Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Надолол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Надолол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Надолол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Надолол
Английское название
Nadolol
Латинское название
Nadololum (род. Nadoloi)
Химическое название
цис-5-[3-[(1,1-Диметилэтил)амино]-2-гидроксипропокси]-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-нафталиндиол
Брутто формула
C17H27NO4
Фармакологическая группа вещества Надолол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
G25.0 Эссенциальный тремор
-
G43 Мигрень
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I20 Стенокардия [грудная жаба]
-
I21 Острый инфаркт миокарда
-
I22 Повторный инфаркт миокарда
-
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
-
I42 Кардиомиопатия
-
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
-
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
-
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Код CAS
42200-33-9
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в этаноле, соляной кислоте, слабо в воде и хлороформе, плохо растворим в гидрооксиде натрия. Молекулярная масса 309,40.
Фармакология
Блокирует бета1— и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию на периферию, понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, подавляет секрецию ренина. Урежает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедляет AV проводимость. Понижает сАД и дАД, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и улучшает кровоснабжение в зоне ишемии, тормозит развитие рефлекторной тахикардии. Гипотензивное действие развивается в течение 24 ч. Улучшает функцию почек (при обычных дозах почечный кровоток увеличивается на 17–26%). Уменьшает частоту приступов мигрени (предотвращает вазоконстрикцию в системе внутренней сонной артерии и избыточную адренергическую импульсацию, ведущую к расширению наружной сонной артерии).
В экспериментальных исследованиях на кроликах при использовании доз, до 10 раз превышающих МДРЧ, оказывал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие. В 2-летнем изучении на крысах и мышах не выявлено канцерогенного и тератогенного эффекта.
После приема внутрь плохо и неравномерно всасывается из ЖКТ (около 30%). Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 6–9 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 18–30%. T1/2 — 14–24 ч, при почечной недостаточности отмечается тенденция к увеличению. Не метаболизируется в организме, выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде. После однократного приема полностью экскретируется через 4 дня. Практически не проникает через ГЭБ и др. гистогематические барьеры, секретируется в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер (риск гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного).
Применение вещества Надолол
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, синусовая тахикардия; профилактика пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой аритмии, бигеминии, тригеминии; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), гиперкинетический кардиальный синдром, тремор (эссенциальный), состояние тревоги (симптоматическое лечение), мигрень (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хроническая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность, гипотензия, облитерирующие заболевания сосудов (синдром Рейно), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), кормление грудью.
Ограничения к применению
Нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, хронические обструктивные заболевания легких, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Надолол
Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, нарушение сна и речи, парестезии, расстройства зрения, снижение либидо.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, кашель, редко — бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, понос или запор.
Прочие: импотенция, сыпь, пруриго, сухость глаз и кожных покровов, гипергидроз, отечность лица, алопеция, изменение массы тела.
Взаимодействие
Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, симпатолитики, периферические вазодилататоры, диуретики потенцирует гипотензию; эпинефрин и изопреналин — ослабляют. Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов и общих анестетиков.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: проведение гемодиализа, введение атропина (в/в 0,25–1 мг), бета-адреномиметиков (изопреналин), транквилизаторов (диазепам, лоразепам), кардиотоников (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, сердечные гликозиды), диуретических препаратов и др. симптоматических средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. При стенокардии, аритмии, мигрени — 40 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают (1 раз в неделю) при стенокардии до 120–160 мг/сут, аритмии до 160 мг/сут и мигрени до 80–160 мг/сут. При артериальной гипертензии — 80–240 мг, однократно. При гипертиреозе — 80–160 мг в сутки. При нарушении функции почек интервал между приемами при Cl креатинина 50 мл/мин должен составлять 20 ч, 31–50 мл/мин — 24–36 ч, 10–30 мл/мин — 24–48 ч, 10 мл/мин — 40–60 ч.
