Внимание! Употребление наркотиков опасно для жизни и наносит невосполнимый вред здоровью!
Содержание:
- Как действуют фармсредства, вызывающиенепереносимость спиртного
- Препараты, вызывающие отвращение к алкоголю
- Противопоказания
- Подготовка к кодированию
- Можно ли принимать лекарства для отвращения к алкоголю самостоятельно в домашних условиях
- Условнорефлекторная терапия (УРТ)
Поиски средств, вызывающих непереносимость алкогольных напитков, предпринимались со времен глубокой древности. Чтобы человек испытывал неприязнь к спиртному, ему давались разнообразные растения, отвары, настои, даже минералы и высушенные части животных. Эмпирический подбор вызывал свой эффект, но болезнь практически всегда оказывалась сильнее, если алкозависимый не был настроен на трезвость. Современный научный подход позволил добиться в поисках сенсибилизирующих средств (ведущих к несовместимости с этанолом) значительных успехов. При правильных установках на здоровую жизнь лекарства для отвращения к алкоголю действуют весьма эффективно.
Как действуют фармсредства, вызывающие непереносимость спиртного
Практически все фармацевтические препараты запретительной терапии блокируют ферменты печени, участвующие в процессе катаболизма молекул спирта и промежуточных продуктов его распада. Большинство этих веществ токсичны. Накапливаясь в тканях, они вызывают отравление. Любая попытка принять спиртное заканчивается развитием токсического синдрома. Он проявляется множеством нарушения функций внутренних органов, мозга и периферической нервной системы, сердца и сосудов, печени, ЖКТ.
Чаще всего больной испытывает:
- Жар и покраснение лица.
- Потоотделение и гиперсаливацию (избыточное выделение слюны).
- Сердцебиение, одышку.
- Тошноту и спазмы при запахе этанола, рвоту.
- Фибриллярные мышечные подергивания, судороги.
- Тягостное психическое состояние, сопровождающееся страхами.
Больные не пьют, так как знают, что алкоголь для них сродни опасного яда.
Препараты, вызывающие отвращение к алкоголю
Практически все они имеют действующее вещество дисульфирам. В России длительный временной период противоалкогольным фармпрепаратом был Тетурам. Его назначают для выведения из организма отравляющих токсических веществ и снижения тяги.
Противопоказано лекарство при:
- язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- кардиосклерозе;
- атеросклерозе сосудов головного мозга;
- туберкулезе;
- почечной и печеночной патологии;
- глаукоме;
- беременности;
- злокачественной опухоли;
- эпилепсии;
- гипертонии 2 и 3 стадии.
Сегодня в аптеках без рецептов продается множество таблеток для отвращения к алкоголю:
- Нокзал,
- Экзоран,
- Рефузал,
- Контрапот,
- Антэтан,
- Антабус.
Хороший терапевтический эффект наблюдается при приеме Алкофобина, Циаминада, Радотера, Стоптила, Аверсана.
Вызвать отвращение к алкоголю призваны кодировочные препараты:
- Аквилонг.
- СИТ.
- MST.
- Эспераль.
- Торпедо.
Без рецептов они не продаются. Они вводятся под контролем нарколога.
Современные методики сенсибилизирующей терапии включают:
- Назначение внутримышечных кодировочных уколов.
- Применение внутривенных инъекций для кодировки.
- Вшивание имплантов в пространство между мышцами и подкожно-жировой клетчаткой
Эффективность обусловлена и биохимическим действием, и психотерапевтическим влиянием запретительной терапии. Врач внушает больному неприязнь к спиртному на сознательном и подсознательном уровне. Психотерапевтический эффект сохраняется длительное время, оказывая мощное сдерживающее тягу воздействие.
Противопоказания
Лечение от алкоголизма вышеприведенными препаратами возможно только при отсутствии следующих противопоказаний:
- инфекционные заболевания в стадии обострения;
- онкология;
- обострение психической болезни;
- почечная или печеночная недостаточность;
- беременность и период лактации;
- опьянение;
- аллергия на препарат;
- абстиненция.
Если противопоказаний нет, то вшить торпеду можно не опасаясь за состояние здоровья.
Подготовка к кодированию
На момент начала процедуры кровь у пациента не должна содержать этанол. Для этого нельзя принимать алкоголь на протяжении хотя бы трех суток. Для уверенности в чистоте, можно пройти детоксикацию – очистку крови при помощи капельницы с физраствором. Она избавит от остаточных продуктов спирта.
Перед выбором препарата и способа его введения обязательно делается опрос и осмотр пациента. Врач выясняет, как долго пьет человек, какие напитки предпочитает, их дозировки, длительность запоя, наличие мотивации на трезвость, другие моменты, касающиеся заболевания. Заранее обговаривается желаемый срок кодировки, подробно рассказывают об осложнениях, возникающих после приема алкоголя на фоне кодирования. В конце консультации пациент подписывает договор на оказание услуг и расписку в том, что он берет на себя ответственность за соблюдение врачебных предписаний. 
