-->

Метакор инструкция по применению цена отзывы

Метокор Адифарм
(Metocor Adipharm)

Рекомендуются более актуальные описания:

  • Эгилок®

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


50 мг


100 мг

раствор для внутривенного введения


1 мг/мл

раствор для внутривенного введения

Инструкция по медицинскому применению

Метокор Адифарм (раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000022

Дата последнего изменения: 30.11.2017

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор для
внутривенного введения.

Состав

1 ампула 5 мл
содержит:

Активное
вещество:

5 мг метопролола
тартрата.

Вспомогательные
вещества:

Натрия хлорид 45
мг, вода для инъекции до 5 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный
раствор.

Фармакокинетика

Время достижения
максимальной концентрации в плазме крови составляет 20 мин — после
внутривенного введения.

Связь с белками
плазмы крови — 10%. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через
1 ч после в/в введения 20 мг — 200 нмоль/л.

Быстро
распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный
барьер. Проникает в грудное молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).

Метаболизируется
в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью.
В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в
введенной дозы выделяется почками, 5% — в неизмененном виде. Период
полувыведения составляет от 3 до 5 часов при в/в введении. Системный клиренс
при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное
накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин,
при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность
увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс
(пациенты с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в
введения около 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация-время» — в 6 раз
выше, чем у здоровых добровольцев).

Фармакодинамика

Кардиоселективный
бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным
мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической
активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим
действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы
сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического
аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает
внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-,
батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС),
угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее
периферическое сосудистое сопротивление — в начале применения бета‑адреноблокаторов
(в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате
реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения
стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1–3 дня
возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивное
действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза
ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы —
(имеет большее значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и
центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов
дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение
артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических
влияний.

Антиангинальный
эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате
урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости,
а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической
иннервации.

Антиаритмический
эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной
активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ,
артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения
синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного
(AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в
ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от
неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических
дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы
(поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут)
оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета‑адренорецепторов.

При инфаркте
миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск
развития мерцания и трепетания предсердий. При первых симптомах инфаркта
миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего
прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший
прогноз лечения инфаркта миокарда.

При в/в инфузии
метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через
20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15%
соответственно.

Фармако-терапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор
селективный.

Показания

—    
Наджелудочковая
тахикардия;

—    
Профилактика
и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда
или при подозрении на него.

Противопоказания

—    
Повышенная
чувствительность к препарату или к другим β-адреноблокаторам;

—    
Острый
инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 с; систолическое
АД менее 100 мм рт. ст.);

—    
Кардиогенный
шок;

—    
Атриовентрикулярная
блокада II–III степени;

—    
Синдром
слабости синусового узла;

—    
Клинически
значимая синусовая брадикардия;

—    
Хроническая
сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

—    
Артериальная
гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии — систолическое АД менее
110 мм рт. ст.);

—    
Тяжелые
нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены;

—    
Пациентам,
получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение
блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;

—    
Феохромоцитома
(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

—    
Постоянная
или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как бета‑адреномиметики;

—    
Возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: AV блокада I
степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких,
сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и
большинство препаратов, Метокор Адифарм не следует назначать во время
беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех
случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода. Бета‑адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может
приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода,
самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения
препарата Метокор Адифарм во время беременности рекомендуется проводить
соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие
гипотензивные средства, бета‑адреноблокаторы могут вызывать побочные
эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей,
находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно
осторожными при применении бета-адреноблокаторов в последнем триместре
беременности и непосредственно перед родами.

Метопролол в
незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Применение в
период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Парентеральное
введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным
персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения
реанимационных мероприятий.

Для купирования
пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально,
в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2–5 мг (1–2 мг/мин). При
отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин.
Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности
действия.

После
купирования приступа аритмии пациентов переводят на прием препарата внутрь в дозе
50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после
прекращения в/в введения.

В острой стадии
инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном
контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью,
АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют
каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.

Через 15 мин
после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить
метопролол для приема внутрь — 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней.