Меры предосторожности
Лечение прекращают постепенно в течение примерно 2 нед (профилактика синдрома отмены). Необходима коррекция дозы у пожилых пациентов. Маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, изменение АД) и гипертиреоза (тахикардия). На фоне иммунотерапии или отягощенного аллергологического анамнеза, следует заменить на др. препарат данной фармакологической группы (повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, нивелирует эффект обычных доз эпинефрина). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены. Следует отменить за несколько дней до оперативного вмешательства с использованием ингаляционного наркоза (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При подготовке больного к частичной тиреоидэктомии в течение 10 дней принимать вместе с калия йодидом. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
В упаковке: 28 таблеток по 80мг
Производитель: Cheplapharm (страна: Франция)
Действующее вещество: Надолол
Срок годности: до 12.2023
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Коргард. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Французский препарат Коргард предназначен для терапии большого количества сердечных заболеваний. Несмотря на то, что у средства довольно много противопоказаний и побочных эффектов, оно показывает высокую эффективность в лечении патологий сердечно-сосудистой системы, и часто назначается врачами. Препарат является редким, в аптеках встречается нечасто, поэтому лучше всего заказать его в интернете.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме продолговатых таблеток белого цвета. Таблетки упакованы в ячеистые контурные блистеры. Блистеры находятся в картонной пачке белого цвета (светло-бежевого), всего в коробке 28 таблеток. Помимо средства в коробке находится инструкция по применению препарата, которую следует прочитать перед началом терапевтического курса.
Фармакологическое действие
Принцип действия основан на снижении потребности миокарда в кислороде за счет сокращения частоты сердечных сокращений. При этом действующее вещество препарата (надолол) позволяет бороться с проявлениями коронарной недостаточности, в том числе, купировать приступы стенокардии. Помимо этого, Коргард снимает аритмогенные факторы, такие, как:
- высокое АД;
- тахикардию.
Также надолол регулирует механизм передачи сердечных импульсов.
Характерно, что после разового приема препарата общее периферическое сопротивление сосудов возвращается к исходным показателям примерно через трое суток, но при длительном применении препарата постепенно снижается.
Прежде чем купить Коргард в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Показания
Главные показания препарата связаны с нарушениями сердечного ритма:
- пароксизмальная предсердная тахикардия;
- синусовая тахикардия;
- наджелудочковая тахикардия;
- наджелудочковая экстрасистолия.
В том числе, Коргард назначается при трепетании предсердий.
Другие показания – ишемическая болезнь сердца, гипертензия (артериальная), аритмия при феохромоцитоме. С осторожностью и в комплексе с другими препаратами средство используется при вторичной профилактике инфаркта миокарда, и в целях профилактики мигрени.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при:
- кардиогенном шоке;
- сахарном диабете;
- бронхиальной астме;
- тяжелых сосудистых заболеваниях и застойной сердечной недостаточности;
- стенокардии Принцметала;
- пониженном АД;
- клинически значимой синусовой брадикардии.
Также с осторожностью следует назначать Коргард пациентам, страдающим психическими расстройствами, так как надолол способен вызывать тревожные состояния и галлюцинации. В некоторых случаях осторожность требуется при псориазе.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период вынашивания средство назначают с большой осторожностью и только тогда, когда лечащий врач оценивает возможную пользу существенно выше, чем потенциальный вред. Достоверных данных о возможном воздействии надолола на плод нет, поэтому при возможности лучше найти замену.
Действующее вещество препарата способно проникать в грудное молоко, его воздействие на организм новорожденного не до конца изучено, поэтому в период лактации принимать Коргард не стоит.
Особые указания
Пациенты в пожилом возрасте и люди, страдающие почечной или печеночной недостаточностью, могут проходить терапевтический курс препаратом, но под строгим медицинским контролем и постоянными корректировками дозы для снижения возможных рисков развития побочных эффектов.
Женщинам детородного возраста рекомендуется отложить планирование ребенка до окончания курса лечения путем отказа от половой жизни или использования надежных средств контрацепции.
Следует учитывать, что у курящих людей эффективность бета-блокаторов ниже, врач должен учитывать это при назначении дозировки препарата Коргарда.
Если в ходе терапевтического курса возникает необходимость исследования мочи на норметанефрин или катехоламин, прием препарата следует временно отменить.