Можно ли принимать лекарства для отвращения к алкоголю самостоятельно в домашних условиях
К наркологу часто обращаются родственники пьющих людей. Они интересуются, что подсыпать в алкоголь, чтобы вызвать отвращение к нему. Врачи категорически не советуют пытаться избавить пьющего от зависимости без его согласия. Подобного рода эксперименты могут закончиться печально и даже трагически. Больной при бесконтрольном применении любого противоалкогольного средства рискует получить осложнения, инвалидность и даже летальный исход. Доверьте дело специалистам.
В наркоклиниках практикуется метод интервенционной мотивации, предусматривающий особый способ убеждения алкозависимых в необходимости лечения. При этом не применяются никакие насильственные или угрожающие способы. Мотивационная психотерапия – мягкий, но настойчивый вариант убеждения, дающий положительный эффект в 80% случаев. 
Условнорефлекторная терапия (УРТ)
Данный вид лечения основан на комбинированном воздействии на человека. В настоящее время он применяется не так часто ввиду тягостных переживаний, испытываемых пациентами.
Метод предусматривает:
- Использование лекарственного средства, вызывающего отторжение спиртного.
- Применение психометодики, направленной на выработку психической непереносимости любого продукта, содержащего этанол.
В итоге препарат вызывает отвращение к алкоголю на основании двойного воздействия. Курс УРТ рассчитан на несколько процедур, во время которых формируется стойкий рефлекс неприятия спиртсодержащих напитков. Сеансы проходят чаще всего в групповом формате.
Методика включает:
- Употребление сенсибилизирующего лекарства.
- Создание привычной для выпивки обстановки: стол, на котором находятся бутылки с водкой, вином, или другими спиртными напитками.
- Наливание в стаканы обычной дозы.
- Беседу психотерапевта с клиентами, постепенно переходящую в императивное внушение неприязни вида и запаха этанола.
- Возникновение рвотной реакции и плохого самочувствия.
- Закрепление негативного ощущения.
Сеанс повторяется 2-3 дня подряд, затем процедура проводится через 1-2 суток. Для закрепления эффекта достаточно 8-10 сеансов. Стойкий рефлекс отторжения сохраняется несколько месяцев. Затем следует повторить курс лечения или закрепить результаты другим методом терапии.
Литература:
- Как избавиться от пристрастия к алкоголю/ Ю.Л. Мучник, М.С. Прусс, Л.Л. Кельин, В.А. Соловьева. — СПб. : Нева ; М. : ОЛМА-ПРЕСС, 2003 (М. : ПФ Красный пролетарий). — 127 с.
- Лекции по фармакологии для врачей и провизоров : учебное пособие для медицинских вузов / А. И. Венгеровский. — [3-е изд., перераб. и доп.]. — Москва : Физико-математическая литература, 2007. — 702 с.
- Краткий справочник по психофармакологии, фармакотерапии и психической патологии. Козловский, Владимир Леонидович./ Санкт-Петербург : СпецЛит, 2015г.
Текст проверен врачами-экспертами:
Главным врачом МЦ «Алкоклиник» врачом психиатром-наркологом Денисовой И.В.
ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?
Проконсультируйтесь со специалистом
Укажите ваши контактные данные
и получите бесплатную консультацию
ДЕНИСОВА ИРИНА ВИКТОРОВНА
ГЛАВНЫЙ ВРАЧ ГОРКИ-10
Рефралон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002510
Торговое наименование препарата
Рефралон®
Международное непатентованное наименование
4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорид
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
активное вещество — 4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4- ил)этил]бензамида гидрохлорид 1 мг;
вспомогательные вещества — лимонной кислоты моногидрат 0,33 мг, натрия цитрата дигидрат 6,49 мг, полисорбат-80 (твин-80) 2 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная, слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмическое средство
Код АТХ
C01BD
Фармакодинамика:
Основным механизмом действия препарата Рефралон® является подавление выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является механизмом антиаритмического действия препаратов III класса.
Рефралон® не оказывает существенного влияния на автоматизм синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, в том числе в атриовентрикулярном узле.
Препарат не влияет на интервалы PQ и QRS в комплексах синусового происхождения. Однако действие препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в ответ на преждевременные предсердные импульсы.
Основным электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение интервалов QT и QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U.
Антиаритмический эффект (купирование аритмии) может развиваться непосредственно после введения первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени введения повторных доз.
Длительность интервала QT (QTc) — основного показателя выраженности фармакологического эффекта препарата и контроля его безопасности, начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после его прекращения достигает максимума к 15 мин от начала введения. После этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6-7 часов в зависимости от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки от 3 до 24 часов в зависимости от дозы и индивидуальной реакции пациента.
В терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма.
Он не вызывает аллергических реакций, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.
Фармакокинетика:
Препарат Рефралон® при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в тканях мозга не обнаружен.
При внутривенном введении препарат выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует.
Данные по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по пути дезэтилирования, восстановления NО2-гpyппы до NH2 с последующим ацетилированием.
Показания:
Купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в том числе для медикаментозной кардиоверсии персистирующей (длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.
Противопоказания:
— Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT на поверхностной ЭКГ более 440 мс;
— брадисистолическая форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС < 50 уд. в мин или паузы > 3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру;
— синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);
— атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
— гипокалиемия, гипомагниемия;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— острый коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены);
— декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены);
— бронхиальная астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью:
— При нарушении функции печени;
— при нарушении функции почек;
— у пациентов пожилого возраста.
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Рефралон® не рекомендуется при беременности.
Сведения о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Только для внутривенного введения.
Введение препарата Рефралон® должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных явлений.
До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc.
Перед применением препарат Рефралон® необходимо развести в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Введение препарата проводится в виде трёх последовательных этапов:
- введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2-3 мин;
- при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела);
- при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).
Введение препарата прекращается на любом из этапов в случае:
- восстановления синусового ритма;
- урежения ЧСС < 50 уд./мин;
- увеличения длительности интервала QT > 500 мс;
- развития проаритмических эффектов.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT > 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы.
Во время введения препарата возможно появление «чувства жара».
Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу о каких-либо необычных ощущениях во время введения препарата.
Передозировка:
Симптомы
Возможна тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), увеличение длительности интервала QT > 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца. Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» составляет 1,5%.
Лечение
При возникновении устойчивого пароксизма желудочковой тахикардии типа «пируэт» рекомендовано внутривенное введение солей магния или учащающая кардиостимуляция, при необходимости — проведение электрической кардиоверсии.
При развитии тяжелой брадикардии на фоне восстановления синусового ритма возможно введение атропина.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействие:
— Противопоказано сочетание препарата Рефралон® с препаратами, потенциально способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», включая:
- антиаритмические средства: 1А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, амиодарон, дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин для внутривенного введения, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (например, моксифлоксацин).
— Из-за риска развития брадикардии и нарушений проводимости не рекомендуется введение препарата на фоне приема бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, урежающих ЧСС (верапамил, дилтиазем), дигоксина.
Особые указания:
Введение препарата Рефралон® должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых аритмий и динамического измерения интервала QT, QTc вплоть до нормализации этих показателей или до 24 часов.
Перед каждым введением и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc.
Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки препарата более высок.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Сведения о влиянии препарата на способность управлять автотранспортными средствами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг/мл.
Упаковка:
В ампулах по 2 мл.
По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки.
1 контурная ячейковая упаковка с 3 ампулами или 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с 5 ампулами с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский исследовательский центр кардиологии» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ «НМИЦ кардиологии» Минздрава России), 121552, г. Москва, ул. Черепковская 3-я, д. 15А, стр. 24, стр. 25, стр. 48, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГБУ «НМИЦ кардиологии» Минздрава России
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Вследствие регулярного приема спиртных напитков формируется устойчивая зависимость. Людям тяжело справиться с этой болезнью в одиночку. На помощь приходят опытные наркологи, предлагающие разные методики. Терапия проводится с применением специальных медикаментов, подавляющих тягу к этанолу. Широкую популярность обрел «Налтрексон». Некоторые центры также применяют другое лекарственное средство — «Кампрал» («Акампросат»).
В статье рассмотрим принципы воздействия данных медпрепаратов, состав, особенности, а также что эффективнее для лечения алкогольной зависимости, и какое из лекарств лучше выбрать для терапии.
Консультация БЕСПЛАТНО!
Эффективное избавление от всех видов зависимостей.
«Налтрексон»
Препарат из группы антагонистов опиоидных рецепторов на основе белого кристаллического порошка — гидрохлорида налтрексона, хорошо растворимого в воде.
Форма выпуска:
- капсулы;
- таблетки;
- импланты для подшивки;
- порошок для приготовления суспензии.
После приема внутрь достигается быстрая и практически полная абсорбция. Период полувыведения — 4–13 часов. Экскретируется из организма преимущественно почками.
Механизм действия направлен на блокировку эффектов эндорфинов, отвечающих на ощущение счастья и удовольствия. Благодаря этим свойствам «Налтрексон» нашел широкое применение в наркологии, где успешно используется для лечения алкоголизма и опиумной наркозависимости. После курса употребление спиртных напитков становится бессмысленным, т.к. человек перестает ощущать эйфорию и удовольствие. Таким образом, уменьшается потребность выпить.
Лечебный эффект «Налтрексона» сохраняется на протяжении нескольких месяцев в зависимости от способа введения активного действующего вещества и подобранной дозировки (оптимальная схема терапии составляется лечащим врачом).
Как «Налтрексон» применяется в наркологической практике
С использованием «Налтрексона» можно провести терапию несколькими способами (в зависимости от показаний). Если у пациента начальная стадия алкозависимости, доктор может предложить амбулаторный курс с приемом таблеток. Лечение продолжается от двух месяцев до полугода.
Борьбу с алкоголизмом 2 и 3 стадии лучше проводить в стационаре, под бдительным контролем медицинского персонала. Для быстрого избавления от патологической тяги больному может быть выполнена кодировка путем подшивки импланта. Процедура проводится под местной анестезией. Средство вшивается подкожно в область лопатки.
После кодирования «Налтрексоном» человек бросает принимать спиртное и сохраняет стабильную трезвость в течение определенного срока (от месяца до года). В дальнейшем манипуляцию можно провести повторно, чтобы сохранить ремиссию.
Кому не подходит
К использованию противоалкогольного средства «Налтрексон» имеются некоторые противопоказания.