Применение у
пациентов с почечной недостаточностью

Коррекции дозы
не требуется.

Применение у
пациентов с печеночной недостаточностью

Обычно пациентам
с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения
функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у
пациентов пожилого возраста

Коррекции дозы
не требуется.

Побочные действия

Частота развития
побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации
здравоохранения. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень
часто (более 10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень
редко (менее 0,1%).

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая
гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение
сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности,
кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени, отеки,
боли в области сердца; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена
(у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны
нервной системы:
очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль;
редко — повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная
дисфункция; нечасто — парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации
внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко
— амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны
органов чувств:
редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень
редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны
пищеварительного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея;
нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение
функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны
кожных покровов:
нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко —
фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны
дыхательной системы:
часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с
бронхиальной астмой; редко — ринит.

Прочие: нечасто —
увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Барбитураты
усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции микросомальных ферментов
печени.

Пропафенон
повышает плазменную концентрацию метопролола в 2–5 раз (вероятно в результате
ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Одновременное
в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.

Антиаритмические
средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного
эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов
с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у
пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).

Амиодарон — риск
развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время
после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Дилтиазем — риск
развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV
проводимость и функцию синусового узла).

Антигипертензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия
и блокада синтеза простагландинов почками).

Дифенгидрамин
снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Эпинефрин — риск
развития выраженного снижения АД и брадикардии.

Фенилпропаноламин
в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического
криза).

Хинидин
ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляторов, приводя к
значительному повышению концентрации метопролола в плазме крови и усилению его
бета-адреноблокирующего действия.

Клонидин — риск
выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного
приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное
прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней
до его отмены.

Рифампицин —
усиливает метаболизм метопролола, снижая концентрацию в плазме.

Циметидин,
гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч.
пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме
крови.

Лекарственные средства
для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

При применении
других бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов моноаминооксидазы
следует соблюдать осторожность.

На фоне
применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических
средств для приема внутрь.

Сердечные
гликозиды повышают риск развития брадикардии.

Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие
рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития
анафилактических реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная
тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития
полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, слабая
периферическая перфузия, повышенная утомляемость, обморок, аритмия,
желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный
шок, угнетение функции легких, апноэ, асистолия, бронхоспазм, нарушение
сознания, вплоть до его утраты, тремор, судороги, усиление потоотделения,
парестезии, кома, тошнота, рвота, гипо- или гипергликемия, гиперкалиемия,
транзиторная мышечная слабость. Первые признаки передозировки проявляются через
20 мин – 2 ч после введения препарата.

Лечение: симптоматическое.

При выраженном
снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае
чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с
интервалом в 2–5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или
в/в 0,5–2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин,
добутамин или норэпинефрин.

В качестве
последующих мер возможно применение 1–10 мг глюкагона, постановка
трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме
следует ввести в/в стимуляторы бета2-адреномиметики. При судорогах —
медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ
неэффективен.

Особые указания

При комбинированной
терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней
после отмены препарата Метокор Адифарм, во избежание гипертонического криза.

При
необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой
необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при
феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При
необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить
врача-анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для
общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием).

Не рекомендуется
отменять терапию бета-адреноблокатором перед проведением операции. Следует
избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного
титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как
у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано
с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе с
летальным исходом.

У пациентов с
исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может
наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии
его дозу снижают.

Метокор Адифарм
может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения,
в основном вследствие снижения АД.

Не следует
вводить повторную дозу при ЧСС менее 40 уд/мин, интервалом PQ более 0,26 секунд
и систолическим АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или
появлении холодного пота.

Пациентам,
принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в БМКК типа верапамила
(см. раздел «Противопоказания»),

У пациентов с
хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо
добиться стадии компенсации как до, так и во время терапии препаратом.

Пациентам со
стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета‑адреноблокаторы.

Следует
проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными
гликозидами.

У пациентов,
принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более
тяжелой форме.