Так как Коргард способен вызывать галлюцинации, тремор, нарушение концентрации внимания и тревожные состояния, управление транспортными средствами и работа со сложными подвижными механизмами во время лечения не рекомендуется.
Состав
Каждая таблетка содержит 80 мг надолола (активное действующее вещество).
Способ применения и дозы
Таблетки принимаются внутрь, запиваются достаточным количеством воды. Для достижения гипотензивного эффекта:
- изначально назначается 40 мг препарата раз в день (полтаблетки);
- каждые 10 дней дозировка увеличивается на 40-80 мг, но максимальная суточная доза препарата не должна превышать 320 мг.
В случае необходимости получения антиангинального эффекта, схема приема препарата такая же, но максимальная суточная доза не должна быть более 240 мг.
При профилактике мигрени рекомендуется принимать от 20 до 40 мг/сут, но не более 120 мг в день.
В остальных случаях дозировку определяет врач, опираясь на общее состояние здоровье пациента и ожидаемого эффекта.
Побочные действия
Наиболее частые побочные явления:
- усиление брадикардии;
- сухость во рту;
- тошнота;
- диарея;
- рвота;
- парестезия;
- бессонница.
Реже наблюдаются тревожные состояния и галлюцинации.
Относительно часто у пациентов проявляются аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда.
Обратите внимание – препарат может спровоцировать бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с любыми аллергенами, применяемыми в целях иммунотерапии, может вызвать очень мощную аллергическую реакцию вплоть до анафилактического шока.
Коргард существенно снижает эффективность гипогликемических препаратов и инсулина, что может быть опасно для больных сахарным диабетом.
Не рекомендуется совмещать препарат с клонидином, диуретиками и гидролазином (как и с любыми другими гипотензивными средствами) из-за риска сильного падения артериального давления.
Совместное применение Коргарда с циметидином приводит к замедлению метаболизма надолола и повышению его концентрации в плазме крови.
Условия хранения
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 градусов.
🏥 Купить Коргард таб. 80мг №28 в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России
💰 Доступные цены препарата Коргард таб. 80мг №28
💊 Таблетки Коргард. 80мг 28 штук
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия без внутренней симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя β-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют β1— и 25% — β2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям.
Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в плазме крови.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 30%, биодоступность — 15-25%, Cmax достигается в течение 4 ч. Связывание с белками плазмы – 4-30%. Растворимость в жирах низкая. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется в печени.
T1/2 — 20-24 ч. Выводится почками (70% — в неизмененном виде). Удаляется при гемодиализе. При хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.
Показания активного вещества
НАДОЛОЛ
ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушения ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия), тремор, мигрень (профилактика), контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий), аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности, тиреотоксикозе.
Режим дозирования
При стенокардии начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза — 120-160 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают; средняя суточная доза — 160 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов, уровня билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин), кардиогенный шок, СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), бронхиальная астма (тяжелого течения), болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), выраженные нарушения функции печени и/или почек, сахарный диабет, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к надололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности может привести к внутриутробной задержке роста, гипогликемии, брадикардии плода.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. C осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. C осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
У пациентов с феохромоцитомой надолол применяют только после предварительного лечения альфа-адреноблокаторами.
Отмену надолола после продолжительного курса лечения необходимо проводить постепенно (в течение минимум 2 недель), под наблюдением врача.
За несколько дней до проведения хирургических операций с применением общей анестезии надолол необходимо отменить.
С осторожностью применяют надолол одновременно с психотропными средствами.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В случае отмены клонидина на фоне продолжающейся терапии надололом возможно внезапное развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с неостигмином описаны случаи развития брадикардии и артериальной гипотензии; с теофиллином – существует риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Надолол может блокировать положительный инотропный эффект теофиллина.
Описаны случаи развития брадикардии при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации надолола в плазме крови.
