Химическое название
4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid
Химические свойства
Пробенецид – это белый или почти белый порошок, практически не растворимый в воде. Молекулярная масса средства = 285,4 грамма на моль.
Раньше вещество использовали для снижения интенсивности секреции различных антибактериальных средств почечными канальцами (пенициллина например), сейчас лекарство получило широкое применение при лечении подагры и для снижения вреда от цидофовира. Средство выпускают в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Противоподагрическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество препятствует реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах и ускоряет ее выведение. Кроме того, Пробенецид имеет свойство задерживать выведение других лекарственных средств через почки, и тем самым повышать их плазменные концентрации. Таким образом, лекарство повышает эффективность применения антибиотиков.
После приема таблеток, вещество быстро усваивается. Максимальная его концентрация в плазме наблюдается спустя 3 часа после приема. У средства достаточно высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 95%. Метаболизм протекает в печени, у вещества небольшой объем распределения в организме. Период полувыведения — от 2 до 6 часов. Выводится Пробенецид путем клубочковой фильтрации и через проксимальные каналы почек.
Показания к применению
Лекарство используют:
- для лечения гиперурикемии при хронической подагре и при одновременном приеме диуретиков;
- в составе комплексного лечения антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами.
Противопоказания
Средство нельзя применять:
- во время острых приступов подагры;
- при мочекаменной болезни, особенно при наличии уратных камней в почках;
- пациентам с порфирией;
- беременным женщинам;
- при нарушении картины периферической крови;
- детям до 2 лет;
- при вторичной гиперурикемии (опухоли, химиотерапия);
- при аллергии на вещество.
Побочные действия
Могут проявиться следующие нежелательные реакции на Пробенецид:
- рвота, анорексия, тошнота, болезненные ощущения в деснах, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит;
- головокружение, частое мочеиспускание, головные боли, повышенная температура тела, крапивница и зуд на коже;
- анемия, лейкопения, выпадение волос, приливы, обострение подагры;
- редко — некроз печени, анафилактические реакции, апластическая анемия, нефротический синдром.
Пробенецид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Для лечения хронической подагры назначают по 500 мг препарата в день, распределяя на 2 приема. Такой режим соблюдают в течение 4 недель.
Если эффективность лечения низкая, можно перейти на большие дозировки, увеличивая суточную дозу на 0,5 г в месяц. Максимальная суточная дозировка не должно превышать 2 грамм.
Также суточную дозу можно снижать при благоприятном течении болезни, отсутствии острых приступов и стабильных лабораторных показателях. Коррекцию проводят постепенно, по пол грамма каждые пол года. В итоге пациент принимает минимально эффективную дозировку.
Пробенецид во время лечения антибиотиками цефалоспоринового и пенициллинового ряда назначают по 0,5 г, 4 приема/день. Для детей дозу корректируют, по 25 мг на кг веса ребенка, далее увеличивают до 40 мг на кг веса. Таблетки принимают каждые 6 часов.
Если вес ребенка составляет более 50 кг, то допустим переход на взрослый режим дозирования.
Для лечения гонореи лекарство применяют по 1 грамму за пол часа до инъекционного введения антибиотика.
Передозировка
Прием больших доз средства может привести к сильному возбуждению центральной нервной системы и даже к летальному исходу. В качестве лечения при передозировке рекомендуется промыть желудок и провести симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Вещество приводит к ускоренному выведению фенолсульфофталеина, аминогиппуровой кислоты, сульфобромфталеина, 5-окси-индолилуксусной кислоты и метаболитов стероидных гормонов.
При приеме Пробенецида увеличиваются плазменные концентрации: ацикловира, каптоприла, производных сульфонилмочевины, лоразепама, рифампицина, аминосалицилатов, парацетамола, зидовудина, индометацина, конъюгатов сульфаниламидов, кетопрофена, напроксена, меклофенамата, метотрексата.
Также под действием лекарственного средства снижается концентрация пеницилламина и нитрофурантоина в моче, снижается их терапевтический эффект.
