги, рвота в виде «кофейной гущи» и аритмия.

Лечение

При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Необходимо срочно обратиться к врачу. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Если после передозировки прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля.

Поскольку специфический антидот неизвестен, лечение симптоматическое под контролем состояния сердечно-сосудистой системы. Во избежание осложнений может потребоваться наблюдение в реанимационном отделении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

По 15 таблеток в блистере ПВХ/Ал. По 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о производителе (заявителе)

Санофи Индия Лимитед, Индия,

Plot Nos. 3501, 3503-15, 6310B-14, GIDC Estate, Ankleshwar – 393 002 Dist. Bharuch

Действующее вещество: тразодоном гидрохлорид

1 таблетка содержит тразодоном гидрохлорида 75 мг или 150 мг

Вспомогательные вещества:  сахароза, воск карнаубский, повидон, магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: 

• таблетки 75 мг: таблетки продолговатой формы от белого до желтовато-белого цвета, имеют две черты с обеих сторон;

• таблетки 150 мг: таблетки продолговатой формы от белого до желтовато-белого цвета, имеют две черты с обеих сторон.

Фармакологические.

Тразодон — триазолпиридинова производная. Он эффективен для лечения депрессивных состояний, в том числе депрессии, связанной с тревожностью и нарушением сна и отличается быстрым началом действия (около 1 недели).

Тразодон является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5-HT 2 рецепторов, активизация которых обычно связана с появлением бессонницы, тревожности, психомоторного возбуждения и изменений половой функции.

В отличие от других психотропных лекарственных средств, тразодон не противопоказан при глаукоме и расстройствах со стороны мочевыводящей системы, он не экстрапирамидных эффектов но не потенцирует адренергичну передачу. Тразодон лишен антихолинергического активности, поэтому он не оказывает типичных для трициклических антидепрессантов эффектов на функцию сердца.

Фармакокинетика.

После однократного приема тразодоном с пролонгированным высвобождением в дозе 75 мг максимальная концентрация в плазме крови C max составляет около 0,7 мкг / мл и достигается T max4:00; площадь под фармакокинетической кривой AUC составляет примерно 8 мкг / мл / час. После однократного приема тразодоном с пролонгированным высвобождением в дозе 150 мг C maxсоставляет около 1,2 мкг / мл и достигается T max 4:00. Период полувыведения составляет около 12:00, а AUC — примерно 18 мкг / мл / час.

В ходе исследований in vitro на микросомах печени человека было показано, что тразодон метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4).

Тразодон выводится преимущественно с мочой в виде его метаболитов.

Депрессивные расстройства с / без тревожности.

Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам.

Алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными средствами.

Острый инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

общие

Седативные эффекты антипсихотиков, снотворных средств, анксиолитиков и антигистаминных препаратов могут усиливаться. Рекомендуется снижение дозы этих средств.

Пероральные контрацептивы, фенитоин, карбамазепин и барбитураты вследствие их действия на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов. Циметидин и некоторые другие антипсихотики замедляют метаболизм антидепрессантов.

ингибиторы CYP3A4

Данные исследований по изучению метаболизма лекарственного средства in vitro указывают на потенциальную возможность возникновения лекарственных взаимодействий при применении тразодоном одновременно с ингибиторами цитохрома CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Применение ингибиторов CYP3A4, вероятно, может приводить к значительному увеличению концентрации тразодоном в плазме крови. В ходе исследований in vivo с участием здоровых добровольцев было подтверждено, что после применения ритонавира в дозе 200 мг дважды в сутки уровне тразодоном в плазме крови повышались более чем в 2 раза, в результате чего возникали тошнота, обмороки и артериальная гипотензия. В связи с этим при применении тразодоном одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 целесообразным будет уменьшение дозы тразодоном.

Однако в случае возможности следует вообще избегать одновременного применения тразодоном и мощных ингибиторов CYP3A4.

карбамазепин

При одновременном применении тразодоном с карбамазепином плазменные концентрации тразодоном уменьшаются. При одновременном применении с карбамазепином в дозе 400 мг в сутки плазменные концентрации тразодоном и его активного метаболита m-хлорфенилпиперазину уменьшались на 76% и 60% соответственно. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента с целью выяснить, не нужно ли ему увеличить дозу тразодоном.

трициклические антидепрессанты

Существует риск взаимодействия лекарств, поэтому одновременного применения с тразодоном следует избегать. В случае одновременного применения следует ожидать развития серотонинового синдрома и побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему.

флуоксетин

На фоне одновременного применения тразодоном с флуоксетином (ингибитором CYP1A2 / 2D6) сообщалось о редких случаях повышение уровня тразодоном в плазме крови и возникновения нежелательных эффектов. Механизм, лежащий в основе этой фармакокинетического взаимодействия, пока полностью не выяснен. Не может быть исключена фармакодинамическая взаимодействие (серотониновый синдром).

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Сообщалось об отдельных случаях возможных взаимодействий между тразодоном и ингибиторами МАО. Хотя некоторые врачи практикуют одновременное применение этих средств, тем не менее, применять тразодон одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены не рекомендуется. Также не рекомендуется начинать терапию ингибиторами МАО в течение 1 недели после отмены тразодоном.

фенотиазины

При одновременном применении с фенотиазинами, например такими как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, наблюдались случаи возникновения тяжелой ортостатической гипотензии.

Анестетики / миорелаксанты

Тразодоном гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков. Такие комбинации следует применять с осторожностью.

алкоголь

Седативные эффекты алкоголя под влиянием тразодоном становятся более выраженными. В период терапии тразодоном пациент должен избегать потребления алкоголя.

леводопа

Антидепрессанты могут ускорять метаболизм леводопы.

средства

При применении тразодоном одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT может увеличиваться риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes). Применять эти средства одновременно с тразодоном следует с осторожностью.

Тразодон является лишь очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не влияет на ответ артериального давления на терапию тирамин, поэтому не следует ожидать влияния тразодоном на гипотензивное действие гуанетидиноподибних соединений. Однако в ходе исследований на лабораторных животных было показано, что тразодон может ингибировать большинство быстрых эффектов клонидина.

Хотя о лекарственном взаимодействии при применении антигипертензивных лекарственных средств других типов одновременно с тразодоном не сообщалось, следует принимать во внимание возможность потенцирования эффектов.

Частота возникновения побочных эффектов может увеличиваться при применении тразодоном одновременно с препаратами с содержанием зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum).

Сообщалось о случаях изменения значений ПВ у пациентов, у которых одновременно применяли тразодон и варфарин.

Уровень дигоксина или фенитоина в сыворотке крови могут увеличиваться при одновременном применении этих средств с тразодоном. У пациентов, которым применяется такая терапия, следует контролировать сывороточные уровни вышеупомянутых средств.

Применение детям и подросткам 

Не следует применять тразодон детям и подросткам. В ходе клинического исследования с участием детей и подростков суицидальное поведение (попытка самоубийства и планирования самоубийства) и враждебность (главным образом агрессивность, протестная поведение и гнев) чаще наблюдались в группе приема антидепрессанта, чем в группе плацебо. Кроме того, сейчас отсутствуют данные о долгосрочной безопасность препарата у детей и подростков с учетом его влияние на рост, половое созревание и когнитивный и поведенческий развитие.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, причинения пациентом вреда себе и суицида (проявления суицидального поведения). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Возможно отсутствие улучшения состояния в течение первых нескольких недель терапии или дольше. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, пока такое улучшение не наступит. Общий клинический опыт указывает на возможное повышение риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Известно, что пациенты с проявлениями суицидального поведения в анамнезе или пациенты, у которых до начала терапии наблюдалась значительная степень суицидального направленности мышления, имеют более высокий риск развития суицидальных мыслей или попыток самоубийства, поэтому во время лечения за ними необходим тщательный надзор. В ходе метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов при психических расстройствах было показано, что среди пациентов в возрасте до 25 лет выше риск суицидального поведения имели лица в группе антидепрессантов, чем в группе плацебо.

Терапия препаратом должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в том числе за лицами из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что они должны отслеживать любые клинические признаки ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычные изменения поведения, а в случае их обнаружения сразу обратиться за консультацией к врачу.

Чтобы минимизировать потенциальный риск суицидальных попыток, особенно в начале терапии, врач должен назначать пациенту лишь ограниченные количества тразодоном во время каждого визита.

Рекомендуется осторожно подбирать схему дозирования и осуществлять регулярный контроль пациентов со следующими состояниями:

• эпилепсия, в частности в таких пациентов не следует резко увеличивать или уменьшать дозу;
• нарушение функции печени или почек, особенно тяжелые;
• заболевания сердца, такие как стенокардия, нарушения сердечной проводимости или блокада различных степеней; недавно перенесенный инфаркт миокарда
• гипертиреоз
• нарушение мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, хотя подобные проблемы не являются ожидаемыми, поскольку антихолинергическим эффектом тразодоном незначительно;
• острая глаукома, повышенное внутриглазное давление, хотя существенные изменения положения не являются ожидаемыми, поскольку антихолинергическим эффектом тразодоном незначительно.

Если у пациента возникла желтуха, терапию тразодоном следует отменить.

При применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психотическими расстройствами психотическое симптоматика может усиливаться. Параноидальные мысли могут становиться более выраженными. На фоне терапии тразодоном депрессивная фаза при маниакально-депрессивном психозе может меняться в маниакальную фазу. В таком случае применения тразодоном следует прекратить.

На фоне одновременного применения с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как другие антидепрессанты (например трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и ингибиторы МАО) и нейролептики, сообщалось о лекарственных взаимодействия с развитием серотонинового синдрома / злокачественного нейролептического синдрома . Сообщалось о случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом при одновременном применении с нейролептиками, для которых этот синдром является известной возможной нежелательной реакции. Более подробная информация приведена в разделах « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и « Побочные реакции».

Поскольку агранулоцитоз может клинически проявляться в виде гриппоподобного состояния, боли в горле и повышение температуры тела, в случае появления этих симптомов следует проверить показатели лабораторного анализа крови.

Сообщалось о возникновении артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии и обмороки у пациентов на фоне терапии тразодоном. При одновременном применении антигипертензивных средств и тразодоном может потребоваться уменьшение дозы антигипертензивного препарата. Пациенты пожилого возраста часто бывают более восприимчивыми к нежелательным эффектам антидепрессантов, особенно таких как ортостатическая артериальная гипотензия и в других антихолинергических эффектов.

При окончании курса терапии тразодоном, особенно если этот курс был длительным, рекомендуется постепенно уменьшать дозу до полной отмены препарата, чтобы минимизировать вероятность возникновения симптомов отмены препарата, которые включают тошноту, головную боль и общее недомогание.

Сейчас ничто не указывает на то, что тразодоном гидрохлорид вызывает привыкания.

На фоне применения тразодоном сообщалось об очень редкие случаи удлинения интервала QT — эффекта, характерного и для других антидепрессантов. Необходимо с осторожностью применять тразодон одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT. С осторожностью следует применять тразодон пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе с теми, сопровождающиеся удлинением интервала QT.

На фоне применения мощных ингибиторов цитохрома CYP3A4 уровне тразодоном в сыворотке крови могут увеличиваться. Более подробная информация приведена в разделе « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Как и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью, тразодон в очень редких случаях вызывает приапизм. В случае его возникновения следует применить внутрикавернозном инъекцию альфа-адренергической средства, такого как адреналин или метараминол. Однако сообщалось о таких случаях тразодон-индуцированного приапизма, когда было необходимо хирургическое вмешательство или когда в результате возникала перманентная половая дисфункция. У пациентов с подозрением на эту нежелательную реакцию тразодон следует немедленно отменить.

Препарат Триттико таблетки с пролонгированным высвобождением содержит сахарозу. Не следует применять этот препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтозна недостаточность.

беременность

Данные, полученные при изучении ограниченного количества (<200) беременных женщин, подвергшихся воздействию тразодоном, указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного. Сейчас других надлежащих эпидемиологических данных нет. Данные исследований на животных не указывают на наличие какого-либо прямого или косвенного вредного воздействия этого вещества, примененного в терапевтических дозах, на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие потомства.

Беременным женщинам этот препарат следует применять с осторожностью. Если тразодон применяется у матери до родов, после рождения младенца следует контролировать его состояние для выявления возможного синдрома отмены препарата с учетом соотношения «польза для матери / риск для плода».

кормление грудью

Ограниченные данные указывают, что тразодон проникает в грудное молоко в небольшом количестве. В связи с недостаточностью данных решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение терапии тразодоном следует принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии тразодоном для матери.