Надолол
Надолол: инструкция по применению и отзывы
- 1. Форма выпуска и состав
- 2. Фармакологические свойства
- 3. Показания к применению
- 4. Противопоказания
- 5. Способ применения и дозировка
- 6. Побочные действия
- 7. Передозировка
- 8. Особые указания
- 9. Применение при беременности и лактации
- 10. Применение в детском возрасте
- 11. При нарушениях функции почек
- 12. При нарушениях функции печени
- 13. Применение в пожилом возрасте
- 14. Лекарственное взаимодействие
- 15. Аналоги
- 16. Сроки и условия хранения
- 17. Условия отпуска из аптек
- 18. Отзывы
- 19. Це аптеках
Латинское название: Nadolol
Код ATX: C07AA12
Действующее вещество: надолол (Nadololum)
Производитель: Санофи (Sanofi) (Франция)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Надолол – бета-адреноблокатор.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в блистерах и по 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 3 блистера или 1 флакон и инструкция по применению Надолола).
Активное вещество препарата – надолол: в 1 таблетке – 20, 40, 80, 120 или 160 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Надолол является неселективным бета-адреноблокатором, который обладает антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием, не обладает симпатомиметической активностью.
Блокируя β-адренорецепторы сердца (из которых 75% составляют β1-адренорецепторы, 25% – β2-адренорецепторы), препарат уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), вследствие чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие: урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), снижает сократимость миокарда, угнетает возбудимость и проводимость. В первые 24 ч после приема препарата вследствие реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов отмечается увеличение объема периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), однако через 1–3 дня этот показатель возвращается к исходному, а при длительном применении надолола снижается.
Антиангинальное действие развивается вследствие уменьшения потребности миокарда в кислороде на фоне урежения ЧСС и снижения сократимости. Также уменьшение ЧСС вызывает улучшение перфузии миокарда и удлинение диастолы. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков может способствовать повышению потребности в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект объясняется способностью надолола угнетать некоторые аритмогенные факторы, такие как повышенное артериальное давление (АД), тахикардия, цАМФ (который играет важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда), повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковой тахиаритмии и инфаркте миокарда). Надолол уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Подавляет проведение импульса в антеградном направлении (в меньшей степени – в ретроградном) через атриовентрикулярный узел (AV-узел), практически не оказывая влияния на проведение по дополнительным путям.
Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет важное значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (их активность не усиливается в ответ на снижение АД), а также влиянием на центральную нервную систему.
Препарат также восстанавливает чувствительность барорецепторного депрессорного рефлекса.
Блокада пресинаптических β2-адренорецепторов вызывает уменьшение высвобождения норадреналина из окончаний симпатических волокон и снижение адренергической иннервации кровеносных сосудов.
Надолол повышает концентрацию тиреоглобулина (ТГ) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), понижает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь надолол плохо и неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 30%). Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 3–4 ч, равновесная концентрация в крови устанавливается через 6–9 дней регулярного применения препарата.
С белками плазмы связывает 4–30% дозы. Препарат характеризуется низкой растворимостью в жирах. Через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры проникает плохо. Выделяется с грудным молоком.
Подвергается минимальной биотрансформации в печени. Экскретируется в неизмененном виде преимущественно почками (70–90%), в меньшей степени – с желчью. Период полувыведения (Т½) составляет 20–24 ч, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. После однократного приема полностью выводится через 4 дня.
Надолол удаляется из организма при гемодиализе.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- стенокардия;
- гиперкинетический кардиальный синдром;
- ишемическая болезнь сердца;
- нарушения ритма (наджелудочковая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, синусовая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия);
- вторичная профилактика инфаркта миокарда (при клинически стабильном состоянии пациента);
- контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий;
- контроль аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), врожденном синдроме удлиненного интервала QT, пролапсе митрального клапана, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности и тиреотоксикозе;
- тремор;
- профилактика мигрени.
Противопоказания
Абсолютные:
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или острая сердечная недостаточность;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II–III степени;
- синоатриальная блокада;
- кардиогенный шок;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- брадикардия (ЧСС < 40 ударов в минуту);
- болезнь Рейно и окклюзионные заболевания периферических сосудов, осложненные перемежающейся хромотой, болью в покое или гангреной;
- тяжелое течение бронхиальной астмы;
- сахарный диабет;
- выраженные нарушения функции почек и/или печени;
- одновременное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- период беременности и лактации;
- повышенная чувствительность к препарату.
Относительные (Надолол должен применяться с особой осторожностью):
- компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- низкая фракция левого желудочка по эхокардиограмме;
- почечная/печеночная недостаточность;
- тиреотоксикоз;
- миастения;
- феохромоцитома;
- депрессия (в настоящее время или в анамнезе);
- псориаз;
- аллергические реакции в анамнезе;
- детский и пожилой возраст.
Надолол, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Надолол следует принимать внутрь, вне зависимости от приемов пищи.
Рекомендуемые режимы дозирования:
- аритмия: 40 мг 1 раз в сутки, при необходимости с интервалами 7 дней дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической, максимальная суточная доза – 160 мг;
- стенокардия: 40 мг 1 раз в сутки, далее с интервалами 7 дней дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической 120–160 мг, максимальная суточная доза – 240 мг;
- артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг 1 раз в сутки, далее при необходимости, соблюдая 7-дневные интервалы, дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической 160 мг, максимальная суточная доза – 240 мг;
- мигрень: начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки, далее при необходимости, соблюдая 7-дневные интервалы, дозу постепенно повышают до 80–160 мг;
- гипертиреоз: в зависимости от клинического ответа суточная доза может составлять 80–160 мг.
При нарушениях функции почек в зависимости от клиренса креатинина (КК) интервалы между приемами препарата должны составлять:
- КК 50 мл/мин – 20 ч;
- КК 31–49 мл/мин – 24–36 ч;
- КК 11–30 мл/мин – 24–48 ч;
- КК 10 мл/мин – 40–60 ч.
Побочные действия
- со стороны сердечно-сосудистой системы: ослабление сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, снижение АД, боль в груди, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), развитие/усугубление хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность лодыжек и стоп), AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца;
- со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ларингоспазм, затруднение дыхания, бронхоспазм;
- со стороны центральной и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, повышенная утомляемость, ночные кошмары, сонливость, головная боль, бессонница, беспокойство, слабость, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, парестезии в конечностях, мышечная слабость, тремор;
- со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, изменение активности ферментов печени и уровня билирубина, нарушения функции печени (холестаз, темная моча, желтушность кожи или склер);
- со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния);
- со стороны эндокринной системы: гипотиреоидное состояние, гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин) или гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом);
- со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, болезненность и сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит;
- дерматологические и аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные реакции, экзантема, усиление потоотделения;
- прочие: синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии), артралгия, боль в спине, снижение потенции, ослабление либидо.
Передозировка
При приеме чрезмерной дозы надолола могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипотензия, головокружение, аритмия, брадикардия, акроцианоз, затруднение дыхания, сердечная недостаточность. В тяжелых случаях возможен коллапс.
Для удаления препарата из организма проводят гемодиализ. В зависимости от клинической картины могут быть назначены следующие лекарственные препараты: атропин (0,25–1 мг внутривенно), бета-адреномиметики (изопреналин), диуретики, кардиотоники (сердечные гликозиды, допамин, добутамин, эпинефрин, норэпинефрин), транквилизаторы (лоразепам, диазепам) и другие симптоматические средства.
Особые указания
Во избежание развития синдрома отмены при продолжительном лечении прекращать прием Надолола следует постепенно – минимум в течение 2 недель, под тщательным врачебным наблюдением.
Пациентам с феохромоцитомой препарат может быть назначен только после предварительного лечения альфа-адреноблокаторами.
При необходимости хирургического вмешательства (в т. ч. стоматологического) с применением общей анестезии Надолол нужно отменить за несколько дней до его проведения. Если такой возможности нет, следует предупредить анестезиолога о приеме препарата, чтобы он подобрал анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
В случае подготовки пациента к частичной тиреоидэктомии в течение предшествующих 10 дней одновременно с препаратом Надолол назначают калия йодид.
Препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов.
Надолол обладает способностью маскировать некоторые признаки гипогликемии (изменение АД и развитие тахикардии) и гипертиреоза (появление тахикардии).
У пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом и у больных, получающих иммунотерапию или экстракты аллергенов для кожных проб, Надолол может повышать тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, а также нивелировать эффект от обычных доз эпинефрина. В связи с этим рекомендуется заменить Надолол другим препаратом данной фармакологической группы.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Надолол в некоторых случаях вызывает нарушения со стороны центральной нервной системы (в т. ч. мышечную слабость, головокружение, сонливость, галлюцинации), поэтому в период лечения рекомендовано воздерживаться от потенциально опасных работ и вождения автотранспорта.
Применение при беременности и лактации
Во время испытаний надолола на кроликах в дозе, которая в 10 раз превышала максимальную рекомендованную для человека, препарат продемонстрировал эмбриотоксические и фетотоксические свойства. У крыс и хомяков эти эффекты отсутствовали. Предполагается, что надолол, применяемый во время беременности, может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. В связи с этим беременным женщинам назначение препарата противопоказано.
Установлено, что надолол проникает в молоко матери в концентрации, превышающей плазменную. В исследованиях у 12 кормящих женщин, получавших препарат в течение 5 дней в суточной дозе 80 мг, средняя концентрация надолола в молоке через 24 ч после приема последней дозы составляла 357 нг/мл, в то время как плазменная концентрация была 77 нг/мл. Было подсчитано, что ребенок с массой тела 5 кг получает через молоко от 2 до 7% эквивалентной дозы для взрослого. Хотя развитие побочных эффектов и осложнений не зарегистрировано, в период лактации назначение препарата противопоказано.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность Надолола у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому препарат не рекомендован этой возрастной категории пациентов.
При нарушениях функции почек
- выраженные функциональные нарушения почек: препарат противопоказан;
- легкие и умеренные нарушения: требуется соблюдать осторожность.
При нарушениях функции печени
- выраженные функциональные нарушения печени: препарат противопоказан;
- легкие и умеренные нарушения: требуется соблюдать осторожность.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста препарат Надолол должен применяться с осторожностью, может потребоваться коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
Надолол противопоказано применять совместно с ингибиторами МАО.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении психотропных средств.
Артериальную гипотензию могут потенцировать периферические вазодилататоры, симпатолитики, диуретики, дигидропиридиновые антагонисты кальция; ослабевать – изопреналин и эпинефрин.
При одновременном применении препараты хинидина, общие анестетики, дилтиазем и амиодарон повышают вероятность нарушений автоматизма, сократимости и проводимости сердца.
В случае отмены клонидина на фоне продолжающейся терапии надололом есть риск внезапного развития тяжелой артериальной гипертензии. Предположительно, это связано с повышением в циркулирующей крови содержания катехоламинов и с усилением их вазоконстрикторного действия.
Описаны случаи возникновения тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении натрия амидотризоата.
Надолол может блокировать положительное инотропное действие теофиллина, а также усиливать эффекты (в том числе токсические) лидокаина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени.
Эритромицин способен повышать концентрацию надолола в плазме крови.
Фенелзин повышает риск развития брадикардии, неостигмин – артериальной гипотензии и брадикардии, теофиллин – бронхоспазма у пациентов с обструктивной хронической болезнью легких и бронхиальной астмой.
Надолол при применении совместно с экстрактами аллергенов для кожных проб или аллергенами, используемыми для иммунотерапии, повышает риск развития анафилаксии или тяжелых системных аллергических реакций.
Аналоги
Аналогами Надолола являются: Коргард, Атенолол, Бетакард, Тенормин, Бетак, Локрен, Бипрол, Конкор, Беталок, Бисопролол, Эгилок, Небиволол, Ксонеф, Вискен, Обзидан, Принорм, Атенова, Метопролол, Соталекс, Тимолол, Целипрол, Бревиблок, Эстекор и др.
Сроки и условия хранения
Хранить при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.
Срок годности – смотреть на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Надололе
На медицинских форумах и специализированных сайтах практически нет отзывов о Надололе. Встречаются редкие сообщения, в которых пациенты подтверждают эффективность данного средства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, но жалуются на его недоступность в аптечных сетях.
Цена на Надолол аптеках
Цена Надолола на данный момент неизвестна из-за отсутствия препарата в аптеках. Стоимость аналога Коргарда за упаковку из 28 таблеток по 80 мг составляет примерно 1950 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Состав
Главное действующее вещество – надолол.
Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 28 штук.
Фармакологическое действие
Коргард — препарат, содержащий надолол. Он принадлежит к группе лекарств, называемых бета-адреноблокаторами. Он работает, замедляя частоту сердечных сокращений и понижая кровяное давление.
Надолол оказывает влияние на профилактику мигрени посредством механизма, который может включать предотвращение сужения сосудов в области, обслуживаемой внутренней сонной артерией, и предотвращение чрезмерного расширения адренергических сосудов в наружной сонной артерии.
Надолол облегчает симптомы тиреотоксикоза и обеспечивает симптоматический контроль до и во время операции на щитовидной железе.
Фармакокинетика
Абсорбируется около 30 процентов пероральной дозы Коргарда. Пиковые концентрации в сыворотке обычно возникают через 3-4 часа после приема препарата. В отличие от большинства доступных бета-адреноблокаторов, Corgard не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в основном почками.
Показания к применению
Препарат используется для лечения повышенного артериального давления, сердечных аритмий, гипертиреоза и приступообразных мигреней.
Противопоказания
Corgard не следует использовать, если были обнаружены:
- аллергия на состав;
- астма и хрипы;
- брадикардия;
- болезнь сердца, связанная с опухшими суставами и затрудненным дыханием.
Побочные действия
Необходимо прекратить прием медикамента и обратится к врачу при возникновении тяжелой аллергической реакции, такой как кожная сыпь, одышка, затрудненное глотание, отек лица, языка, губ или горла.
Также прием Коргарда может спровоцировать появление: болей в груди, головокружения, брадикардии, гипотонии.
Лекарственные взаимодействия
Не следует совмещать прием препарата с:
- мочегонными средствами;
- инсулином и лекарствами от диабета;
- гипотензивными препаратами, например гуанетидином, гидралазином;
- антидепрессантами, например фенелзином;
- препаратами, применяемыми при мигрени, например, эрготамином, клонидином, метисергидом;
- атропином;
- бензатропином;
- лекарствами от стенокардии, например верапамилом, нифедипином, дилтиаземом;
- препаратами, используемыми для лечения сердечных заболеваний, например лидокаином, прокаинамидом, адреналином, норадреналином, амиодароном, дизопирамидом, хинидином;
- НПВП, например ибупрофеном, напроксеном, диклофенаком, пироксикамом, индометацином;
- антипсихотическими препаратами, в том числе хлорпромазином, галоперидолом, флуфеназином;
- эфедрином, фенилэфрином;
- финголимодом.
Применение и дозы
Дозировка Corgard определяется доктором в зависимости от заболевания, при котором он используется.
Обычно используемые дозы:
- при стенокардии от 40 мг (половина таблетки) до 160 мг (две таблетки) в сутки;
- при артериальной гипертензии от 80 мг (одна таблетка) до 240 мг (три таблетки) в сутки;
- при сердечных аритмиях от 40 мг (половина таблетки) до 160 мг (две таблетки) в сутки;
- при приступах мигрени от 40 мг (половина таблетки) до 160 мг (две таблетки) в сутки;
- при гипертиреозе от 80 мг (одна таблетка) до 160 мг (две таблетки) в сутки.
У пожилых людей и людей с проблемами почек врач может снизить дозу препарата.
Передозировка
При интоксикации возможно усиление побочных эффектов. Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.
Особые указания
У людей с диагнозом диабет, препарат может дополнительно снизить уровень сахара в крови, в том числе у здоровых людей.
При необходимости использования анестетиков во время хирургического вмешательства или хирургического вмешательства в стоматологии необходимо сообщить врачу о приеме Коргарда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Corgard может вызвать побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Условия продажи
По предписанию врача.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в темном месте без доступа для детей.