Во время лечения средством может потребоваться коррекция дозировки тиопентала.
При сочетании препарата с метотрексатом нужно уменьшить дозировку последнего, чтобы снизить риск развития побочных реакций.
Особые указания
Средство нельзя назначать при вторичной гиперурикемии, возникшей вследствие опухоли или проведения химиотерапии. Лекарство не снижает интенсивность синтеза мочевой кислоты, будет усиливаться риск развития нефропатии.
С особой осторожностью лекарство применяют при наличии язвы желудка в анамнезе, при хронических заболеваниях почек вещество будет неэффективным.
Лечение средством хронической подагры может привести к острому приступу подагры, росту или увеличению камней в почках, к почечным коликам, гематурии.
С осторожностью Пробенецид назначают больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарство может вызвать ложно положительную реакцию на глюкозу.
Детям
Для детей проводится коррекция суточной дозировки в зависимости от веса.
При беременности и лактации
Известно, что данное вещество преодолевает плацентарный барьер. В связи с этим его не рекомендуют использовать во время беременности. Лактацию рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Пробенецида)
Аналоги: Probalan, Сантурил, Пробенецид Биоканол.
Отзывы
Отзывов об использовании лекарства мало. Однако большинство из них говорят об относительно хорошей переносимости препарата, изредка возникают побочные реакции со стороны ЖКТ, аллергические реакции.
Цена Пробенецида, где купить
Купить Пробенецид в аптеке достаточно сложно. Стоимость препаратов в Интернете под заказ отличается в зависимости от производителя. Цена Пробенецида составляет порядка 4500 рублей за 30 таблеток по 500 мг.
Сантурил инструкция и описание
- Описание
- Цены в аптеках
Международное название
Probenecid
код АТС
Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M04Средства, применяемые при подагре
M04AСредства, применяемые при подагре
M04ABПрепараты, увеличивающие экскрецию мочевой кислоты
M04AB01Пробенецид
Фармакотерапевтическая группа
Противоподагрическое средство. Препараты, подавляющие образование мочевой кислоты.
состав
действующее вещество: probenecid;
1 таблетка содержит пробенецида 500 мг
целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Противоподагрическое средство. Препараты, подавляющие образование мочевой кислоты.
Код АТС M04A B01.
показания
Лечение симптоматической гиперурикемии (подагрического артрита) у пациентов, которым нельзя применять другие средства для снижения гиперурикемии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пробенецида. Острый приступ подагры, мочекаменная болезнь (особенно при наличии уратных камней), порфирия, нарушения картины периферической крови, вторичная гиперурикемия, обусловленная опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств. Беременность. Возраст до 2 лет.
Способ применения и дозы
Не назначается для лечения острого приступа подагры или для лечения пациентов с повышенным выведением мочевой кислоты почками, при почечной недостаточности или при мочекаменной болезни.
Лечение повышенного уровня мочевой кислоты в крови без специфических симптомов не показано.
При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза в сутки. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная суточная доза — 2 г. Если в течение 6 месяцев приема Сантурилу у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной. Дозы сантурилу могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
У детей старше 2 лет начальная доза составляет 25 мг на 1 кг массы тела с постепенным увеличением до 40 мг / кг; интервал между приемами — 6:00. Детям с массой тела более 50 кг рекомендуется применять дозы как для взрослых.
побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен, редко — некроз печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание; редко — нефротический синдром.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона редко — анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (чаще связана с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) редко — апластическая анемия, лейкопения.
Аллергические реакции: дерматит, алопеция, приливы.
Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.
Передозировка
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги, может привести к летальному исходу вследствие сердечной недостаточности.
Лечение: терапия симптоматическая.
Применение в период беременности и кормления грудью
Проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко.
Применять препарат в период кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
дети
Препарат не применяют детям в возрасте до 2 лет.
особенности применения
Не применяется при вторичной гиперурикемии, обусловленной опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств, поскольку пробенецид не снижает синтез мочевой кислоты, а лишь увеличивает ее выведение почками; гиперурикозурия, которая возникает при этом, усиливает риск нефропатии.
С осторожностью следует применять у пациентов с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь, а также при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин.
При применении пробенецида для хронической подагры возможно возникновение острого приступа подагры, а также появление или увеличение роста почечных конкрементов и провокация почечной колики с гематурией (или без нее).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Следует избегать одновременного применения пробенецида с кеторолаком, а также с салицилатами. Лицам, принимающим пробенецид, необходимы более низкие дозы тиопентала для введения в наркоз. При одновременном приеме пробенецида и метотрексата дозу метотрексата следует снижать с целью уменьшения его побочного действия.
При приеме пробенецида возможные ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.
В период применения препарата пациентам необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может вызвать негативный эффект со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пробенецид нарушает экскрецию и таким образом увеличивает концентрацию в плазме крови препаратов: ацикловир, каптоприл, производные сульфонилмочевины, аминосалицилата, лоразепам, парацетамол, рифампицин, зидовудин, конъюгаты сульфаниламидов, индометацин, кетопрофен, меклофенамат, напроксен, метотрексат.
Пробенецид снижает в моче концентрацию нитрофурантоина и пеницилламину, что приводит к уменьшению терапевтического эффекта нитрофурантоина при инфекциях мочевыводящих путей, а пеницилламина — при цистинурии.
Пробенецид может вызывать повышение экскреции фенилсульфонфталеину, сульфобромфталеина, аминогипуровои кислоты, 5-окси-индолилоцтовои кислоты снижение выведения с мочой метаболитов стероидных гормонов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Сантурил — противоподагричний средство. Подавляет реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах и таким образом усиливает ее вывода. Увеличение экскреции мочевой кислоты под действием пробенецида может приводить к увеличению высвобождения мочевой кислоты с тонусом в плазму крови, что, в свою очередь может вызвать острый приступ подагры. Кроме того, пробенецид может задерживать выведение почками других лекарственных средств, повышая их концентрацию в плазме крови, что позволяет применять пробенецид как дополнительное средство при антибиотикотерапии.
Фармакокинетика. После приема внутрь пробенецид полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 — 4:00. Связывание с белками плазмы составляет 85 — 95%.
Метаболизируется в печени с образованием основного ацилглюкуронидного метаболита и других метаболитов. Имеет относительно небольшой объем распределения.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и путем активной секреции проксимальных канальцах почек. В моче обнаруживается 75 — 85% метаболитов, остаточное количество выводится в виде неизмененного вещества. Выведение с мочой в неизмененном пробенецида зависит от рН и скорости тока мочи.
Основные физико-химические свойства
круглые белые таблетки с плоской поверхностью, скошенными краями и насечкой с одной стороны.
Срок годности 5 лет.
Условия хранения .Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.По 10 таблеток в блистере. По 10 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска.По рецепту.
Новости медицины:
Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 250 мг в одной капсуле.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кукурузный крахмал прежелатинизированный, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид.
Капсулы: желатиновые капсулы размер № 0, крышечка капсулы белая, корпус белый.
Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства на основе желчных кислот.
Код ATX: А05АА02.
Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень. Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.
Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи.
Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.
Для растворения рентген негативных холестеринов желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
— при повышенной чувствительности к урсодеоксихолевой кислоте или другим компонентам препарата;
— при декомпенсированном циррозе печени;
— при остром воспалении желчного пузыря и желчевыводящих путей;
— при непроходимости желчевыводящих путей (закупорка общего желчного или пузырного протока);
— в случае, если желчный пузырь не визуализируется рентгенологическими методами;
— при наличии кальцифицированных камней;
— при нарушении сократимости желчного пузыря;
— в случае частых приступов желчных колик;
-при тяжелых функциональных нарушениях почек и печени.
Дети и подростки:
— неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.
Достаточных данных о применении урсодеоксихолевой кислоты при беременности нет.
Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности в ранней стадии беременности. Урсодеоксихолевую кислоту не следует применять женщинам во время беременности. При необходимости применения во время беременности необходимо оценить соотношение пользы лечения и риска для плода. Решение может принять только врач. Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции.
Пациентки репродуктивного возраста, принимающие препарат для растворения камней в желчном пузыре, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные оральные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.
Ограниченные данные свидетельствуют, что урсодеоксихолевая кислота проникает в грудное молоко и обнаруживается в низких количествах, в связи с чем развитие нежелательных эффектов маловероятно.
Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко ( < 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
В клинических исследованиях часто сообщалось о наличии пастообразного стула или диареи. Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря
Очень редко при лечении урсодеоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней. В течение терапии поздних стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.
В случае появления любых необычных реакций прекратите прием препарата и посоветуйтесь с врачом.
Передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы, и она в основном выводится с калом. При передозировке может наблюдаться диарея. Если имеет место диарея, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Последствия диареи нужно лечить симптоматически с поддержанием баланса жидкости и электролитов.
Длительное использование высоких доз урсодеоксихолевой кислоты (28- 30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение не по показаниям) сопровождалось большей частотой серьезных побочных эффектов.
Урсосан® нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсосана®.
Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодеоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость взаимодействия с другими статинами, неизвестна.
Доказано, что урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нитрендипина и урсодеоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нитрендипина.
Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодеоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3А. Однако, в исследовании взаимодействия с будесонидом, который является субстратом цитохрома Р450 3А, подобного эффекта не наблюдалось. При одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может потребоваться коррекция дозы.
Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, повышают секрецию холестерина печенью и, таким образом, могут способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, вызывая эффект противоположный действию урсодеоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.
Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней
Для растворения желчных камней у взрослых рекомендуется обычная доза от 2 до 5 капсул в день, в зависимости от веса пациента (10 мг/кг/сутки).
| Масса тела | Урсодеоксихолевая кислота | Количество капсул |
| до 60 кг | 500 | 2 |
| до 80 кг | 750 | 3 |
| до 100 кг | 1 000 | 4 |
| более 100 кг | 1 250 | 5 |
Капсулы нужно глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое время для растворения желчных камней обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не возникла кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат понимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБК)
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1 750 мг (14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут).
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Распределение приема препарата | |||
| Первые 3 месяца | В дальнейшем | ||||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | ||
| 47-62 | 12-16 | 250 мг | 250 мг | 250 мг | 750 мг |
| 63-78 | 13-16 | 250 мг | 250 мг | 500 мг | 1 000 мг |
| 79-93 | 13-16 | 250 мг | 500 мг | 500 мг | 1 250 мг |
| 94-109 | 14-16 | 500 мг | 500 мг | 500 мг | 1 500 мг |
| более 110 | 500 мг | 500 мг | 750 мг | 1 750 мг |
Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.
Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.
Применение у детей
Холестериновые желчные камни и первичный билиарный цирроз очень редко встречается у детей. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности препарата в этой популяции.
При необходимости доза должна подбираться в соответствии с массой тела.
Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут, в случае необходимости.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг) | Урсосан®, капсулы 250 мг | ||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | — | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 |
При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.
Мониторинг эффективности применения урсодеоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза. В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени ACT, АЛТ и γ-ГТФ каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца.
Если имеет место диарея, дозу препарата нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Пациентки, принимающие препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию камней в желчном пузыре.
В очень редких случаях при лечении пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза развивалась декомпенсация цирроза, которая была частично обратимой после прекращения лечения. У пациентов с первичным циррозом клинические симптомы (например, зуд) в редких случаях могут усиливаться в начале лечения. В этом случае дозу необходимо уменьшить до 1 капсулы 250 мг в день, а в последствии постепенно увеличить до рекомендованной.
При поносе доза должна быть уменьшена. В случаях персистирующей диареи лечение должно быть прекращено.
При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6- 10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодеоксихолевой кислоты принимать нельзя.
Применение у лиц старше 65 лет: Специальных исследований не проводилось. Однако, с учётом известных данных, не предвидится особенностей, которые могли бы ограничить применение урсодеоксихолевой кислоты у лиц пожилого возраста.
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Срок годности 4 года.
Предостережения
Запрещается принимать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Храните препарат в месте, недоступном для детей.
Капсулы по 250 мг. Блистер по 10 капсул, 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Отпускается по рецепту врача.
Название и адрес производителя
Производитель: «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
ул. Телчска 1,140 00 Прага 4, Чешская Республика
Износ хрящевой ткани – это проблема не только возрастная. С ней часто сталкиваются и спортсмены, и обычные люди, в том числе молодые, имеющие склонность или предрасположенность к болезням суставов. В комплексное лечение артроза ортопеды-ревматологи практически всегда включают хондропротекторы. Разберем, в чем отличия наиболее популярных на рынке препаратов.
Что такое хондропротекторы
Хондропротекторы – это группа препаратов, которые улучшают восстановление поврежденной хрящевой ткани и замедляют дальнейшее разрушение хряща. В состав лекарств третьего поколения, о которых в основном пойдет речь, входят два компонента – хондроитин и глюкозамин:
- хондроитин – влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее восстановление, снимает воспаление;
- глюкозамин – входит в состав хрящевой ткани, а поскольку при артрозе в организме наблюдается дефицит этого компонента, его назначают принимать внутрь в качестве дополнительного строительного материала.
Глюкозамин можно сравнить с кирпичиками, из которых строится хрящевая ткань
Специалист рассказывает, почему вместо обезболивающих мазей и таблеток стоит принимать хондропротекторы, что это за медпрепараты и в чем их польза:
5 наиболее популярных хондропротекторов
1. Терафлекс.
Содержит хондроитин и глюкозамин. Способствует обновлению хряща, уменьшает боль и улучшает подвижность суставов. Принимать препарат необходимо курсом от трех до шести месяцев, затем по истечении некоторого времени курс рекомендуют повторить. В составе лекарства есть ибупрофен – противовоспалительное нестероидное средство, эффективное при болях.
«Терафлекс» назначают при артрозах любой степени – до третьей, однако обезболивающий эффект наступает не сразу, а после длительного приема. Ибупрофен в составе может давать побочные явления со стороны ЖКТ – гастропатию, язвенную болезнь. Кроме того, лекарство противопоказано при сердечной и почечной недостаточности, высоком уровне сахара в крови, бронхиальной астме.
Стоимость курса лечения капсулами «Терафлекс» исчисляется тысячами рублей
2. Артра.
Этот комбинированный препарат используют в основном при лечении остеопороза позвоночника и периферических суставов, а также при лечении остеоартроза. Принимают его в течение 2-6 месяцев. В составе – 500 мг хондроитина, достаточно высокая концентрация, а также вспомогательные компоненты, которые улучшают усвоение препарата.
«Артра» также имеет много противопоказаний и может давать побочные эффекты – боль в животе и метеоризм, расстройство кишечника, учащенное сердцебиение, головная боль, слабость, крапивница, отечность. Особенно опасен длительный прием лекарства людям с проблемами ЖКТ.
«Артра» назначается чаще при остеопорозе, чем при артрозе
3. Дона.
В основе этого хондропротектора – глюкозамин, который улучшает функцию суставов и приостанавливает их разрушение. Препарат принимают от одного до трех месяцев в зависимости от формы выпуска. Содержание глюкозамина в нем очень высокое – 750 мг. Выпускается в виде таблеток и инъекций, которые усваиваются организмом более эффективно.
Поскольку в составе «Доны» нет хондроитина, препарат не относится к лекарствам третьего поколения. Из-за входящего в него лидокаина – имеет массу противопоказаний, например сердечно-сосудистая недостаточность, судороги по типу эпилептических, нарушение функционирования почек и печени. Также достаточно вреден для ЖКТ.
«Дона» не содержит хондроитина, поэтому менее эффективна, чем другие хондропротекторы
4. Артрофиш.
Натуральный препарат отечественного производства, разработанный дальневосточными учеными биохимиками. Состав получен с помощью ферментированного гидролиза обитателей морских глубин. Для лечения артроза тазобедренного сустава, коленного или любого другого достаточно пропить курс продолжительностью 1 месяц. Безусловно, вылечить заболевание таким образом не удастся, но улучшения обязательно наступят.
В основе активных веществ препарата – хрящевые ткани морских организмов – скатов и акул. Они обладают более высокой (в 50-100 раз) противовоспалительной активностью, чем хондроитин и глюкозамин из крупного рогатого скота или искусственно синтезированный.
В течение двух недель после начала приема болевой синдром снижается, до конца месяца уходит полностью. Препарат имеет пролонгированное действие и позволяет отказаться от приема обезболивающих на несколько месяцев. Благодаря натуральным компонентам в составе – разрешен даже пациентам с заболеваниями ЖКТ, поскольку практически не имеет побочных эффектов. Единственное противопоказание – непереносимость морепродуктов.
Хондроитин и глюкозамин в «Артрофише» созданы из хрящей скатов и акул
5. Артро-Актив.
Под этим названием скрывается серия препаратов растительного происхождения с хондропротективным действием, которые часто рекомендуют при артрозах и артритах, остеохондрозах, а также возрастных заболеваниях суставов. Их принимают курсом в 2 месяца, а затем прием повторяют через 3-6 месяцев.
Лекарство выпускается в нескольких формах – мазь, таблетки и капсулы. Принимать его можно даже при заболеваниях ЖКТ, противопоказаний мало, как и побочных эффектов. «Артро-Актив» – это не полноценное лекарственное средство, а БАД, поэтому многие ортопеды его не признают. Компоненты растительного происхождения уступают в эффективности препаратам, в составе которых – хондроитин и глюкозамин животного генеза.
«Артро-Актив» – хондропротектор на основе растительных компонентов
Какой бы препарат из этой группы ни был выбран, лечение будет долгим и часто неэффективным, особенно если артроз коленного сустава или тазобедренного уже перешагнул вторую стадию. К счастью, сегодня есть альтернатива длительному приему небезопасных таблеток.
Лечить артроз можно протезами синовиальной жидкости «Нолтрекс». Гелеобразный препарат вводится внутрь сустава под контролем УЗИ, равномерно распределяется и покрывает собой трущиеся хрящевые поверхности. Восстанавливается дефицит суставной жидкости, поэтому сустав снова способен амортизировать нагрузку без боли.
Курс включает от одного до четырех уколов с перерывом в неделю, после чего в течение 12-24 месяцев в зависимости от стадии заболевания вы будете вести привычный образ жизни. Безусловно, не будет лишним и профилактический прием хондропротекторов, но делать на них ставку вряд ли стоит.
Подагра (в переводе с греческого языка – «нога в капкане») – заболевание, возникающее в результате нарушения обмена мочевой кислоты и характеризующееся периодическими атаками острого артрита, чаще всего в области большого пальца стопы. При этой болезни кристаллы мочевой кислоты (моноурат натрия) начинают накапливаться в различных тканях, прежде всего в области суставов, почках и других органах.
Подагра – болезнь достаточно древняя и известна еще со времен Гиппократа, который одним из первых дал подробную характеристику основных симптомов болезни и связал ее развитие с перееданием. В средние века подагра считалась заболеванием королевских особ и аристократии, склонных к обильным застольям.
Сегодня «болезнь аристократии и королей» широко распространена в разных социальных слоях общества, однако всех больных объединяет одно – склонность к чрезмерному употреблению мясных продуктов. По-видимому, это частично объясняет тот факт, что мужчины болеют подагрой в 10 раз чаще, чем женщины. Однако неправильный образ жизни, «перекосы» в питании (в частности увлечение новомодными «белковыми» диетами) делают и современных женщин уязвимыми перед этим заболеванием.
Что такое подагра?
В настоящее время подагра считается системным заболеванием, поскольку помимо суставов поражает практически весь организм.
Нарушение так называемого пуринового обмена приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в крови и моче, образованию уратных кристаллов и их отложению в мягких тканях, в том числе в области суставов верхних и нижних конечностей. Со временем отложения кристаллов мочевой кислоты (ураты) формируют узелковые подкожные образования — тофусы, которые хорошо видны невооруженным глазом и позволяют врачу поставить диагноз даже при обычном внешнем осмотре. Однако задолго до образования тофусов болезнь проявляет себя приступообразным, необычно тяжелым воспалением суставов — подагрическим артритом (чаще всего располагающимся в области большого пальца стопы, хотя возможно поражение других суставов, чаще ног).
При подагре поражаются внутренние органы, в частности почки, которые длительное время работают в условиях повышенной нагрузки, связанной с необходимостью выведения мочевой кислоты из крови. Со временем развивается мочекаменная болезнь, усугубляющая негативное действие мочевой кислоты на почечную ткань. Дополнительным повреждающим фактором является частый и как правило бесконтрольный прием обезболивающих средств по поводу болей в суставах. Постепенно функция почек нарушается – формируется почечная недостаточность, которая и определяет окончательный прогноз болезни
Виды подагры
Подагра может быть первичной и вторичной.
Первичная подагра передается по наследству и связана с недостаточной функцией ферментов, участвующих в регуляции уровня мочевой кислоты.
Вторичная подагра развивается на фоне уже имеющегося заболевания, при котором в силу тех или иных причин отмечается повышенное образование мочевой кислоты, например, при заболеваниях крови или хронических болезнях почек. В таких случаях лечение должно быть направлено на лечение болезни, приведшей к развитию вторичной подагры.
Нормальными считаются следующие показатели уровня мочевой кислоты в крови:
- у мужчин моложе 60 лет — 250-450 мкмоль /л; старше 60 лет — 250-480 мкмоль /л;
- у женщин до 60 лет — 240-340 мкмоль /л; в более старшем возрасте – 210-430 мкмоль /л;
- у детей до 12 лет – 120-330 мкмоль /л.
Превышение этих показателей указывает на нарушение обмена мочевой кислоты и повышенный риск развития симптомов, свойственных подагре. В такой ситуации необходимо пройти обследование для уточнения причины такого нарушения, а также своевременного выявления заболеваний, ведущих к повышению уровня мочевой кислоты. Раннее выявление таких фоновых заболеваний в ряде случаев позволяет своевременно начать лечение и избежать опасных для жизни осложнений. При длительном нарушении обмена мочевой кислоты с повышенным выведением ее с мочой неизбежно развивается мочекаменная болезнь и в конечном итоге почечная недостаточность.
Клиническая картина
Классический острый приступ подагры возникает внезапно, как правило, ночью на фоне хорошего общего здоровья. Развитию приступа обычно предшествуют события, предрасполагающие к резкому повышению уровня мочевой кислоты к крови – фуршеты, дни рождения, застолья с обильным употреблением мясных продуктов. Последние, как известно, нередко используются в качестве закуски после приема алкогольных напитков. Сочетание этих факторов крайне неблагоприятно, поскольку алкоголь ухудшает выведение мочевой кислоты с мочой, что быстро приводит к «скачку» мочевой кислоты в крови и созданию необходимых условий для развития подагрического артрита. Еще одним фактором, предрасполагающим к обострению или возникновению приступа суставной подагры, является обезвоживание организма, что нередко случается при обильном потоотделении после посещения бани или сауны. Спровоцировать начало обострения подагры могут также переохлаждение и травма, в том числе незначительная травма, например, ношение тесной обуви. Приступ подагры достаточно однотипен: возникает чрезвычайно интенсивная боль в 1 плюснефланговом суставе (сустав большого пальца), он резко опухает, становится горячим и красным, а затем сине-багрового цвета. Функция сустава нарушается, больной не может даже пошевелить пальцем.
Приступы подагры обычно продолжаются в течение 3-10 дней, затем боли постепенно исчезают, кожа приобретает нормальный цвет, сустав вновь начинает действовать. Следующий приступ подагры может появиться через несколько месяцев или даже лет. Однако со временем «светлые» периоды становятся все короче и короче.
Если подагрический артрит переходит в хроническую форму, то это приводит к деформации суставов и нарушению их функции.
2
Иммунологический анализ крови
3
Диагностика подагры в МедикСити
Причины появления подагры
Повышенный уровень мочевой кислоты в крови возникает в силу действия следующих факторов:
- погрешности в питании, употребление большого количества красного мяса, птицы, морепродуктов;
- злоупотребление алкоголем;
- отягощенная наследственность;
- сахарный диабет, сердечные заболевания, гипертония, высокий уровень холестерина;
- пол (подагра — болезнь преимущественно мужчин);
- регулярный прием мочегонных препаратов;
- повышенная масса тела и др.
Общие симптомы подагры
- развитие тофусов – подкожных узелков желтоватого цвета вокруг суставов и ушных раковин;
- проявления мочекаменной болезни.
Таким образом, основными признаками подагры могут считаться повторные атаки острого артрита, на поздних стадиях — возникновение тофусов.
Диагностика подагры
Для обследования используются следующие методы:
- пункция сустава и исследование синовиальной жидкости на наличие МУН (кристаллов мононатриевых уратов);
- анализ мочи для определения количества мочевой кислоты;
- анализ крови на уровень мочевой кислоты;
- рентгенография суставов (выявление деформации суставов и подкожных тофусов;
- КТ и МРТ (позволяют определить наличие тофусов).
При дифференциальной диагностике необходимо исключить другие заболевания, такие как псевдоподагра, ревматоидный артрит, артроз, инфекционные заболевания, бурсит большого пальца стопы.
Лечение подагры
Существуют различные средства и методы лечения подагры: немедикаментозное, медикаментозное, хирургическое лечение, физиотерапевтические процедуры, специальная диета при подагре.
Медикаментозное лечение подагры
Для лечения острой формы заболевания могут быть использованы следующие препараты при подагре:
- нестероидные противовоспалительные препараты, такие как диклофенак (один из наиболее популярных препаратов в лечении подагры), ибупрофен, напроксен, нимесилуд, мелоксикам и др.;
- колхицин — очень эффективное средство для лечения подагры, которое следует использовать только в случае острого артрита;
- внутрисуставные инъекции кортикостероидов (при поражении одного сустава);
- средства, снижающие уровень мочевой кислоты в крови: аллопуринол, фебуксостат;
- средства, повышающие выведение мочевой кислоты с мочой (урикозурические препараты): бензобромарон, пробенецид и др.
Физиотерапевтические процедуры
В острой фазе подагры пациентам назначают аппликации димексида.
В хронической фазе используют фонофорез с гидрокортизоном, магнитолазеротерапию, различные виды аппликаций (из парафина, лечебной грязи, озокерита), а также разнообразные бальнеологические ванны (йодо-бромные, радоновые, хлоридно-натриевые, сероводородные). Это улучшает кровоснабжение в суставах, способствует рассасыванию кристаллов мочевой кислоты, снижению воспалительного процесса в суставах.
Хирургическое лечение при подагре
Хирургическое лечение подагры рекомендуется при:
- наличии крупных тофусов;
- появлении незаживающих свищей после вскрытия тофусов;
- изъязвлении тканей.
Диета при подагре
Диета при подагре подразумевает ограничение продуктов с высоким содержанием пуринов (мочевой кислоты), таких как:
- красное мясо (говядина, баранина, свинина);
- птица (курятина, индейка и др.)
- субпродукты (печень, почки);
- морепродукты;
- алкоголь;
- бобовые (горох, фасоль);
Рекомендуется включать в свой рацион фруктовые соки, молочные продукты, овощи (морковь, сельдерей, картофель), фрукты (апельсины, вишня, киви) и хлеб.
В ограниченном количестве можно употреблять кофе, некрепкий чай, сливочное масло, грибы, картофельные клецки, мороженое, рыбу, ветчину, вареные яйца.
Самолечение подагры может привести к опасным последствиям! Обратитесь к профессионалам!
-
Гуляев Сергей Викторович
Врач-ревматолог, терапевт, нефролог
Кандидат медицинских наук