Тразодон незначительной или умеренной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов следует предупреждать, что перед тем как управлять транспортными средствами и работать с механизмами, необходимо убедиться в отсутствии сонливости, седативного эффекта, головокружение, состояний спутанности сознания или нечеткости зрения на фоне приема тразодоном.

Препарат применять только взрослым.

Терапия должна начинаться с вечерних приемов с ежедневным повышением дозы, согласно рекомендациям врача. Лечение должно продолжаться не менее 1 месяц.

Чтобы минимизировать побочные эффекты (увеличение резорбции и уменьшение максимальной концентрации в плазме крови), препарат лучше принимать после еды. Таблетку с двумя параллельными рисками на поверхности можно быть роздилеиты на три части для возможности постепенного повышения дозы в зависимости от тяжести заболевания, массы тела, возраста и общего состояния пациента.

Взрослые 75-150 мг / день принимать однократно вечером перед сном.

Дозу можно повышать до 300 мг / день, которую следует разделить на два приема.

Для пациентов, находящихся на стационарном лечении, дозу можно повысить до

600 мг / день, которую следует разделять на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста начальная доза 100 мг / день принимать вечером. Доза может быть повышена в зависимости от клинического эффекта. Вообще у этих пациентов следует избегать применения однократных доз более 100 мг. Редко возникает потребность в принятии дозы более 300 мг / день.

Чаще всего при передозировке наблюдается сонливость, головокружение, тошнота и рвота. В сложных случаях возникали кома, тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги и дыхательная недостаточность.

Симптоматика со стороны сердца может включать брадикардия, удлинение интервала QT и полиморфную желудочковой тахикардии (torsade de pointes).

Симптомы могут появиться в течение 24 часов после передозировки или позже.

Одновременное передозировки тразодоном и другими антидепрессантами может вызвать серотониновый синдром.

лечение передозировки

Специфического антидота не существует. Взрослым, которые приняли более 1 г тразодоном, или детям, которые приняли более 150 мг тразодоном, следует дать активированный уголь в течение 1:00 после обнаружения передозировки. В других случаях у взрослых может быть целесообразным выполнение промывание желудка в течение 1:00 после приема доз, потенциально опасных для жизни.

Необходим контроль за состоянием пациента в течение не менее 6:00 после приема препарата (или 12:00 при приеме препарата с замедленным высвобождением). Следует контролировать данные артериального давления, пульса и данные шкалы комы Глазго (ШКГ). В случае снижения количества баллов по шкале ШКГ следует контролировать насыщенность крови кислородом.

В симптоматические пациентов необходимо мониторирование сердечной деятельности.

При появлении отдельных кратковременных судорог лечение не требуется. При частых или длительных судорогах назначать внутривенно диазепам (0,1-0,3 мг / кг массы тела) или лоразепам

(4 мг взрослым и 0,05 мг / кг детям).

Если эти меры не обеспечивают контроль судом, может быть целесообразным применение внутривенной инфузии фенитоина. В случае необходимости пациенту дать кислород и корректировать кислотно-щелочной баланс и метаболические расстройства.

В случае артериальной гипотензии и чрезмерного седативного эффекта применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Если тяжелая артериальная гипотензия персистирует, следует взвесить целесообразность применения инотропных средств, например допамина или добутамина.

Сообщалось о случаях суицидального направленности мышления и суицидального поведения в период терапии тразодоном или вскоре после ее прекращения.

Также у пациентов, получавших терапию тразодоном, были зарегистрированы следующие симптомы, некоторые из которых часто встречаются в случаях нелеченной депрессии.

1 У пациентов с соответствующими симптомами следует контролировать уровень жидкости и электролитный баланс в организме.

2 См. также раздел «Особенности применения»

3 Тразодон — седативный антидепрессант, и сонливость, которую иногда испытывают пациенты в течение первых дней терапии, обычно исчезает по мере ее продолжения.

4 В ходе исследований на животных было показано, что тразодон имеет менее выраженную кардиотоксичность, чем трициклические антидепрессанты, а данные клинических исследований указывают на то, что тразодон с меньшей вероятностью может вызвать сердечные аритмии у человека. Данные клинических исследований с участием пациентов с имеющимися заболеваниями сердца указывают, что тразодон может проявлять аритмогенный влияние в некоторых пациентов этой популяции.