Среди них:
- гепатит;
- заболевания почек;
- индивидуальная непереносимость лактозы;
- алкогольная интоксикация;
- нетрезвое состояние больного.
Перед лечебным курсом нарколог внимательно изучает анамнез обратившегося за помощью, при необходимости проводится диагностика, и только после принимается решение о возможности безопасного применения.
Риски
Любое лекарство может вызывать побочные эффекты, и «Налтрексон» не является исключением.
Возможные проявления:
- повышение артериального давления;
- затрудненное дыхание через нос;
- боли спастического характера;
- тошнота, рвота, диарея, усиленное газообразование;
- пересыхание слизистых рта;
- увеличение объема отделяемой мокроты, обструкция бронхов;
- чувство дискомфорта в грудном отделе;
- дезориентация в пространстве;
- учащенный сердечный ритм;
- болезненное мочеиспускание;
- гиперемия кожи, аллергическая сыпь;
- увеличение лимфатических узлов;
- отечный синдром;
- мышечные спазмы;
- светобоязнь, головокружения, бессонница;
- звон в ушах;
- тревожность, депрессивное состояние.
Как показывает практика, больные хорошо переносят терапию «Налтрексоном», случаи нежелательных реакций встречаются крайне редко.
Позвонив сейчас вы успеете спасти близкого человека!
Круглосуточно | Доступно | Анонимно
«Акампросат»
В европейских странах «Кампрал» широко применяется в лечении алкогольной болезни. Выпускается в США. С недавних пор его также стали использовать российские наркологи. Активным действующим компонентом является ацетилгомотауринат кальция.
Особенности:
- медленная адсорбция;
- не метаболизируется в организме;
- экскретируется через почки в том же виде;
- период выведения — более 30 часов;
- не вызывает толерантности и привыкания.
«Кампрал» выпускается в форме таблеток для орального приема. Курс и дозировка подбираются врачом (средняя продолжительность 12 мес.). В сочетании с алкоголем появляются высокие риски мощной токсической реакции.
Механизм действия основан на стабилизации нейротрансмиссии, отвечающей за передачу химических сигналов головному мозгу. Из-за процессов торможения в ЦНС наблюдается снижение тяги к этанолсодержащим напиткам. Наибольшую эффективность показывает сочетание медикаментозной терапии с психологической поддержкой.
Противопоказания
«Кампрал» не используется в лечении пациентов во время алкогольного опьянения и похмелья. Его категорически нельзя принимать людям, страдающим хроническими патологиями почек и печени.
Прочие ограничения:
- пожилой возраст;
- беременность;
- лактационный период.
Побочные эффекты
Встречаются крайне редко. «Кампрал» может вызывать головокружения, головные боли, кашель, одышку, нарушение стула, почечную недостаточность, психоэмоциональные расстройства.
В инструкции также есть предупреждение, что данный препарат может спровоцировать суицидальное поведение. Если во время приема выявляются неблагоприятные реакции, лечение следует прервать и проконсультироваться с доктором.
Узнайте все варианты лечения и стоимости услуг
Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача
Что лучше — «Налтрексон» или «Акампросат»
Нельзя однозначно ответить на этот вопрос. Оба лекарства показывают хорошие результаты при условии правильного подбора лечебной схемы, дозировки и ответственного соблюдения назначений.
В наркологических центрах России «Кампрал» применяется относительно недавно и пока что не имеет особой популярности. Механизм и эффективность действия до конца не определены. Опытные специалисты могут посоветовать проверенный годами «Налтрексон». В любом случае, этот вопрос будет решаться в индивидуальном порядке с учетом всех пожеланий пациента и его финансовых возможностей.
Что касается условий к началу терапии, они идентичны:
- лекарства нельзя использовать, если в организме больного еще есть метаболиты этанола;
- предварительно следует провести детоксикацию (очистка тканей и крови, постановка капельниц с физиологическими растворами);
- требуются добровольное согласие и мотивация к трезвости.
Подготовительную процедуру с применением инфузий можно выполнить на дому (выездная услуга) или в условиях наркоцентра. Для закрепления положительного результата выздоравливающему алкоголику предложат курс психотерапии и реабилитации. Комплексный подход позволяет достичь стабильной ремиссии, сохраняемой на протяжении многих лет.
Подведем итог: не существует самого лучшего лекарства, которое могло бы окончательно устранить вредную привычку злоупотребления. Успешность терапии во многом зависит от личного желания алкоголика выздороветь. Если он приложит все силы на борьбу с зависимостью и ответственно будет соблюдать лечебные рекомендации, у него есть все шансы круто изменить свою жизнь вне зависимости от того, какой из этих препаратов был использован в медикаментозном лечении.
Литература:
- Актуальные вопросы активной противоалкогольной фармакотерапии. А.М. Нашкенова, О. Малярова — 2014.
- Злоупотребление алкоголем и фармакотерапия алкоголизма. Сиволап Юрий Петрович — 2019.
- Сравнительная оценка современных концепций лечения алкоголизма. Артемьева М.С., Майдан А.В. — 2020.
Описание препарата Фезам® (капсулы, 400 мг+25 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 21.09.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
21.09.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
- F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
- F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- G43 Мигрень
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
- H81.0 Болезнь Меньера
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H83.2 Лабиринтная дисфункция
- H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69.1 Последствия внутричерепного кровоизлияния
- I69.3 Последствия инфаркта мозга
- R11 Тошнота и рвота
- R41.3.0* Снижение памяти
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R53 Недомогание и утомляемость
- T75.3 Укачивание при движении
- T90 Последствия травм головы
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активные вещества: | |
| пирацетам | 400 мг |
| циннаризин | 25 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55 мг; кремния диоксид коллоидный — 15 мг; магния стеарат — 5 мг | |
| оболочка капсулы: титана диоксид — 2%; желатин — 98% |
Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые, цилиндрические, желатиновые, белого цвета, №0.
Содержимое капсул: порошкообразная смесь, от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипоксическое, сосудорасширяющее, ноотропное, нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Комбинированное ЛС с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.
Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейронную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.
Циннаризин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых Н1-рецепторов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ.
Cmax пирацетама в плазме создается через 2–6 ч. Он свободно проникает через ГЭБ, Cmax в ликворе — через 2–8 ч. Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Кажущийся Vd пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. T1/2 из плазмы крови составляет 4–5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
После перорального приема абсорбция циннаризина медленная. Cmax циннаризина в плазме создается через 1–4 ч. С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется изоферментом CYP2D6 посредством дезалкилирования. T1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 — через кишечник.
Показания
недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
интоксикации;
заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушение памяти, внимания, настроения);
состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
астенический синдром психогенного генеза;
лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
синдром Меньера;
профилактика мигрени и кинетозов;
низкая обучаемость у детей с психоорганическим синдромом (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
гиперчувствительность к пирацетаму, циннаризину или какому-либо из вспомогательных веществ, включенных в состав препарата;
тяжелая почечная (Cl креатинина <20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность;
психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
хорея Гентингтона;
геморрагический инсульт;
пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (содержит лактозы моногидрат);
беременность;
период лактации;
детский возраст до 5 лет.
С осторожностью: болезнь Паркинсона; состояния, связанные с повышением ВГД; нарушения функции печени и/или почек, нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина, применение препарата при беременности не рекомендуется. Назначение препарата Фезам® беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Обычная доза взрослым — 1–2 капс. 3 раза в день в течение 1–3 мес в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения — 2–3 раза в год. Детям (старше 5 лет) — по 1–2 капс. 1–2 раза в день. Курс лечения — 1,5–3 мес.
Побочные действия
Аллергические реакции: в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности (аллергические реакции в виде кожной сыпи, дерматита, зуда, отека, фоточувствительности).
Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях возможны усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях — головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.
Прочие: повышение сексуальной активности. При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.
Взаимодействие
При одновременном приеме ЛС, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов и алкоголя усиливаются седативные эффекты. Препарат потенцирует действие ноотропных и антигипертензивных средств.
Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.
Улучшает переносимость антипсихотических ЛС и трициклических антидепрессантов. Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.
Передозировка
Симптомы: Фезам® очень хорошо переносится пациентами, в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата. В случае передозировки у детей доминируют симптомы возбуждения: бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор и в редких случаях ночные кошмары, галлюцинации и судороги.
Лечение: симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет.
Особые указания
Препарат следует с осторожностью назначать лицам с заболеваниями печени и/или почек. В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности (особенно, если Cl креатинина <60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервалы между приемами. У лиц с нарушением функции печени необходим контроль содержания печеночных ферментов. Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.
Препарат может стать причиной ложноположительной реакции при антидопинговом контроле у спортсменов.
Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызвать сонливость.
Форма выпуска
Капсулы, 400 мг+25 мг. По 10 капс. в Ал/ПВХ-блистере. По 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.
Производитель
1. Балканфарма-Дупница АД, ул. Самоковское ш., 3, 2600 г. Дупница, Болгария.
Тел.: 359-701-58-196; факс: 359-701-58-555.
2. АО ХФЗ «Здравле», Сербия. Влайкова 199, 16000, Лесковац, Сербия.
Организация, уполномоченная производителем на принятие претензий от потребителей. ООО «Тева» 115054, Москва, ул. Валовая, 35.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
PHEZ-RU-00065-HCP
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Релоприм (Reloprim) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Релоприм
💊 Состав препарата Релоприм
✅ Применение препарата Релоприм
📅 Условия хранения Релоприм
⏳ Срок годности Релоприм
Описание лекарственного препарата
Релоприм
(Reloprim)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.10.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
M03BX08
(Циклобензаприн)
Лекарственные формы
| Релоприм |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000677)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000677)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Релоприм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета с розоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20A250021 RED [гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид, железа оксид красный].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета с розоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20A250021 RED [гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид, железа оксид красный].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Циклобензаприн устраняет спазм скелетных мышц локального происхождения, не влияя на функцию мышц.
Не выявлено эффективности циклобензаприна при мышечных спазмах, возникших вследствие заболевания ЦНС. На моделях животных циклобензаприн уменьшает или устраняет гиперактивность скелетных мышц. Согласно доклиническим исследованиям циклобензаприн не влияет на нервно-мышечный синапс или непосредственно на скелетные мышцы. Такие исследования показывают, что циклобензаприн действует на ЦНС преимущественно на уровне ствола головного мозга, а не на уровне спинного мозга, хотя дополнительное влияние на последний может способствовать общей способности циклобензаприна вызвать релаксацию скелетных мышц.
Опыт показывает, что результатом действия циклобензаприна является снижение тонизирующей соматической двигательной активности вследствие влияния как на гамма (γ), так и на альфа (α) мотонейроны. Фармакологические доклинические исследования продемонстрировали сходство между эффектами циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, в т.ч. антагонизм к резерпину, потенцирование действия норадреналина, выраженные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект. Циклобензаприн приводит к увеличению (от легкой до умеренной степени) ЧСС у животных.
Клиническая эффективность и безопасность
В ряде исследований показано превосходство циклобензаприна по показателям уменьшения боли в спине и шее, уменьшения болезненности мышц, выраженности спазма, увеличения амплитуды движений и ежедневной активности по сравнению с плацебо.
В ходе 2 рандомизированных двойных-слепых плацебо-контролируемых исследований циклобензаприн показал большую эффективность по сравнению с плацебо. Всего было рандомизировано 1405 пациентов с болью в спине и шее. Пациенты принимали либо циклобензаприн в дозе 2.5, 5 и 10 мг 3 раза в день либо плацебо на протяжении 7 дней.
У пациентов, принимавших циклобензаприн в дозе 5 и 10 мг, были достигнуты более высокие показатели по всем точкам эффективности: общее впечатление пациента от терапии, польза от лечения и уменьшение боли. На 7-ой день значительно большее количество пациентов, принимавших циклобензаприн во всех исследованных дозах, отметили уменьшение боли по сравнению с плацебо. Исследователи отмечали хорошую переносимость циклобензаприна. Сонливость и сухость во рту являлись наиболее частыми побочными эффектами, были выражены умеренно и зависели от дозы.
Доклинические данные по безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.
Фармакокинетика
Всасывание
Средняя величина биодоступности циклобензаприна при приеме внутрь варьирует от 33% до 55%. Максимальная концентрация (Cmax) циклобензаприна в плазме крови при пероральном введении составляет 5-35 нг/мл спустя 4 ч после приема, причем доза препарата (5, 10 или 20 мг) практически не влияет на Cmax.
Распределение
Циклобензаприн имеет высокую степень связывания с белками плазмы.
Циклобензаприн характеризуется большим объемом распределения и участвует в энтерогепатической циркуляции.
Метаболизм
Циклобензаприн подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень после всасывания в кишечнике и метаболизируется в значительной степени. Изоферменты цитохрома P450 — P2А, 2D6, в меньшей степени 3А4, участвуют в метаболизме посредством N-диметилирования, являющимся одним из окислительных способов метаболизма циклобензаприна.
Выведение
Около 10–20% препарата экскретируется почками в виде глюкуронидов. При пероральном приеме выведение через почки происходит в большей степени, чем при внутривенном и внутримышечном введении. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного циклобензаприна.
Циклобензаприн выводится довольно медленно, эффективный период полувыведения составляет 18 ч (диапазон от 8 до 37 ч; n=18); клиренс из плазмы составляет 0.7 л/мин.
Несмотря на продолжительный эффективный период полувыведения, продолжительность фармакологического действия составляет 4-6 часов, однако у некоторых пациентов может длиться значительно дольше. При дозе циклобензаприна 10 мг и более достижение эффективной терапевтической концентрации происходит значительно быстрее, чем при дозе 5 мг.
При приеме 3 раза в день препарат аккумулируется, достигая равновесного состояния в течение 3-4 дней, с концентрацией в плазме крови примерно в четыре раза превышающей концентрацию после приема однократной дозы.
Линейность (нелинейность)
Циклобензаприн демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 2.5 мг до 10 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Было проведено исследование по изучению фармакокинетики циклобензаприна у 12 пожилых добровольцев мужского и женского пола в возрасте 65-79 лет. Все добровольцы принимали циклобензаприн в дозе 5 мг перорально в виде таблеток 3 раза в день в течение 7 дней. На 8-й день была принята последняя доза. Результаты сравнивались с результатами молодых добровольцев. Стационарная концентрация циклобензаприна у пожилых добровольцев после приема циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день была в 2 раза выше, чем у молодых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции печени. В исследовании фармакокинетики участвовали 16 добровольцев мужского и женского пола в возрасте 41–67 лет с умеренной печеночной недостаточностью, связанной с алкоголизмом и оцененной по шкале Чайлда-Пью от 5 до 8 баллов. Все добровольцы принимали циклобензаприн в дозе 5 мг перорально в виде таблеток 3 раза в день в течение 7 дней. На 8-й день была принята одна последняя доза. Стационарная концентрация циклобензаприна у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью после приема циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день была в 2 раза выше по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. T1/2 у данной группы составил в среднем 46.2 ч (по сравнению с T1/2=18 ч у здоровых молодых добровольцев).
Дети. Данные отсутствуют.
Показания препарата
Релоприм
Лечение болезненного патологически повышенного тонуса и спазма поперечно-полосатой мускулатуры у взрослых старше 18 лет при следующих состояниях:
- дорсопатия;
- дорсалгия;
- цервикалгия;
- люмбалгия;
- торакалгия;
- ишиас.
Режим дозирования
Взрослым (18 лет – 64 года) назначают по 5 мг каждые 8 ч, при необходимости можно увеличить дозу до 7.5-10 мг каждые 8 ч.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Пожилым пациентам следует начинать принимать препарат с дозы 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
Применение препаратов циклобензаприна у пациентов с нарушением функции почек не изучалось.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с легким нарушением функции печени, начиная с дозы 5 мг в день с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
В связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности применения циклобензаприна у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.
Данные о безопасности и эффективности применения циклобензаприна у детей и подростков в возрасте младше 18 лет отсутствуют.
Способ применения — внутрь.
Если пациент забыл принять препарат Релоприм
В случае пропуска приема препарата, пациент должен принять назначенную дозу, как только вспомнит об этом. Если наступило время приема следующей дозы, то следует принять препарат, не удваивая дозу и вернуться к обычному графику приема.
Длительность приема устанавливает врач. Пациент не должен самостоятельно без назначения врача прекращать прием препарата.
Побочное действие
Наиболее типичными (частота ≥ 3% при приеме препарата циклобензаприна 5 мг) побочными реакциями, зарегистрированными при проведении клинических исследований циклобензаприна в дозировке 5 и 10 мг, являлись сонливость, сухость во рту, утомляемость, головная боль.
Побочные реакции, зарегистрированные у 1-3% пациентов: боль в животе, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, диарея, тошнота, головокружение, раздражительность, ухудшение умственной деятельности, беспокойство, инфекция верхних дыхательных путей и фарингит.
Частота развития нежелательных реакций носит дозозависимый характер. Частота развития сонливости на фоне применения циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день значительно снижалась по сравнению с приемом циклобензаприна в дозе 10 мг 3 раза в день. Частота нежелательных реакций в пострегистрационном исследовании применения препарата циклобензаприна была значительно ниже частоты нежелательных реакций, зарегистрированной в рамках КИ.
Нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов и частоте возникновения. Частота возникновения определяется как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); редко (≥1/10000-<1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Частота нежелательных реакций, выявленных в клинических исследованиях циклобензаприна немедленного высвобождения и по литературным данным
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к циклобензаприну или к любому из вспомогательных веществ;
- одновременное применение с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены;
- у детей и подростков до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
- период восстановления после перенесенного острого инфаркта миокарда;
- нарушения сердечного ритма и проводимости, включая блокады проводящей системы сердца;
- застойная сердечная недостаточность;
- гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Адекватные и хорошо контролируемые исследования препарата циклобензаприна с участием беременных не проводились. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Нет данных об экскреции препарата в грудное молоко. Поскольку циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, многие из которых, как известно, экскретируются в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
При введении в дозах, до 10 раз превышающих рекомендуемую дозу у человека циклобензаприн не оказывал отрицательного воздействия на фертильность и репродуктивный потенциал самцов и самок крыс.
Применение при нарушениях функции печени
Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается. Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным седативным эффектом, включая циклобензаприн. Следует с осторожностью применять препарат циклобензаприна у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с легкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно повышение риска возникновения побочных реакций со стороны ЦНС, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственного взаимодействия и влияния препарата на сопутствующие заболевания. В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости. Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
Особые указания
Ограничение применения
Циклобензаприн следует применять только в течение короткого периода (до 2-3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении препарата в течение более длительного времени нет, и поскольку патологический тонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в основном непродолжительный, а специфическая терапия в течение длительного периода редко является оправданной.
Не выявлено эффективности применения препарата циклобензаприна для лечения мышечного спазма, связанного с заболеваниями головного или спинного мозга, или с детским церебральным параличом.
Серотониновый синдром
Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации со следующими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, трамадолом, бупропионом, меперидином, верапамилом или ингибиторами МАО.
Одновременное применение препарата циклобензаприна с ингибиторами МАО противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (такие как повышенное потоотделение, тахикардия, лабильность АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (в частности тремор, атаксия, гиперрефлексия, клонус, ригидность мышц) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Если развиваются указанные выше реакции, необходимо немедленно прекратить прием препарата и любых сопутствующих серотонинергических веществ и начать симптоматическое лечение. Если одновременное лечение препаратом циклобензаприна и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при повышении дозы.
Эффекты, подобные возникающим при применении трициклических антидепрессантов
Циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, например амитриптилину и имипрамину. На фоне применения трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии, синусовой тахикардии, увеличения времени проведения возбуждения в сердце, которые могут вызывать развитие инфаркта миокарда и инсульта (см. раздел «Противопоказания»).
Препарат Релоприм может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Некоторые из более серьезных реакций со стороны ЦНС, сопровождавших прием трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме патологического тонуса и спазма поперечно-полосатой мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, и в основном в дозах, превышающих рекомендованные. При возникновении клинически значимых симптомов со стороны ЦНС применение препарата следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста
Концентрация циклобензаприна в плазме крови у пациентов пожилого возраста увеличивается (см. раздел «Фармакокинетика»). Также у пациентов пожилого возраста может быть увеличен риск возникновения побочных реакций со стороны ЦНС, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственного взаимодействия и влияния препарата на сопутствующие заболевания. В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости. Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается (см. раздел «Фармакокинетика»). Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным седативным эффектом, включая циклобензаприн. Следует с осторожностью применять препарат циклобензаприна у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с легкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.
Атропиноподобное действие
Из-за наличия атропиноподобного действия препарат циклобензаприна следует с осторожностью применять у пациентов с задержкой мочеиспускания в анамнезе, закрытоугольной глаукомой, повышенным внутриглазным давлением и пациентам, принимающим антихолинергические препараты.
Зависимость
Внезапная отмена препарата после длительного применения может в редких случаях вызывать тошноту, головную боль и недомогание. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии зависимости.
Дети
Циклобензаприн не следует применять в педиатрической практике т.к. клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Препарат Релоприм содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, т.е., по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с риском возникновения таких нежелательных реакций как головокружение, утомляемость, сонливость, в период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы
Наиболее распространенными симптомами передозировки являются сонливость, тахикардия. К менее частым проявлениям относятся тремор, возбуждение, кома, атаксия, артериальная гипертензия, невнятная речь, спутанность сознания, головокружение, тошнота, рвота и галлюцинации. К редким, но потенциально критическим проявлениям передозировки относятся остановка сердца, боль в груди, аритмия, тяжелая артериальная гипотензия, судороги и злокачественный нейролептический синдром. Нарушения на ЭКГ, особенно изменения высоты или ширины комплекса QRS, являются клинически значимыми показателями передозировки циклобензаприна. Другие потенциальные последствия передозировки включают любые из признаков, указанных в разделе «Побочное действие».
При умышленной передозировке циклобензаприна часто встречается его применение с несколькими лекарственными средствами, а также с алкоголем. После передозировки циклобензаприна симптомы отравления могут развиваться быстро, поэтому как можно скорее необходимо начинать мониторинг состояния пациента в условиях стационара. Передозировка препарата циклобензаприн редко может приводить к летальному исходу.
Другие потенциальные последствия передозировки включают любые из признаков, указанных в разделе «Побочное действие».
Лечение
Общее
Для предупреждения возникновения редких, но потенциально критических проявлений, описанных выше, необходимо провести ЭКГ и немедленно начать мониторинг сердечной деятельности. Следует также обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, обеспечить в/в доступ и начать промывание желудка. Также необходимо наблюдение для выявления признаков угнетения ЦНС или дыхания, гипотонии, сердечной аритмии и/или блокады сердечной проводимости, судорог. Если в любое время в течение этого периода возникнут признаки отравления, потребуется более длительное наблюдение. При определении тактики лечения не следует ориентироваться на концентрацию препарата в крови. Диализ, вероятно, неэффективен из-за низкой концентрации препарата в плазме крови.
Деконтаминация ЖКТ
Всем пациентам, у которых подозревается передозировка препаратом циклобензаприна, необходимо проводить деконтаминацию ЖКТ. Она должна включать промывание желудка большими объемами жидкости с последующим применением активированного угля. Если сознание спутано, следует обеспечить проходимость дыхательных путей до промывания желудка, вызывание рвоты противопоказано.
Сердечно-сосудистая система
Максимальная продолжительность QRS в стандартных отведениях ≥0.10 с может быть лучшим индикатором тяжести передозировки. Подщелачивание сыворотки крови до уровня pH 7.45-7.55 путем в/в введения бикарбоната натрия и гипервентиляции (в случае необходимости) следует проводить у пациентов с аритмией и/или расширением комплекса QRS. Уровень рН >7.60 или рCО2 <20 мм рт. ст. нежелателен. Аритмии, которые не реагируют на терапию бикарбонатом натрия/гипервентиляцию, могут отвечать на лечение лидокаином, бретилием или фенитоином. Антиаритмические препараты класса 1А и 1С (например, хинидин, дизопирамид и прокаинамид) обычно противопоказаны.
ЦНС
Пациентам с депрессией ЦНС рекомендуется ранняя интубация из-за возможности резкого ухудшения состояния. Судороги следует контролировать с помощью бензодиазепинов или в случае неэффективности последних с помощью других противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала, фенитоина). Физостигмин не рекомендуется, за исключением лечения симптомов, угрожающих жизни и невосприимчивых к другим методам лечения, и только при условии стационарного лечения.
Психиатрическое наблюдение
Поскольку передозировка часто является преднамеренной, на этапе восстановления пациенты могут повторять попытки самоубийства с помощью других средств. Для таких пациентов может быть целесообразной консультация психиатра.
Лекарственное взаимодействие
Благодаря своей структурной схожести с трициклическими антидепрессантами препарат циклобензаприна может может обуславливать опасные для жизни взаимодействия с ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»), усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС, повышать риск возникновения судорожных припадков у пациентов, применяющих трамадол, или блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих соединений.
Имеются сообщения о случаях развития серотонинового синдрома на фоне одновременного применения циклобензаприна и других препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы МАО.
Условия хранения препарата Релоприм
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Релоприм
Срок годности — 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код