В случае если
систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., метопролол должен вводиться в/в только,
если соблюдаются специальные меры предосторожности, так как при таком пути
введения существует риск еще большего снижения АД (например, у пациентов
с аритмиями).

При лечении
пациентов с подтвержденным инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо
оценить гемодинамический статус пациента после каждой из трех вводимых 5 мг
доз.

При применении
бета-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность
маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных
бета‑адреноблокаторов.

Влияние на
способность управления транспортными средствами и механизмами

Поскольку при
применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует
соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально
опасными механизмами.

Форма выпуска

Раствор для
внутривенного введения 1 мг/мл.

По 5 мл раствора
в ампуле. По 10 ампул в блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по
применению в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить в
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по
истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Источник

Метокор Адифарм (Metocor Adipharm) инструкция по применению

💊 Состав препарата Метокор Адифарм

✅ Применение препарата Метокор Адифарм

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Метокор Адифарм
(Metocor Adipharm)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C07AB02

(Метопролол)

Лекарственная форма

Метокор Адифарм

Таб. 50 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-008498/10
от 20.08.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метокор Адифарм

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. Vd составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата

Метокор Адифарм

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница.

Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/сут, т.к. резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция)

Беталок® ЗОК
(ASTRAZENECA, Швеция)

Метокард®
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)

Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)

Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)

Метопролол
(ОЗОН, Россия)

Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Метопролол
(БИОХИМИК, Россия)

Метопролол
(МАРБИОФАРМ, Россия)

Метопролол
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Все аналоги

Взаимодействие с другими препаратами

Гидроксихлорохин
(БИОКОМ, Россия)

Иматиниб
(АрСиАй СИНТЕЗ, Россия)

Индинол Форто®
(АЦИНО РУС, Россия)

Компливит®-Актив
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)

Метилдопа
(Р-ФАРМ, Россия)

Мефлохин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)

Ницерголин
(АЛИУМ, Россия)

Орцепол ВМ
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)

Пиридостигмина броми…
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)

Триалгин®
(ФПК ФармВИЛАР, Россия)

Все взаимодействия

Источник

Каждая таблетка содержит: действующее вещество:

Метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, безводный и магния стеарат

Метокор Адифарм 50 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, диаметром 7 мм.

Метокор Адифарм 100 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, диаметром 10 мм, с делительной риской.

Метопролол — кардиоселективный блокатор |Згадренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного антагониста.

Блокируя в невысоких дозах бетагадренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается, в т.ч. в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов, через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением- кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч, гипотензивный эффект продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Стах в крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Ti/2 составляет в среднем от 3,5 до 7 ч. Биодоступность составляет 50%, в ходе лечения возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность увеличивается при циррозе печени. Объем распределения составляет 5,6 л/кг, связывание с белками плазмы крови — 12%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях печеночной недостаточности доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Артериальная гипертензия Профилактика приступов стенокардии

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия) Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда Гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе) Профилактика приступов мигрени.

Сверхчувствительность к лекарственному и/или вспомогательным вещества; AV-блокада II-III степени; синоатриальная блокада; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда; сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальная гипотензия); одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила; клинически значимая синусная брадикардия; синдром слабости синусного узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения; период лактации.

Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопроллол, следует прекратить кормление грудью.

Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, таблетки можно делить пополам.

У взрослых пациентов:

• При артериальной гипертензии назначают по 100 мг/сут в 1-2 приема. В случае, если терапевтического эффекта не было достигнуто, следует повысить дозу до 200 мг/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг.

• При стенокардии — 50 — 100 мг 2 раза в сутки.

• При гиперкинетическом кардиальном синдроме и тахиаритмиях начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут в 2 приема.

• Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 50 — 100 мг 2 раза в сутки.

• Профилактика мигрени — 100 — 200 мг/сут в 2-4 приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов: Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет: Безопасность и эффективность Метопролола у детей не установлена.

Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто (> 10%), часто (> 1 % и <10 %), иногда (> 0.1% и <1 %), редко (> 0.01%) и <0.1%>), очень редко (<0.01%о).Со стороны ЦНС. Очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; не часто — парестезии, судороги мышц; редко — повышенная возбудимость, тревожность; очень редко — амнезия и другие нарушения памяти, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто — брадикардия, постуральные нарушения (крайне редко с головокружением), похолодание конечностей; нечасто — временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отеки, боль в области сердца; редко — нарушение синоатриальной проводимости, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто — тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы. Часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: Иногда — сыпь, дистрофические изменения кожи; редко выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: редко — мышечная слабость; в отдельных случаях — увеличение массы тела.

Лекарственное средство хорошо переносится, побочные эффекты обычно незначительно выражены и обратимы.

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV- блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз конечностей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты.

Антиаритмические средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии.

При сочетании с наркозными средствами суммируется кардиодепрессивный эффект, с этанолом — взаимно усиливается угнетающее действие на ЦНС. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Бета-адреномиметики, эуфиллин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС.

Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.

  Антациды, гидралазин, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень рифампицин — уменьшает.

Несовместим с ингибиторами МАО.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным   отрицательным инотропным действием. С особой осторожностью после тщательной оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможного риска следует назначать лекарственное средство пациентам с псориазом.

Этот лекарственный препарат нельзя принимать пациентам страдающим редко проявляющейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта средствами и управлению другими механизмами

Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Метокор Адифарм 50 мг табл:

По 10 или по 20 таблеток в блистере. По 3 блистера по 10 таблеток или по 1 блистеру по 20 таблеток вместе с листком-вкладышем в картонной пачке. Метокор Адифарм 100 мг табл:

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Метокор Адифарм р-р — Ветпром — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000022

Торговое наименование препарата

Метокор Адифарм

Международное непатентованное наименование

Метопролол

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

1 ампула 5 мл содержит:

Активное вещество: 5 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 45 мг, вода для инъекции до 5 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление — в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При инфаркте миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда.

При в/в инфузии метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 20 мин — после внутривенного введения.

Связь с белками плазмы крови — 10%.

Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 ч после в/в введения 20 мг — 200 нмоль/л.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 5 % — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (пациенты с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация — время» -в 6 раз выше, чем у здоровых добровольцев).

Показания:

— Наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда или при подозрении на него.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к препарату или к другим β-адреноблокаторам;

— острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 с; систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок;

— атриовентрикулярная блокада II-III степени;

— синдром слабости синусового узла;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— артериальная гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии — систолическое АД менее 110 мм рт.ст.);

— тяжелые нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены;

— пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как бета-адреномиметики;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Как и большинство препаратов, Метокор Адифарм не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метокор Адифарм во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при применении бета-адреноблокаторов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Применение в период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Парентеральное введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.

После купирования приступа аритмии пациентов переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарданемедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью, АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.

Через 15 мин после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролол для приема внутрь — 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Обычно пациентам с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Передозировка:

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, повышенная утомляемость, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, асистолия, бронхоспазм, нарушение сознания, вплоть до его утраты, тремор, судороги, усиление потоотделения, парестезии, кома, тошнота, рвота, гипо- или гипергликемия, гиперкалиемия, транзиторная мышечная слабость. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после введения препарата.

Лечение: симптоматическое.

При выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин.

В качестве последующих мер возможно применение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Барбитураты усиливают метаболизм метопролола в следствии индукции микросомальных ферментов печени.

Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.

Антиаритмические средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).

Амиодарон — риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Дилтиазем — риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками).

Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Эпинефрин — риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

Фенилпропаноламин в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме крови и усилению его бета-адреноблокирующего действия.

Клонидин — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.

Рифампицин — усиливает метаболизм метопролола, снижая концентрацию в плазме.

Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

При применении других бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов моноаминооксидазы следует соблюдать осторожность.

На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь.

Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания:

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Метокор Адифарм во избежание гипертонического криза.

При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием).

Не рекомендуется отменять терапию бета-адреноблокатором перед проведением операции. Следует избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе с летальным исходом.

У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.

Метокор Адифарм может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

Не следует вводить повторную дозу при ЧСС менее 40 уд/мин, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим АД менее 90 мм рт.ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в БМКК типа верапамила (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время терапии препаратом.