5 Сообщалось о редких случаях возникновения побочных эффектов, иногда тяжелых, на функцию печени.

6 См. также раздел «Особенности применения»

Хранить при температуре не выше 25 ° в местах, недоступных для детей.

Триттико 75 мг 30 таблеток в трех ПХВ / алюминиевых блистерах по 10 таблеток, в картонной упаковке.

Триттико 150 мг 20 таблеток в двух ПВХ / алюминиевых блистерах по 10 таблеток, в картонной упаковке.

Таблетки пролонгированного действия.

Одна таблетка пролонгированного действия содержит:

Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150,0 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза 84,0 мг; воск карнаубский 24,0 мг; повидон 24,0 мг; магния стеарат 6,0 мг.

Двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Антидепрессант.

АТХ N06AX05 Тразодон

Фармакодинамика

Фармакодинамика: тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом 5-НТ2А/2с-серотониновых рецепторов и блокатором α1-адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию тразодона в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (ТСmax).

TCmax достигается через 1/2-2 часа после приема внутрь.

Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь , слюна, грудное молоко).

Связь с белками плазмы 89 — 95 %.

Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3-6 часам, во вторую фазу 5-9 часам. Выведение большей части метаболизированного тразодона осуществляется почками с мочой — около 75 %, и полностью завершается через 98 часов после приема; с желчью вводится около 20 %. Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохромома Р450 (изофермент CYP3A4).

Депрессия с тревогой или без нее.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;

• период беременности;

• период лактации;

• алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;

• безопасность тразодона для детей в возрасте менее 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками;

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам. Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Таблетки следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2 — 4 часа после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза препарата: 100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450 мг.

Максимальная суточная доза для стационарных больных. 600 мг.

Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном. Она может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.

Триттико может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия;

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции;

Со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ);

Нарушения психики: суицидальные мысли или суицидальное поведение, состояние спутанного сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации;

Со стороны нервной системы: эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение артериального давления (АД), понижение АД, обморок;

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия; боль в животе, диарея, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника;

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, эритематозная сыпь, потливость;

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия;

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания;

Со стороны половых органов и молочной железы: приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу);

Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром.

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях кома, тахикардия, гипотония, гипонатриемия, судороги и нарушение дыхания. Нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия). После передозировки симптомы могут проявиться в течение 24 часов или более.

Лечение: специфического антидота тразодона не существует. В случаях передозировки необходимо промывание желудка и назначение активированного угля в течение 1 часа после приема сверхдозы. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.

Одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в т.ч. клонидин , метилдопа), усиливает действие последних.

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов и лекарственные средства, обладающие м-холиноблокирующей активностью, усиливают м-холиноблокирующий эффект тразодона.

Тразодон усиливает и удлиняет седативный и м-холиноблокирующий эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона, возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента цитохрома Р450 (изофермент CYP3A4), такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать. При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов: При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидаль­ного мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения. Результаты мета- анализа плацебо-контролируемых клинических исследований анти­депрессантов, которые исполь­зуются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышен­ный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск,должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациен­тов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отсле­живать любое клиническое ухудшение состояния, суици­дальное поведение или суици­дальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интер­вала QT, атрио-вентрикулярной блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда. При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.

При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы. При одновременном применении тразодона с препаратами облада­ющими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы) и нейролеп­тиками, возможно возникновение серотонинового синдрома. При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.

При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстана­вливает его физиологическую структуру и качество. Применение препарата не влияет на массу тела.

Препарат не вызывает привыкания.

В период применения препарата Тритгико необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия 150 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевая фольга.

По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В случае фасовки и упаковки ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия:

по 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой

печатной лакированной. По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

При температуре не выше 25°С. Хранить в месте недоступном для детей!

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

П N015703/01

Дата регистрации

2009-07-15

Владелец регистрационного удостоверения

АЗИЕНДЕ КИМИКЕ РИУНИТЕ АНЖЕЛИНИ ФРАНЧЕСКО А К Р А Ф С П А Италия

Производитель

AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A C R A F S P A Италия

Представительство

СИ ЭС СИ ЛТД ЗАО Италия