Пациентам со стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

В случае если систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., метопролол должен вводиться в/в только, если соблюдаются специальные меры предосторожности, так как при таком пути введения существует риск еще большего снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с подтвержденным инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценить гемодинамический статус пациента после каждой из трех вводимых 5 мг доз.

При применении бета-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл раствора в ампуле.

По 10 ампул в блистер.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ВЕТПРОМ АД, 26 Otez Paissij Street, Radomir 2400, Bulgaria, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Адифарм ЕАД

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Международное непатентованное название

?

Метопролол

Активное вещество: 5 мг метопролола тартрата.

Бета1-адреноблокаторы селективные

Производители

Адифарм ЕАД(Болгария)

Показания к применению Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Наджелудочковая тахикардия;профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда или при подозрении на него.

Способ применения и дозировка Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Парентеральное введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения реанимационных мероприятий. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью, АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. Через 15 мни после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролол для приема внутрь — 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней.Применение у больных с почечной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется.Применение у больных с печеночной недостаточностью.Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы. Применение у больных пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Противопоказания Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Повышенная чувствительность к препарату;острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 с; систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.);кардиогенный шок;атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени;синдром слабости синусового узла;клинически значимая синусовая брадикардия;хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);артериальная гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии -систолическое АД менее 110 мм рт.ст.);выраженные нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены; одновременное в/в введение верапамила;-возраст до 18 лет.С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность.При беременности Метокор Адифарм назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода браднкардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48¬72 ч после родоразрешения.Если применение препарата Метокор Адифарм необходимо в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фармакологическое действие

Кардиоселективиый бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.Блокируя бета1-адренорсцепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-анпютензнн-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной пшерсекрециен ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрновентрнкулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградномом и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адрснорсцепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.При инфаркте миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда.При в/в инфузии метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 20 мин -после внутривенного введения.Связь с белками плазмы крови — 10%. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 ч после в/в введения 20 мг — 200 нмоль/л. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 5 % — в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) — 5-15 мни — при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация — время (AUC) — в 6 раз выше, чем у здоровых добровольцев).

Побочное действие Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Частота: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,1%).Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко -нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко — повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущении. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, усиление потоотделения; редкоалопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечастобронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, повышенная утомляемость, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, асистолия, бронхоспазм, нарушение сознания, вплоть до его утраты, тремор, судорога, усиление потоотделения, парестезии, кома, тошнота, рвота, гипо- или гипергликемия, гиперкалиемия, транзиторная мышечная слабость. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2ч после введения препарата. Лечение: симптоматическое.При выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мни, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта -допамин, добутамин или норэпинефрин.В качестве последующих мер возможно применение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-алреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Барбитураты усиливают метаболизм метопролола вследствии индукции микросомальных ферментов печени.Пропафенон повышает пламзенную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6). Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.Антиаритмические средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пацнаггов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).Амиодарон — риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).Дилтиазем — риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла). Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками). Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Эпинефрин — риск развития выраженного снижения АД и брадикардии. Фенилпропаноламин в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).Хинидин ингнбнрует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.Клонидин — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клониднна на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.Рифампицин — усиливает метаболизм метопролола снижая концентрацию в плазме. Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.Лекарственные средства для ингаляционной анестезин усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.При применении др. бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) следует соблюдать осторожность.На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь.Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожныхпроб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций илианафилаксии у больных, получающих метопролол.Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата, во избежание гипертонического криза.При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномнмстикн; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторы.При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием). У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.Метокор Адифарм может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения АД.Не следует вводить повторную дозу при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервалом PQ более 0.26 с и систолическим АД менее 90 мм рт.ст. Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

А вот и еще наши интересные статьи:

  • Монтаж муфты на кабель 10 кв инструкция
  • Зарплатный проект россельхозбанка инструкция для бухгалтера
  • Инструкция по эксплуатации стиральной машины hotpoint ariston wmsd 600
  • Инструкция по установке печи банной печи
  • Под его руководством защитили

    • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии