Флапрокс
МНН: Ципрофлоксацин
Производитель: Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019733
Информация о регистрации в РК:
31.07.2018 — 31.07.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Флапрокс
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — ципрофлоксацин 500 мг
(в форме гидрохлорида моногидрата (582 мг)),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел рН101), крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат.
оболочка «Опадри» белый (Y-1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400.
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного использования.
Противомикробные препараты – производные фторхинолона.
Фторхинолоны.
Код АТХ J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацина быстро и достаточно полно всасывается из желудочно – кишечного тракта (преимущественно в 12 – перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmaх) и биодоступность.
Биодоступность – 50 – 85 %, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы крови – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmaх) при пероральном приеме – 60-90 мин, Сmaх линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250 и 500 мг соответственно 1,2 и 2,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250 и 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах, яичниках и матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных – 14-37 %.
Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Активность несколько снижается при значениях рН менее 6.
Ципрофлоксацин метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Период полувыведения (Т1/2) – около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть – через желудочно – кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг. При ХНП (хронический почечный недостаточности) (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведение через желудочно – кишечный тракт.
Фармакодинамика
Флапрокс – противомикробный препарат широкого спектра действия, производное хинолина, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамоположительные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК – гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период полувыведения.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема Флапрокса не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К Флапроксу чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии:
энтеробактерии (Escherichia coli, Sаlmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spр.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multtocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus sрр. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp. (Streptococcus reptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.
Большинство стафилоккоков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия Флапрокса практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Показания к применению
— острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза
— острый синусит
— цистит, пиелонефрит
— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)
— хронический бактериальный простатит
— неосложненная гонорея
— брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»
— инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона
— остеомиелит, септический артрит
— инфекции на фоне иммунодефицита (возникшего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией)
— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.
При остром синусите – по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 10 дней.
При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.
При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – до 4-6 недель.
При инфекциях мочевыводящих путей – по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин – 3 дня.
При хроническом бактериальном простатите – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 28 дней.
При неосложненной гонорее – 0,25-0,5 г однократно.
Инфекционная диарея – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 5-7 дней.
При брюшном тифе – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 10 дней.
При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 0,5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.
ХПН: при КК более 50 мл/мин коррекция дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин – 0,25-0,5 г каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин – 0,25-05 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ – 0,25-05 г/сут., но принимать следует после сеанса гемодиализа.
Побочные действия
Часто:
— тошнота, диарея
Иногда:
— рвота, боль в животе, снижение аппетита
— головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность
— нарушение вкуса и обоняния
— лейкопения
Редко:
— метеоризм
— тахикардия, нарушения сердечного ритма
— тромбоцитопения
— гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы
— боль в области груди
— инфаркт миокарда
Очень редко
— холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз
— панкреатит
— тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояния, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния
— паранойя
— атаксия
— судороги
— фобия
— нарушение зрения (диплопия, изменение световосприятия), шум в ушах, снижение слуха
— снижение артериального давления, тромбоз церебральных артерий
— гранулоцитопения, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия
— гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия
— желудочно- кишечные перфорации кишечника
— желудочно-кишечные кровотечения
— почечная недостаточность
— гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит
— аллергические реакции: иногда – кожный зуд, редко – крапивница, отек лица или гортани, очень редко – образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
— прочие: астения, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение, артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия
— затуманенное зрение, диплопия
— кровохарканье
— бронхоспазм
— ангионевротический отек
— звон в ушах
— лихорадка
Противопоказания
— повышения чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из
группы фторхинолонов
— одновременный прием с тизанидином и теофиллином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости)
— беременность и период лактации
— непереносимость лактозы
— недостаточность лактазы
— глюкозо – галактозная мальабсорбция
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах Флапрокс повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, антикоагуляных средств непрямого действия, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета – лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; можно применять в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета – лактамными антибиотиками – при стрептококковыми инфекциями; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с ментонидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.
Флапрокс усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие антикоагулянтных средств непрямого действия.
Пероральный прием совместно с железосодержащим ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания Флапрокса, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловая кислоту) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание Флапрокса вследствие образования комплексов с ионами алюминия и магния содержащихся в диданозине.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Флапрокса, что приводит к уменьшению времени достижения его Сmaх.
Совместное применение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации Флапрокса.
Флапрокс повышает Сmaх в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
В комбинации с противодиабетическими препаратами вызывает гипогликемию.
Особые указания
С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, выраженная почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами.
Флапрокс не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анемнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) Флапрокс следует назначать только по «жизненным» показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключать диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При применении Флапрокса следует избегать прямых солнечных лучей и интенсивного ультрафиолетового излучения. В случае возникновения фоточувствительности (появления ожогоподобных кожных реакций) прием препарата следует прекратить.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфический антипод неизвестен. Промывание желудка и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо – или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее
10 %) количество препарата.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ᴼС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Биофарма Илач Сан.ве Тидж. А.Ш.», Турция
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания «РОТАФАРМ», Великобритания
Владелец регистрационного удостоверения
«РОТАФАРМ», Великобритания
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
РК, Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б
Тел/факс: 2529090
| 571384021477976911_ru.doc | 76.5 кб |
| 320500651477978068_kz.doc | 96 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Флапрокс инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Флапрокс таблетки 500 мг. Описание и применение Flaproks, аналоги и отзывы. Инструкция Флапрокс таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: ciprofloxacin;
1 таблетка содержит 500 мг ципрофлоксацина (в форме ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
пленочная оболочка: опадри белый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с насечкой с одной стороны.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов.
Код ATH J01M A02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Механизм действия.
Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлена способностью подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.
Фармакокинетические / фармакодинамические взаимосвязи.
Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Cmax) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения площади под кривой (AUC) и МИК.
Механизм резистентности.
Резистентность к ципрофлоксацину иn vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые возникают в топоизомеразами IV и ДНК-гиразы путем многоступенчатых мутаций. Степень перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами, что является следствием вышеуказанного, бывает разной. Единичные мутации, как правило, не приводят к клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к нескольким или всем представителям класса фторхинолонов.
Такие механизмы резистентности как непроницаемость и / или ефлюксний насос могут вызвать различное влияние на чувствительность к фторхинолонов, зависит от физиохимичних свойств различных представителей указанного класса и родства транспортных систем для каждой действующего вещества. Все in vitro механизмы резистентности целом наблюдаются в клинических изолятов. Механизмы резистентности, инактивируют другие антибактериальные средства, такие как барьер проницаемости (характерно для Pseudomonas aeruginosa ) и ефлюксни механизмы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацина.
Сообщалось о развитии плазмидопосередкованои резистентности, кодированной qnr геном.
Спектр антибактериальной активности.
Точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а остальные — от резистентных штаммов.
рекомендации EUCAST
|
микроорганизмы |
чувствительны |
резистентные |
|
Энтеробактерии ceae |
£ 0,5 мг/л |
> 1 мг/л |
|
Pseudomonas spp. |
£ 0,5 мг/л |
> 1 мг/л |
|
Acinetobacter spp. |
£ 1 мг/л |
> 1 мг/л |
|
Staphylococcus spp.1 |
£ 1 мг/л |
> 1 мг/л |
|
Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis |
£ 0,5 мг/л |
> 0,5 мг/л |
|
Neisseria gonorrhoeae |
£ 0,03 мг/л |
> 0,06 мг/л |
|
Neisseria meningitidis |
£ 0,03 мг/л |
> 0,06 мг/л |
|
Не пол ‘ связаны с видами контрольные точки * |
£ 0,5 мг/л |
> 1 мг/л |
|
1 Staphylococcus spp . — контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз. * Не связанные с видами контрольные точки были определены главным образом на основе данных соотношение фармакокинетических и фармакодинамических данных и не зависят от МИК для отдельных видов. Они используются только для видов, которые не имеют собственных точек, а не для тех видов, где проведение теста на чувствительность не рекомендуется. |
Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такого уровня, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.
К ципрофлоксацина в общем чувствительны роды и виды бактерий.
|
Чувствительные (обычно) виды микрооганизмы |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы Bacillus anthracis1 |
|
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Францизелла туларенская Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae * Legionella spp. Moraxella catarrhalis * Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp. * Shigella spp. * Vibrio spp. Yersinia pestis |
|
анаэробные микроорганизмы Mobiluncus |
|
другие микроорганизмы Хламидия трахоматис $ Chlamydia pneumoniae $ Иммунофлуоресценция $ Mycoplasma pneumoniae $ |
|
Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis $ Staphylococcus spp. * 2 |
|
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumannii + Burkholderia cepacia + * Campylobacter spp. + * Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes Энтеробактерные клоаки * Кишечная палочка* Клебсиелла окситока Клебсиелла пневмонии* Морганелла моргания * Neisseria gonorrhoeae * Протей мирабилис * Протей обыкновенный * Providencia spp. Синегнойная палочка * Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens * |
|
анаэробные микроорганизмы Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes |
|
Микроорганизмы, изначально резистентные к ципрофлоксацину |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы Актиномицеты Enteroccus faecalis Listeria monocytogenes |
|
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Stenotrophomonas maltophilia |
|
анаэробные микроорганизмы За исключением указанных выше |
|
другие микроорганизмы Mycoplasma genitalium Уреаплазма уреалитикум |
|
* Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям + Показатель резистентности ≥ 50% в одной или более стран ЕС. $ Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности 1 Были проведены исследования на экспериментальных животных с инфицированием их воздушно-капельным путем спорами Bacillus anthracis ; эти исследования доказывают, что применение антибиотиков сразу после контакта с патогеном помогает избежать заболевания, если удается достичь уменьшения количества спор ниже инфицирующей дозы. Рекомендации по применению ципрофлоксацина базируются преимущественно на данных чувствительности in vitro у животных вместе с ограниченными данными, полученными у людей. Лечение продолжительностью 2 месяца пероральной формой ципрофлоксацина в дозе 500 мг дважды в сутки считается эффективным для предупреждения инфицирования сибирской язвой у взрослых. Врач должен обратиться к национальным и / или международных протоколов лечения сибирской язвы. 2 Метициллин-резистентный S. aureus очень часто является одновременно резистентным и к фторхинолонов. Показатель резистентности к метициллину всех видов стафилококка составляет около 20-50% и является обычно высоким в госпитальных изолятов. |
Фармакокинетика.
Абсорбция.
После приема внутрь таблеток ципрофлоксацина в дозе 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.
Однократные дозы 100-750 мг приводили к дозозависимых Cmax между 0,56 и 3,7 мг / л. Сывороточные концентрации растут пропорционально при дозах до 1000 мг.
Абсолютная биодоступность составляет 70-80%. Пероральная доза ципрофлоксацина 500 мг каждые 12:00 характеризовалась AUC, эквивалентной такой после инфузии 400 мг ципрофлоксацина, которую осуществляли в течение 60 минут каждые 12:00.
Распределение.
Процент связывания ципрофлоксацина с белками незначительное (20-30%). Ципрофлоксацин находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме и имеет значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2-3 л / кг массы тела достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, горящих поврежденных тканях и в тканях мочеполовых органов (моча, простата, эндометрий), где общая концентрация превышает таковую в плазме крови.
Метаболизм.
Были зафиксированы низкие концентрации следующих четырех метаболитов: дезетиленципрофлоксацину (M1), сульфоципрофлоксацину (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацину (M4). Метаболиты демонстрируют in vitro антимикробную активность, но в меньшей степени, чем начальная соединение. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.
Вывод.
Ципрофлоксацин выделяется преимущественно в неизмененном виде почками и меньше — через кишечник. Период полувыведения из плазмы у лиц с нормальной функцией почек — примерно 4-7 часов.
|
Вывод ципрофлоксацина (% дозы) при пероральном применении |
||
|
Название |
пути вывода |
|
|
С мочой |
С фекалиями |
|
|
Ципрофлоксацин |
44,7 |
25,0 |
|
Метаболиты (M1-M4) |
11,3 |
7,5 |
Почечный клиренс составляет 180-300 мл / кг / ч, а общий клиренс — 480-600 мл / кг / час. Ципрофлоксацин подлежит клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек период полувыведения ципрофлоксацина составляет до 12:00.
Непочечный клиренс ципрофлоксацина объясняется, в первую очередь, трансинтестинальною секрецией и метаболизмом. 1% дозы выделяется через желчные пути. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях присутствует в желчи.
Дети.
Фармакокинетические данные в отношении детей ограничены. В ходе исследований при участии детей не наблюдалось возрастной зависимости Cmax и показателя AUC (в возрасте от 1 года). После многократного применения препарата (10 мг / кг три раза в сутки) повышения Cmax и AUC не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом возрасте до 1 года показатель Cmax составлял 6,1 мг / л (диапазон 4,6-8,3 мг / л) после 1-часовой инфузии в дозе
10 мг / кг. Этот показатель составлял 7,2 мг / л (диапазон 4,7-11,8 мг / л) у детей в возрасте от 1 до 5 лет. Значение AUC составляли 17,4 мг * ч / л (диапазон 11,8-32,0 мг * ч / л) и 16,5 мг * ч / л (диапазон 11-23,8 мг * ч / л) в соответствующих возрастных группах. Эти значения находятся в пределах нормы, которая была зафиксирована у взрослых при терапевтической дозе. Согласно фармакокинетического анализа педиатрических больных с различными инфекциями прогнозируемый период полувыведения у детей составляет примерно 4-5 часов, а биодоступность суспензии для перорального применения — от 50% до 80%.
Клинические характеристики
Флапрокс Показания
Препарат показан для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).
Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.
Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Взрослые.
- Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
- обострение хронического обструктивного заболевания легких;
- бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;
- пневмония.
- Хронический гнойный средний отит.
- Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
- Инфекции мочевого тракта.
- Инфекции половой системы:
- гонококковый уретрит и цервицит, вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae ;
- орхоэпидидимит, в частности вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae ;
- воспалительные заболевания органов малого таза, в частности вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae .
- Инфекции пищеварительного тракта (например диарея путешественников).
- Интраабдоминальные инфекции.
- Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
- Тяжелое течение отита наружного уха.
- Инфекции костей и суставов.
- Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis .
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
Ципрофлоксацин можно применять для ведения пациентов с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки в указанной категории пациентов.
Дети и подростки.
- Бронхолегочные инфекции при кистозный фиброз, вызванные синегнойной палочкой ( Pseudomonas aeruginosa ).
- Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.
Лечение должен начинать врач, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим препаратам группы фторхинолонов или другим компонентам препарата.
- Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Средства, удлиняют интервал QT — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно удлинение интервала QT. Одновременное применение со средствами, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) следует осуществлять с осторожностью.
Формирование хелатного комплекса — при одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы и минеральные добавки (например кальций, магний, алюминий, железо), фосфатзвьязуючих полимеров (например севеламер или карбонат лантана), сукральфат или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или хотя бы через 4:00 после приема этих препаратов. Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H2-рецепторов.
Пищевые и молочные продукты — кальций в составе пищевых продуктов незначительно снижает абсорбцию ципрофлоксацина. Однако, следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция).
Пробенецид — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Метоклопрамид — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно ускорение его всасывания (пероральной формы), в результате чего достижения максимальной концентрации в плазме крови происходит быстрее. Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Омепразол — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно незначительное снижение Cmax и AUC последнего.
Тизанидин — в ходе клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение уровня тизанидина в плазме крови (увеличение максимальной концентрации в 7 раз, диапазон — 4-21 раза, увеличение показателя AUC — в 10 раз, диапазон — 6-24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в плазме крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции. Одновременное применение этих средств противопоказано.
Метотрексат — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня метотрексата в плазме крови, при этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное применение этих средств не рекомендуется.
Теофиллин — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови, что в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут угрожать жизни или иметь летальный исход. В случае одновременного применения этих средств рекомендуется осуществлять мониторинг уровня теофиллина в плазме крови и при необходимости скорректировать его дозировку.
Другие производные ксантина — после одновременного применения ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифилину) сообщалось о повышении уровней производных этих ксантинов в плазме крови.
Циклоспорин — было обнаружено транзиторное повышение креатинина плазмы крови при одновременном применении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. В случае одновременного применения этих средств следует осуществлять частый (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина плазмы крови.
Фенитоин — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови. В случае одновременного применения этих средств рекомендуется мониторинг уровня фенитоина в плазме крови.
Антагонисты витамина К — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление антикоагулянтного действия. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиону).
Дулоксетин — в ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов.
Клозапин — после одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 суток плазменные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина при и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином.
Лидокаин — было показано, что у здоровых лиц одновременное применение ципрофлоксацина (умеренный ингибитор изоферментов цитохрома Р450 1А2) и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями при одновременном применении этих средств.
Ропинирол — в ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином (умеренный ингибитор изоэнзима CYP450 1A2), приводит к повышению максимальной концентрации и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуются осуществлять во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином.
Силденафил — после одновременного применения 50 мг силденафила и 500 мг ципрофлоксацина Cmax и AUC силденафила увеличились примерно в 2 раза у здоровых добровольцев. В случае одновременного применения этих средств следует соблюдать осторожность и учитывать соотношение риск / польза.
Золпидем — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня золпидема в плазме крови. Одновременное применение этих средств не рекомендуется.
Агомелатин — в ходе клинических исследований было обнаружено, что флувоксамин (сильный ингибитор изоэнзима CYP450 1A2) значительно ингибирует метаболизм агомелатина, что приводит к увеличению экспозиции последнего в 60 раз. Хотя нет клинических данных о возможной взаимодействия с ципрофлоксацином (умеренный ингибитор изоэнзима CYP450 1A2), подобных эффектов можно ожидать при их одновременном применении.
Особенности применения
Применение при тяжелых инфекциях и / или смешанных инфекциях, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.
Ципрофлоксацин не следует применять в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями. Для лечения указанных инфекций ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Применение при стрептококковых инфекциях (включая Streptococcus pneumoniae ).
Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.
Применение при инфекциях половой системы.
Фторхинолонрезистентни штаммы Neisseria gonorrhoeae могут повлечь гонококковый уретрит, цервицит, орхоэпидидимит и воспалительные заболевания тазовых органов.
Соответственно, ципрофлоксацин следует применять для лечения гонококковой уретрита или цервицита только при условии исключения в Neisseria gonorrhoeae резистентности к ципрофлоксацину.
Эмпирическую терапию ципрофлоксацином при орхоэпидидимита и воспалительных заболеваниях органов малого таза можно применять только в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами (например, цефалоспоринами), за исключением клинических ситуаций, когда исключено наличие ципрофлоксацинрезистентних штаммов Neisseria gonorrhoeae . Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, лечение следует пересмотреть.
Применение при инфекциях мочевого тракта.
В странах Европейского Союза наблюдается различная резистентность к фторхинолонам со стороны Escherichia coli , распространенного возбудителя, вызывает инфекции мочевыводящих путей. При назначении терапии врачам рекомендуется учитывать локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.
Считается, что однократные дозы ципрофлоксацина, которые можно применять при неосложненном цистите у женщин предклимактерическому периода, менее эффективны, чем длительная терапия ципрофлоксацином. Этот факт необходимо учитывать, учитывая растущий уровень резистентности Escherichia coli к хинолонов.
Применение при интраабдоминальных инфекциях.
Данные по эффективности ципрофлоксацина при лечении постоперационных интра- абдоминальных инфекций ограничены.
Применение при диарее путешественников.
При выборе препарата следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину возбудителей в странах, которые были посещены.
Применение при инфекциях костей и суставов.
Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.
Применение при легочной форме сибирской язвы.
Применение людям основывается на данных определения чувствительности in vitro , опытов на животных и на ограниченных данных, полученных при применении человеку. Врач должен действовать в соответствии с национальными и / или международных протоколов лечения сибирской язвы.
Применение при бронхолегочной инфекции при кистозный фиброз.
В клинические исследования были включены детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Более ограниченный опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет.
Применение при осложненных инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите.
Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другое лечение невозможно. Лечение должно основываться на результатах микробиологического исследования. По данным клинических исследований оценивали применение ципрофлоксацина детям и подросткам 1-17 лет.
Другие специфические тяжелые инфекции.
Применение ципрофлоксацина может быть оправдано по результатам микробиологического исследования при других тяжелых инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки соотношения польза / риск, когда другое лечение применить нельзя, или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.
Применение ципрофлоксацина в случае специфических тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не оценивалось в ходе клинических исследований, а клинический опыт — ограничен. Итак, к лечению пациентов с такими инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.
Влияние на скелетно-мышечную систему.
При применении ципрофлоксацина возможно развитие тендинита или разрыва сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, даже в первые 48 часов лечения. Воспаление или разрыв сухожилий может возникнуть даже в течение нескольких месяцев после окончания лечения ципрофлоксацином. Риск тендинопатии может быть повышенным у пациентов пожилого возраста или у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды. В общем препарат нельзя применять пациентам с заболеваниями сухожилий / расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза / риск этим пациентам можно назначать ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно — в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности,
Препарат применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис из-за возможного обострения симптоматики указанного заболевания.
При возникновении каких-либо признаков тендинита (таких как болезненный отек, воспаление) применение препарата следует прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.
Влияние на иммунную систему.
Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, могут наблюдаться после приема разовой дозы ципрофлоксацина, и представлять угрозу для жизни. В таком случае применение препарата следует прекратить и, в случае необходимости, провести надлежащее медикаментозное лечение.
Воздействие на кожу.
Доказано, что ципрофлоксацин вызывает фотосенсибилизация. При применении препарата пациентам рекомендуется избегать прямого солнечного света или УФ-излучения.
Влияние на зрение.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о развитии нарушений зрения. В случае ухудшения зрения или развития визуальных других эффектов следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на центральную нервную систему.
Известно, что ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может вызвать судороги или снижать порог судорожной готовности. Сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Препарат применять с осторожностью пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые могут иметь склонность к возникновению судорог. При возникновении судорог применение препарата следует прекратить.
Даже после первого применения ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей и поступков, таких как самоубийство или его попытка. В этих случаях применение препарата следует прекратить.
У пациентов, получавших ципрофлоксацин, сообщалось о случаях полиневропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Применение препарата следует прекратить пациентам, которые имеют симптомы невропатии, в частности боль, жжение, неприятные ощущения, онемение и / или слабость, с целью предупреждения развитие необратимых состояний.
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, в частности:
наследственный синдром удлинения интервала QT;
одновременное применение средств, которые могут удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
неоткорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
наличие заболеваний сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут проявлять большую чувствительность к препаратам, удлиняют QTc. Препарат применять с осторожностью таким пациентам.
Влияние на метаболизм.
Как и при применении других хинолонов, при применении ципрофлоксацина сообщали о развитии гипогликемии, чаще всего среди больных сахарным диабетом, преимущественно у пациентов пожилого возраста. Во время применения препарата рекомендуется проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови у всех больных сахарным диабетом.
Влияние на пищеварительный тракт.
Возникновение во время или после применения ципрофлоксацина тяжелой и устойчивой диареи (даже через несколько недель после лечения) может свидетельствовать о развитии антибиотикасоцийованого колита (угрожающего жизни с возможным летальным исходом) и потребовать неотложного лечения. В таких случаях применение препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, противопоказаны в указанной клинической ситуации.
Влияние на почки и мочевыделительную систему.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о кристаллурия. В случае применения препарата пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.
Влияние на гепатобилиарную систему.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности, угрожающей жизни пациента. В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки), применение препарата следует прекратить.
Применение пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о гемолитические реакции у таких пациентов. Следует избегать применения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск. В таком случае следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.
Применение пациентам с нарушением функции почек.
Поскольку ципрофлоксацин выводится преимущественно в неизмененном виде почками, пациентам с нарушением функции почек следует проводить коррекцию дозы согласно указанным в разделе «Способ применения и дозы», чтобы избежать повышения частоты побочных реакций, вызванных накоплением ципрофлоксацина.
Развитие резистентности.
Во время или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены, с или без клинически определенной суперинфекции. Может существовать определенный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий во время длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных инфекций и / или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas .
Одновременное применение со средствами, которые метаболизируются ферментом цитохром Р450.
Ципрофлоксацин подавляет CYP1A2 и поэтому может вызвать повышение плазменных уровней одновременно применяемых средств, которые также метаболизируются этим ферментом (например теофиллина, клозапина, оланзапина, ропинирола, Тизанидина, дулоксетина). В случае одновременного применения этих средств с ципрофлоксацином следует внимательно наблюдать за пациентами относительно возможного возникновения клинических признаков передозировки. Также может возникнуть необходимость в определении их плазменных уровней (например, теофиллина). Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидину противопоказано.
Влияние на результаты лабораторных анализов.
Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева на Mycobacterium tuberculosis путем угнетения роста культуры микобактерий, что может привести к ложно-отрицательных результатов анализа посева у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Применение в период беременности или кормления грудью
Период беременности.
Данные по применению ципрофлоксацина беременным демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето / неонатальной токсичности. Опыты на животных не указывают на прямое или косвенное токсическое воздействие на репродуктивную функцию. У молодых животных и животных, которые были подвержены влиянию хинолонов до рождения, наблюдалось влияние на незрелую хрящевую ткань, поэтому нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденных / плода. В период беременности с целью предотвращения нежелательных воздействий на плод лучше избегать применения ципрофлоксацина.
Период кормления грудью.
Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Через потенциальный риск повреждения суставных хрящей у новорожденных препарат не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Ципрофлоксацин может влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами через реакции со стороны нервной системы. Поэтому способность управлять автотранспортом или другими механизмами может быть нарушена.
Способ применения Флапрокс и дозы
Спос и б применения.
Препарат предназначен для перорального применения.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью. Их можно принимать независимо от приема пищи. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Препарат нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов (например с апельсиновым соком, обогащенным кальцием) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В тяжелых случаях или если пациент неспособен принимать таблетки (в частности при энтеральном питании), рекомендуется начинать терапию с введения ципрофлоксацина, пока не будет возможным переход на пероральный прием.
Дозировки.
Доза определяется согласно показаниям, тяжестью и местом инфекции, чувствительностью возбудителя (возбудителей) к ципрофлоксацину, функции почек пациента, а у детей и подростков — по массе тела.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, особенностей клинической картины и типа возбудителя.
Лечение инфекций, вызванных определенными бактериями (например Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter или Staphylococci ), может требовать применения высоких доз ципрофлоксацина и одновременного применения других необходимых антибактериальных препаратов.
Лечение некоторых инфекций (например воспалительных заболеваний органов малого таза, интра- абдоминальных инфекций, инфекций у пациентов с нейтропенией, инфекций костей и суставов) может требовать одновременного применения других необходимых антибактериальных препаратов в зависимости от вида выявленных патогенов.
Взрослые.
|
показания |
суточная доза |
Длительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина) |
|
|
Инфекции нижних дыхательных путей |
500-750 мг дважды в сутки |
7-14 суток |
|
|
Инфекции верхних дыхательных путей |
Обострение хронического синусита |
500-750 мг дважды в сутки |
7-14 суток |
|
Хронический гнойный средний отит |
500-750 мг дважды в сутки |
7-14 суток |
|
|
Тяжелое течение отита наружного уха |
750 мг дважды в сутки |
От 28 дней до 3 месяцев |
|
|
Инфекции мочевого тракта |
Неускладнений цистит |
250-500 мг дважды в сутки |
3 получено |
|
Женщинам перед менопаузой можно применять разовую дозу 500 мг |
|||
|
Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит |
500 мг дважды в сутки |
7 дней |
|
|
осложненный пиелонефрит |
500-750 мг дважды в сутки |
Не менее 10 суток, при некоторых особых клинических случаях (таких как абсцессы) лечение можно продлить до более 21 суток |
|
|
Простатит |
500-750 мг дважды в сутки |
От 2 до 4 недель (острый) и от 4 до 6 недель (хронический) |
|
|
Инфекции половой системы |
Гонококковый уретрит и цервицит |
Доза 500 мг |
1 раз |
|
орхоэпидидимит |
500-750 мг дважды в сутки |
Не менее 14 суток |
|
|
Воспалительные заболевания органов малого таза |
500-750 мг дважды в сутки |
Не менее 14 суток |
|
|
Инфекции пищеварительного тракта интраабдоминальные инфекции |
Диарея, вызванная бактериальными патогенами, в частности Shigella spp. , Кроме Shigella dysenteriae , тип 1, тяжелая диарея путешественников (эмпирическое лечение) |
500 мг дважды в сутки |
1 раз |
|
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae , тип 1 |
500 мг дважды в сутки |
5 суток |
|
|
Диарея, вызванная Vibrio cholerae |
500 мг дважды в сутки |
3 получено |
|
|
Тифоидная горячка |
500 мг дважды в сутки |
7 дней |
|
|
Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями |
500-750 мг дважды в сутки |
5-14 суток |
|
|
Инфекции кожи и мягких тканей |
500-750 мг дважды в сутки |
7-14 суток |
|
|
Инфекции костей и суставов |
500-750 мг дважды в сутки |
максимально 3 месяца |
|
|
Пациенты с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки. Ципрофлоксацин следует применять одновременно с соответствующими антибактериальными препаратами / препаратом согласно официальным рекомендациям. |
500-750 мг дважды в сутки |
терапию следует продолжать на протяжении всего периода нейтропении |
|
|
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis |
Доза 500 мг |
1 раз |
|
|
Профилактика после контакта и лечения легочной формы сибирской язвы у лиц, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимым. Применение ципрофлоксацина следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта. |
500 мг дважды в сутки |
60 суток со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis |
Дети и подростки.
|
показания |
суточная доза |
Длительность лечения (Может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина) |
|
кистозный фиброз |
20 мг / кг массы тела два раза в сутки максимальная разовая доза 750 мг |
10-14 суток |
|
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит |
10-20 мг / кг массы тела два раза в сутки максимальная разовая доза 750 мг |
10-21 год |
|
Профилактика после контакта и лечения легочной формы сибирской язвы у пациентов, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимым. Применение препарата следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта. |
10-15 мг / кг массы тела два раза в сутки максимальная разовая доза 500 мг |
60 суток со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis |
|
Другие тяжелые инфекции |
20 мг / кг массы тела два раза в сутки максимальная разовая доза 750 мг |
Согласно типа инфекции |
Пациенты пожилого возраста.
Такие пациенты должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени.
Таким пациентам нет необходимости в коррекции дозы ципрофлоксацина.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушением функции почек
|
КК [Мл / мин / 1,73 м2] |
Креатинин плазмы крови [мкмоль / л] |
Доза для приема [мг] |
|
> 60 |
<124 |
См. обычная дозировка |
|
30‑60 |
124-168 |
250-500 мг каждые 12:00 |
|
<30 |
> 169 |
250-500 мг каждые 24 часа |
|
Пациенты на гемодиализе |
> 169 |
250-500 мг каждые 24 часа (после диализа) |
|
Пациенты на перитонеальном диализе |
> 169 |
250-500 мг каждые 24 часа |
Исследований по дозировке ципрофлоксацина для детей с наруше нием функции почек и / или печени не проводили и .
Дети
Применение ципрофлоксацина детям и подросткам следует проводить в соответствии с действующими официальными рекомендациями. Лечение с применением ципрофлоксацина должен проводить врач с опытом ведения детей и подростков, больных кистозным фиброзом и / или тяжелые инфекции.
Ципрофлоксацин вызывал Артропатии опорных суставов в незрелых животных. По данным рандомизированного двойного слепого исследования применения ципрофлоксацина детям (возрастной диапазон 1 до 17 лет) частота возникновения артропатии, которая, вероятно, связана с применением препарата (отличается от клинических признаков и симптомов, связанных с поражением непосредственно суставов) на 42- й день от начала его применения была 7,2% и 4,6% для основной группы и группы сравнения соответственно. Частота возникновения артропатии, связанной с препаратом, через 1 год наблюдения была 9% и 5,7% соответственно. Рост количества случаев артропатией, связанные с применением препарата, было статистически незначимым.
Передозировка
Симптомы.
Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г ципрофлоксацина приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности.
Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, повышенную утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурия и гематурия. Сообщалось также о оборотную почечную токсичность.
Лечение.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Из-за возможного удлинения интервала QT целесообразным также проведение ЭКГ-мониторирование. Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых при передозировке рекомендовано контролировать функцию почек, в частности определение рН мочи и в случае необходимости — повышение ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Антациды, содержащие в своем составе кальций или магний, теоретически имеют снижать всасывание ципрофлоксацина при передозировке. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).
Побочные эффекты
Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии:
нечасто — грибковые суперинфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение функции костного мозга (опасное для жизни).
Со стороны иммунной системы:
редко — аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни), реакции, подобные сывороточной болезни.
Со стороны метаболизма и питания:
нечасто — снижение аппетита редко — гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны психики:
нечасто — психомоторная возбудимость / тревожность; редко — спутанность сознания, дезориентация, тревожность, патологические сновидения, депрессия (с возможными суицидальными идеями / мыслями или попытки / совершение самоубийства), галлюцинации очень редко — психотические реакции (с возможными суицидальными идеями / мыслями или попытки / совершение самоубийства) неизвестно — мания, включая гипомания.
Со стороны нервной системы:
нечасто — головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса; редко — парестезии,
дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая эпилептический статус) очень редко — мигрень, нарушение координации, нарушение походки, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия, псевдоопухоли мозга неизвестно — периферическая нейропатия, полинейропатия.
Со стороны органов зрения:
редко — нарушение зрения (например диплопия) очень редко — нарушение восприятия цветов.
Со стороны органов слуха и лабиринта:
редко — звон в ушах, потеря слуха / нарушение слуха.
Со стороны сердца:
редко — тахикардия неизвестно — желудочковая аритмия, пируэт тахикардия ( torsades de pointes ) (определяли преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT.
Со стороны сосудов:
редко — вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние; очень редко — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко — одышка (включая астматические состояния).
Со стороны пищеварительного тракта:
часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспепсия, метеоризм редко — антибиотико-ассоциированный колит (очень редко — с возможным летальным исходом); очень редко — панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто — повышение уровня трансаминаз плазмы крови и билирубина редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит очень редко — некроз печени (что в редких случаях прогрессирует до печеночной недостаточности, опасной для жизни).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация; очень редко — петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (опасный для жизни), токсический эпидермальный некролиз (опасный для жизни); неизвестно — острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
нечасто — мышечно-скелетные боли (например боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгия редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, судороги мышц; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении гравис.
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
нечасто — нарушение функции почек редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие расстройства:
нечасто — астения, лихорадка, редко — отеки, повышенная потливость (гипергидроз).
Исследования:
нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы плазмы крови редко — повышение активности амилазы плазмы крови неизвестно — повышение уровня МНО (у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К).
Применение детям .
Частота случаев артропатии, указанная выше, основывается на данных, полученных в ходе исследований с участием взрослых пациентов. У детей артропатия наблюдается чаще.
Срок годности Флапрокс
5 лет.
Условия хранения Флапрокс
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш., Турция / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.
Местонахождение производителя
15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: 50 Gunesli Bagcilar / Istanbul, Turkey.
Заявитель.
РОТАФАРМ ЛИМИТЕД, Великобритания / ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Флапрокс только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://worldmedicine.ua — Уорлд Медицина Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш.
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Флапрокс |
| Производитель: | Уорлд Медицина Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш. |
| Форма выпуска: | таблетки, покрытые оболочкой 500 мг по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке |
| Регистрационное удостоверение: | UA/12982/01/02 |
| Дата начала: | 05.12.2018 |
| Дата окончания: | неограниченный |
| МНН: | Ciprofloxacin |
| Условия отпуска: | по рецепту |
| Состав: | 1 таблетка содержит 500 мг ципрофлоксацина (в форме ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата) |
| Фармакологическая группа: | Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов. |
| Код АТХ: | J01MA02 |
| Заявитель: | РОТАФАРМ ЛИМИТЕД |
| Страна заявителя: | Великобритания |
| Адрес заявителя: | Граунд Фло, Гадд Хаус, Аркадия Авеню, Финчли, Лондон №3 2JU, Большая Британия |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Моно |
| Досрочное прекращение | Нет |
| Код ATХ | Название группы |
| J | Противомикробные средства для системного применения |
| J01 | Антибактериальные средства для системного применения |
| J01M | Антибактериальные средства группы хинолонов |
| J01MA | Фторхинолоны |
| J01MA02 |
Ципрофлоксацин
|
- Apteka.uz
- Лекарства
- ФЛАПРОКС
ФЛАПРОКС
— Инструкция к применению препарата ФЛАПРОКС
— Состав препарата ФЛАПРОКС
— Показания и противопоказания препарата ФЛАПРОКС
— Цена на ФЛАПРОКС в аптеках Ташкента
Цены ФЛАПРОКС в аптеках
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
ФЛАПРОКС инструкция
Фармакотерапевтическая группа: |
— Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов) |
Cтрана происхождения: |
— Турция |
Категория: |
— Антибиотики |
От чего: |
— От цистита |
Активное вещество: |
— Ципрофлоксацин |
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей;
— инфекции уха, горла и носа;
— инфекции почек и мочевыводящих путей;
— инфекции половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы, послеродовые инфекции);
— инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
— инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;
— инфекции опорно-двигательного аппарата;
— сепсис;
— перитонит;
— менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой;
— туберкулез (в комбинированной терапии при лекарственно-устойчивом туберкулезе);
— профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами);
— профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Все показания к применению
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Все противопоказания
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N10 (1х10), N14 (1х14) (блистеры)
После приема препарата внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы – 30%.
Проникает через плацентарный берьер.
Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 3-5 часов.
С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Флапроксом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
При применении препарата следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Флапрокс противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Флапрокс принимают внутрь натощак, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.
При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2 раза/сутки, при осложненных — по 500 мг 2 раза/сутки.
При инфекции мочевых путей, вызванных хламидиями, суточную дозу Флапрокса в случае необходимости увеличивают до 750 мг 2 раза/сутки.
При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей — по 250 мг 2 раза/сутки, в тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сутки.
При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг.
При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите — по 500 мг 2 раза/сутки.
Для лечения инфекционной диареи — по 250 – 500 мг 2 раза/сутки.
При особо тяжелых, представляющих угрозу жизни, инфекциях (стрептококковая пневмония, возвратные инфекции при кистозном фиброзе, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит) – 750 мг 2 раза/сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.
Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза препарата для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы.
При хронической почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина.
Клиренс креатинина (мл/мин) Доза
>50 Обычный режим дозирования
30-50 250-500 мг 1 раз в 12 ч
5-29 250-500 мг 1 раз в 18 ч
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат назначают после диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, расстройства сна, обмороки, расстройства зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение в сыворотке крови креатинина.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, уменьшение количество тромбоцитов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации мочевины, креатинина.
Прочие: артралгии; редко — фотосенсибилизация.
Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие алюминий, магний или кальций, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, слабительные средства снижают всасывание.
Прием ципрофлоксацина повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина и кофеина в плазме. Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск судорожных реакций на фоне нестероидных противовоспалительных средств. Усиливает эффект варфарина и других пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Препараты, подщелачивающие мочу, снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии).
Ципрофлоксацин ингибирует окислительные ферменты печени и может усиливать действие препаратов, метаболизирующихся при участии ферментов системы цитохрома Р450.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере.
1 блистер вместе с листком – вкладышем в картонной коробке.
СОСТАВ:
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 250 мг, 500 мг или 750 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон (К30), натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: опадри Y-1-7000 белый (метоцел Е5 премиум, полиэтиленгликоль, титана диоксид).
Описание: Флапрокс 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Флапрокс 500 мг: капсуловидной формы двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Флапрокс 750 мг: капсуловидной формы двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Флапрокс — противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Действует бактерицидно как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Активен в отношении:
— грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.;
— внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare;
— грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
При приеме Флапрокса не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Специфических симптомов передозировки нет.
Лечение: промывание желудка, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ (можно вывести менее 10% принятой дозы); все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Формы выпуска
ФЛАПРОКС таблетки 500мг N10 Rotapharm Ilaclari Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S.
Турция
Цены: от 38 600 сум
Зарегистрирован ли препарат ФЛАПРОКС в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ФЛАПРОКС и какая страна происхождения?
Препарат ФЛАПРОКС производится в стране Турция производителем Rotapharm Ilaclari Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S..
Для лечения чего используется данный препарат?
Сколько стоит препарат ФЛАПРОКС в аптеках Узбекистана?
Начальная цена препарата ФЛАПРОКС — от 38 600 сум.
Описание препарата «ФЛАПРОКС» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
ФЛАПРОКС 0,5 N10 ТАБЛ П/О
Рецептурный препарат
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
ФЛАПРОКС 0,5 N10 ТАБЛ П/О
-Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.
Цена:
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | ципрофлоксацин. |
| Производитель: | -Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш. |
| Страна происхождения: | Турция |
| Фармакотерапевтическая группа: | АНТИМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНЫХ ГРУПП |
| Форма выпуска и упаковка: | По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в коробке из картона. |
| Беречь от детей: | Да |
| Все аналогичные товары |
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Рейтинг 4/5 основан на 11 оценках
С этим товаром также заказывают
<
>
-
Инструкция по применению
-
Способ применения
-
Сертификаты
-
Отзывы(будьте первым)
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — ципрофлоксацин 500 мг (в форме гидрохлорида моногидрата (582 мг)),
вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая (Авицел рН101)
- крахмал кукурузный
- кросповидон
- натрия кроскармеллоза
- кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200)
- магния стеарат
оболочка «Опадри» белый (Y-1-7000):
- гидроксипропилметилцеллюлоза
- титана диоксид (Е171)
- полиэтиленгликоль 400
Фармакодинамика
Флапрокс – противомикробный препарат широкого спектра действия, производное хинолина, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамоположительные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК – гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период полувыведения.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема Флапрокса не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К Флапроксу чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии:
- энтеробактерии (Escherichia coli, Sаlmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spр.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multtocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii
- грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus sрр
(Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp.(Streptococcus reptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.
Большинство стафилоккоков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.Чувствительность Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны:
- Bacteroides fragilis
- Pseudomonas cepacia
- Pseudomonas maltophila
- Ureaplasma urealyticum
- Clostridium difficile
- Nocardia asteroids.Не эффективен в отношении Treponema pallidum
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия Флапрокса практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацина быстро и достаточно полно всасывается из желудочно – кишечного тракта (преимущественно в 12 – перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmaх) и биодоступность.
Биодоступность – 50 – 85 %, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы крови – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmaх) при пероральном приеме – 60-90 мин, Сmaх линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250 и 500 мг соответственно 1,2 и 2,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250 и 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах, яичниках и матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных – 14-37 %.
Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Активность несколько снижается при значениях рН менее 6.
Ципрофлоксацин метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Период полувыведения (Т1/2) – около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть – через желудочно – кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг. При ХНП (хронический почечный недостаточности) (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведение через желудочно – кишечный тракт.
Побочные действия
Часто:
- — тошнота
- диарея
Иногда:
— рвота
- боль в животе
- снижение аппетита
— головокружение
- головная боль
- повышенная утомляемость
- тревожность
— нарушение вкуса и обоняния
— лейкопения
Редко:
— метеоризм
— тахикардия
- нарушения сердечного ритма
— тромбоцитопения
— гипопротромбинемия
- повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы
— боль в области груди
— инфаркт миокарда
Очень редко
— холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени)
- гепатит
- гепатонекроз
— панкреатит
— тремор
- бессонница
- «кошмарные» сновидения
- периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли)
- потливость
- повышение внутричерепного давления
- тревожность
- спутанность сознания
- депрессия
- галлюцинации
- а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояния
- в которых пациент может причинить себе вред)
- мигрень
- обморочные состояния
— паранойя
— атаксия
— судороги
— фобия
— нарушение зрения (диплопия
- изменение световосприятия)
- шум в ушах
- снижение слуха
— снижение артериального давления
- тромбоз церебральных артерий
— гранулоцитопения
- анемия
- лейкоцитоз
- тромбоцитоз
- гемолитическая анемия
— гиперкреатининемия
- гипербилирубинемия
- гипергликемия
— желудочно- кишечные перфорации кишечника
— желудочно-кишечные кровотечения
— почечная недостаточность
— гематурия
- кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе)
- гломерулонефрит
- дизурия
- полиурия
- задержка мочи
- альбуминурия
- уретральные кровотечения
- гематурия
- снижение азотвыделительной функции почек
- интерстициальный нефрит
— аллергические реакции: иногда – кожный зуд
- редко – крапивница
- отек лица или гортани
- очень редко – образование волдырей
- сопровождающихся кровотечениями
- и появление маленьких узелков
- образующих струпья
- лекарственная лихорадка
- точечные кровоизлияния на коже (петехии)
- одышка
- эозинофилия
- васкулит
- узловая эритема
- мультиформная экссудативная эритема (в т.ч
синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
— прочие:
- астения
- повышенная светочувствительность
- суперинфекции (кандидоз
- псевдомембранозный колит)
- «приливы» крови к лицу
- повышенное потоотделение
- артралгия
- артрит
- тендовагинит
- разрывы сухожилий
- миалгия
— затуманенное зрение
- диплопия
— кровохарканье
— бронхоспазм
— ангионевротический отек
— звон в ушах
— лихорадка
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью:
- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
- нарушение мозгового кровообращения
- психические заболевания
- выраженная почечная или печеночная недостаточность
- пожилой возраст
- поражение сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами
Флапрокс не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анемнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) Флапрокс следует назначать только по «жизненным» показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключать диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.При применении Флапрокса следует избегать прямых солнечных лучей и интенсивного ультрафиолетового излучения.В случае возникновения фоточувствительности (появления ожогоподобных кожных реакций) прием препарата следует прекратить.
Показания
— острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза
— острый синусит
— цистит, пиелонефрит
— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)
— хронический бактериальный простатит
— неосложненная гонорея
— брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»
— инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона
— остеомиелит, септический артрит
— инфекции на фоне иммунодефицита (возникшего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией)
— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)
Противопоказания
— повышения чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из
группы фторхинолонов
— одновременный прием с тизанидином и теофиллином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости)
— беременность и период лактации
— непереносимость лактозы
— недостаточность лактазы
— глюкозо – галактозная мальабсорбция
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах Флапрокс повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, антикоагуляных средств непрямого действия, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета – лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; можно применять в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета – лактамными антибиотиками – при стрептококковыми инфекциями; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с ментонидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.
Флапрокс усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие антикоагулянтных средств непрямого действия.
Пероральный прием совместно с железосодержащим ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания Флапрокса, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловая кислоту) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание Флапрокса вследствие образования комплексов с ионами алюминия и магния содержащихся в диданозине.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Флапрокса, что приводит к уменьшению времени достижения его Сmaх.
Совместное применение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации Флапрокса.
Флапрокс повышает Сmaх в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
В комбинации с противодиабетическими препаратами вызывает гипогликемию.
- Состав и инструкция по применению Флапрокс.
- Купить Флапрокс в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Флапрокс — 1585.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.
При остром синусите – по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 10 дней.
При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.
При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – до 4-6 недель.
При инфекциях мочевыводящих путей – по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин – 3 дня.
При хроническом бактериальном простатите – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 28 дней.
При неосложненной гонорее – 0,25-0,5 г однократно.
Инфекционная диарея – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 5-7 дней.
При брюшном тифе – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 10 дней.
При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 0,5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.
ХПН: при КК более 50 мл/мин коррекция дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин – 0,25-0,5 г каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин – 0,25-05 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ – 0,25-05 г/сут., но принимать следует после сеанса гемодиализа.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфический антипод неизвестен. Промывание желудка и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо – или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее
10 %) количество препарата.
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)
Отзывы на товар
Популярные товары
Список лекарств по алфавиту
Вы смотрели
Фармакодинамика
Механизм действия. Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлена способностью подавлять топоизомеразу ii типа (днк-гиразу и топоизомеразу iv), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла днк, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.
Фармакокинетические/фармакодинамические взаимосвязи. Эффективность главным образом зависит от соотношения между Cmax в плазме крови и МПК ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения AUC и МПК.
Механизм резистентности. Резистентность к ципрофлоксацину in vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые, как правило, возникают в топоизомеразе IV и ДНК-гиразе путем многоступенчатых мутаций. Единичные мутации, как правило, не приводят к клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к нескольким или всем предствителям класса фторхинолонов.
Такие механизмы резистентности, как непроницаемость и/или эффлюксный насос, могут оказать различное влияние на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных представителей указанного класса и сродства транспортных систем для каждого действующего вещества. Все in vitro механизмы резистентности в целом наблюдаются в клинических изолятах. Механизмы резистентности, инактивирующие другие антибактериальные средства, такие как барьер проницаемости (характерный для Pseudomonas aeruginosa) и эффлюксные механизмы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Сообщалось о развитии резистентности, опосредованной плазмидами, кодируемой геном QNR.
Спектр антибактериальной активности. Контрольные точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а последние — от резистентных штаммов.
Рекомендации EUCAST
| Микроорганизмы | Чувствительные, мг/мл | Резистентные, мг/мл |
|---|---|---|
| Enterobacteria | ≤0,5 | 1 |
| Pseudomonas spp. | ≤0,5 | 1 |
| Acinetobacter spp. | ≤1 | 1 |
| Staphylococcus spp.1 | ≤1 | 1 |
| Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | 0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0,3 | 0,06 |
| Neisseria meningitidis | ≤0,3 | 0,06 |
| Не связанные с видами контрольные точки* | ≤0,5 | 1 |
1Staphylococcus spp. — контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.
*Не связанные с видами контрольные точки были определены главным образом на основании данных соотношения фармакокинетических и фармакодинамических показателей и не зависят от МПК для отдельных видов. Их используют только для видов, которые не имеют собственных точек, а не для тех, в которых проведение теста на чувствительность не рекомендуется.
Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьировать в зависимости от местности и времени, поэтому важна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, если местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.
К ципрофлоксацину в целом чувствительны такие роды и виды бактерий:
| Чувствительные (обычно) виды микроорганизмов | |||
| Грамположительные
аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis1 |
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae* Legionella spp. Moraxella catarrhalis* Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp. Yersinia pestis |
Анаэробные микроорганизмы:
Mobiluncus |
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis$ Chlamydia pneumoniae$ Mycoplasma hominis$ Mycoplasma pneumoniae$ |
| Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности | |||
| Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis$ Staphylococcus spp.*,2 |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia*,+ Campylobacter spp.*,+ Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa* Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens* |
Анаэробные микроорганизмы:
Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes |
|
| Микроорганизмы, изначально резистентные к ципрофлоксацину | |||
| Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Stenotrophomonas maltophilia |
Анаэробные микроорганизмы.
За исключением указанных выше |
Другие микроорганизмы:
Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum |
1Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов в соответствии с утвержденными клиническими показаниями.
+Показатель резистентности ≥50% в одной или более стр
ФЛАПРОКС (FLAPROX)
CIPROFLOXACINUM J01M A02
Rotapharm
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер, № 10
Ципрофлоксацин
№ UA/12982/01/01 от 21.06.2013 до 21.06.2018
табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 10
Ципрофлоксацин
№ UA/12982/01/02 от 21.06.2013 до 21.06.2018
табл. п/плен. оболочкой 750 мг блистер, № 10
Ципрофлоксацин
№ UA/12982/01/03 от 21.06.2013 до 21.06.2018
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика
Механизм действия. Действующее вещество препарата Флапрокс — ципрофлоксацин — in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.
Эффективность главным образом зависит от соотношения между Cmax в плазме крови и МПК ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения AUC и МПК.
Резистентность к ципрофлоксацину in vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые, как правило, возникают в бактериальных топоизомеразах и ДНК-гиразе путем многоступенчатых мутаций. Одинарные мутации могут привести, вероятно, к снижению чувствительности, а не к клинической резистентности. Однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к ципрофлоксацину и перекрестную резистентность к хинолонам.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как снижение проницаемости внешней стенки бактерии (характерно дляPseudomonas aeruginosa) и активное выведение препарата из клетки (эфлюкс), могут повлиять на чувствительность к ципрофлоксацину. Сообщалось о развитии плазмид-опосредованной резистентности, кодированной qnr-геном антибиотикорезистентности.
Спектр антибактериальной активности. Контрольные точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а последние — от резистентных штаммов.
Рекомендации EUCAST
МикроорганизмыЧувствительные, мг/млРезистентные, мг/мл
| Enterobacteria | ≤0,5 | >1 |
| Pseudomonas | ≤0,5 | >1 |
| Acinetobacter | ≤1 | >1 |
| Staphylococcus spp.1 | ≤1 | >1 |
| Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | >0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0,3 | >0,06 |
| Neisseria meningitidis | ≤0,3 | >0,06 |
| Не связанные с видами контрольные точки2 | ≤0,5 | >1 |
1Staphylococcus spp. — контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.
2Не связанные с видами контрольные точки были определены главным образом на основе данных соотношения фармакокинетических и фармакодинамических показателей и не зависят от МПК для отдельных видов. Их используют только для видов, которые не имеют собственных точек, а не для тех, в которых проведение теста на чувствительность не рекомендуется.
Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьировать в зависимости от местности и времени, поэтому важна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Следует обратиться за консультацией к специалистам, если местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.
К ципрофлоксацину в целом чувствительны in vitro такие роды и виды бактерий (для вида Streptococcus см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ):
| Чувствительные (обычные) виды микроорганизмов | |||
| Грамположительные аэробные микроорганизмы:Bacillus anthracis4 | Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae1 Legionella spp. Moraxella catarrhalis1 Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp.1 Shigella spp.1 Vibrio spp. Yersinia pestis |
Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus |
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis3 Chlamydia pneumoniae3 Mycoplasma hominis3 Mycoplasma pneumoniae3 |
| Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности | |||
| Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis3 Staphylococcus spp.1,5 |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii2 Burkholderia cepacia1,2 Campylobacter spp.1,2 Citrobacter freundii1 Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae1 Escherichia coli1 Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae1 Morganella morganii1 Neisseria gonorrhoeae1 Proteus mirabilis1 Proteus vulgaris1 Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa1 Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens1 |
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes |
|
| Микроорганизмы, изначально резистентные к ципрофлоксацину | |||
| Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia |
Анаэробные микроорганизмы. За исключением указанных выше |
Другие микроорганизмы: Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum |
1Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям.
2Показатель резистентности ≥50% в одной или более странах ЕС.
3Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности.
4Были проведены исследования на экспериментальных животных с инфицированием их воздушно-капельным путем спорами Bacillus anthracis; они доказывают, что прием антибиотиков сразу после контакта с патогеном помогает избежать заболевания, если удается достичь уменьшения количества спор ниже инфицирующей дозы. Рекомендации по применению ципрофлоксацина базируются преимущественно на данных чувствительностиin vitro у животных вместе с ограниченными данными, полученными у людей. Лечение продолжительностью 2 мес пероральной формой ципрофлоксацина в дозе 500 мг 2 раза в сутки считается эффективным для предупреждения инфицирования сибирской язвой у взрослых. Врач должен обратиться к национальным и/или международным протоколам лечения данного заболевания.
5Метициллинрезистентный S. aureus очень часто является одновременно резистентным и к фторхинолонам. Показатель резистентности к метициллину всех видов стафилококка составляет около 20–50% и является обычно высоким у госпитальных изолятов.
Фармакокинетика
Абсорбция. После перорального применения таблеток Флапрокс 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника.
Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Одноразовые дозы 100–750 мг приводили к дозозависимой Cmax в плазме крови 0,56–3,7 мг/л. Плазменные концентрации возрастают пропорционально при дозах до 1000 мг. Абсолютная биодоступность препарата составляет 70–80%. Пероральная доза ципрофлоксацина 500 мг каждые 12 ч характеризовалась AUC, эквивалентной таковой после инфузии 400 мг ципрофлоксацина, которую осуществляли в течение 60 мин каждые 12 ч.
Распределение. Процент связывания ципрофлоксацина с белками незначителен (20–30%). В плазме крови он находится преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно диффундирует во внесосудистое пространство. Значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2–3 л/кг массы тела, доказывает, что ципрофлоксацин проникает в ткани в концентрациях, которые могут во много раз превышать уровень препарата в плазме крови. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, воспаленных поврежденных тканях, мочевыводящих путях и половых органах (моча, предстательная железа, эндометрий).
Метаболизм. Были зафиксированы низкие концентрации таких 4 метаболитов: диэтилципрофлоксацина (M1), сульфоципрофлоксацина (M2), оксоципрофлоксацина (M3) и формилципрофлоксацина (M4). Они демонстрируют in vitro антимикробную активность, но в меньшей степени, чем исходное соединение.
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1A2.
Выведение. Ципрофлоксацин выделяется преимущественно в неизмененном виде как почками, так и через кишечник. T½ из плазмы крови у лиц с нормальной функцией почек — около 4–7 ч.
Выведение ципрофлоксацина (% дозы) при пероральном применении
НазваниеПути выведенияС мочойС калом
| Ципрофлоксацин | 44,7 | 25,0 |
| Метаболиты (M1-M4) | 11,3 | 7,5 |
Почечный клиренс составляет 180–300 мл/кг/ч, общий — 480–600 мл/кг/ч. Ципрофлоксацин подвергается клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек T½ ципрофлоксацина составляет <12 ч.
Непочечный клиренс ципрофлоксацина объясняется в первую очередь трансинтестинальной секрецией и метаболизмом. 1% дозы выделяется через желчные пути. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях присутствует в желчи.
Дети. Фармакокинетические данные относительно применения у детей ограничены. После многократного применения препарата (10 мг/кг 3 раза в сутки) значительного повышения Cmax и AUC не наблюдается. В соответствии с группой пациентов и фармакокинетическим анализом педиатрических больных с различными инфекциями прогнозируемый T½ у детей составляет примерно 4–5 ч, а биодоступность суспензии для перорального применения — 50–80%.
ПОКАЗАНИЯ:
Флапрокс показан для лечения нижеперечисленных инфекций (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.
Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Взрослые
- Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение ХОБЛ, бронхолегочные инфекции при кистозном фиброзе или при бронхоэктазах, пневмония.
- Хронический гнойный средний отит.
- Тяжелое течение отита наружного уха.
- Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
- Инфекции мочевого тракта.
- Гонококковый уретрит и цервицит.
- Орхоэпидидимит, в частности вызванный Neisseria gonorrhoeae.
- Воспалительные заболевания органов малого таза, в частности вызванные Neisseria gonorrhoeae.
При вышеуказанных инфекциях полового тракта, когда известно или имеются подозрения на Neisseria gonorrhoeae как возбудителя, особенно важно получить локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтвердить чувствительность на основе лабораторных анализов.
- Инфекции ЖКТ (например диарея путешественников).
- Интраабдоминальные инфекции.
- Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
- Инфекции костей и суставов.
- Лечение инфекций у пациентов с нейтропенией.
- Профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией.
- Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
Дети и подростки
- Бронхолегочные инфекции при кистозном фиброзе, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa).
- Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
Ципрофлоксацин можно также применять для терапии тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.
Лечение должен начинать только специалист, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
ПРИМЕНЕНИЕ:
доза определяется в соответствии с показаниями, тяжестью и местом инфекции, чувствительностью возбудителей к ципрофлоксацину, функцией почек пациента, а у детей и подростков — массой тела.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, особенности клинической картины и типа возбудителя.
Лечение инфекций, вызванных определенными бактериями (напримерPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Staphylococci), может требовать применения высоких доз ципрофлоксацина и одновременного назначения других необходимых антибактериальных препаратов.
Терапия некоторых инфекций (например воспалительных заболеваний органов малого таза, интраабдоминальных инфекций, инфекций у пациентов с нейтропенией, инфекций костей и суставов) может требовать одновременного назначения других необходимых антибактериальных препаратов в зависимости от вида выявленных патогенов.
Взрослые
ПоказанияСуточная дозаОбщая продолжительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина)
| Инфекции верхних дыхательных путей | Обострение хронического синусита | 500–750 мг 2 раза в сутки | 7–14 дней |
| Хронический гнойный отит среднего уха | 500–750 мг 2 раза в сутки | 7–14 дней | |
| Тяжелое течение отита наружного уха | 750 мг 2 раза в сутки | От 28 дней до 3 мес | |
| Инфекции нижних дыхательных путей | 500–750 мг 2 раза в сутки | 7–14 дней | |
| Инфекции мочевого тракта | Неосложненный цистит | 250–500 мг 2 раза в сутки | 3 дня |
| Женщинам перед менопаузой можно применять одноразовую дозу 500 мг | |||
| Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит | 500 мг 2 раза в сутки | 7 дней | |
| Осложненный пиелонефрит | 500–750 мг 2 раза в сутки | Не менее 10 дней, в некоторых особых клинических случаях (таких как абсцессы) лечение можно продлить на более чем 21 день | |
| Простатит | 500–750 мг 2 раза в сутки | 2–4 нед (острый) и от 4–6 нед (хронический) | |
| Инфекции половых органов | Гонококковый уретрит и цервицит | Одноразовая доза 500 мг | 1 день (одноразовая доза) |
| Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза | 500–750 мг 2 раза в сутки | Не менее 14 дней | |
| Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции | Диарея, вызванная бактериальными патогенами, в частностиShigella spp., кромеShigella dysenteriae, тип 1, и тяжелая диарея путешественников как эмпирическое лечение | 500 мг 2 раза в сутки | 1 день |
| Диарея, вызваннаяShigella dysenteriae, тип 1 | 500 мг 2 раза в сутки | 5 дней | |
| Диарея, вызваннаяVibrio cholerae | 500 мг 2 раза в сутки | 3 дня | |
| Тифоидная лихорадка | 500 мг 2 раза в сутки | 7 дней | |
| Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями | 500–750 мг 2 раза в сутки | 5–14 дней | |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 500–750 мг 2 раза в сутки | 7–14 дней | |
| Инфекции костей и суставов | 500–750 мг 2 раза в сутки | До 3 мес | |
| Лечение или профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует применять одновременно с соответствующими антибактериальными препаратами согласно официальным рекомендациям |
500–750 мг 2 раза в сутки | Терапию следует продолжать в течение всего периода нейтропении | |
| Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis | Одноразовая доза 500 мг | 1 день (одноразовая доза) | |
| Профилактика после контакта и радикальное лечение легочной формы сибирской язвы у лиц, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимо. Применение препарата следует начинать как можно раньше после подозреваемого или подтвержденного контакта | 500 мг 2 раза в сутки | 60 дней со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis |
Дети и подростки
ПоказанияСуточная дозаДлительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина)
| Кистозный фиброз | 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 750 мг | 10–14 дней |
| Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит | 10–20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 750 мг | 10–21 день |
| Другие тяжелые инфекции | 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 750 мг | В соответствии с типом инфекций |
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина.
Почечная и печеночная недостаточность
Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушенной функцией почек
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2Креатинин плазмы крови, мкмоль/лПероральная доза
| >60 | <124 | См. обычную дозировку |
| 30–60 | 124–168 | 250–500 мг каждые 12 ч |
| <30 | >169 | 250–500 мг каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | >169 | 250–500 мг каждые 24 ч (после диализа) |
| Пациенты на перитонеальном диализе | >169 | 250–500 мг каждые 24 ч |
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в изменении дозирования ципрофлоксацина.
Исследования относительно дозирования препарата для детей с нарушенной почечной и/или печеночной функциями не проводились.
Способ применения. Таблетки следует глотать не разжевывая и запивать жидкостью. Их можно принимать независимо от еды. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов (например с апельсиновым соком, обогащенным кальцием) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
препарат не следует применять при повышенной чувствительности к ципрофлоксацину, другим препаратам группы фторхинолонов или к любому из вспомогательных веществ препарата. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
наиболее часто сообщали о таких побочных реакциях, как тошнота и диарея.
Данные о побочных реакциях на препарат Флапрокс приведены ниже.
При анализе частоты учитываются данные перорального и в/в путей применения ципрофлоксацина.
Классы систем органовЧасто (≥1/100, <1/10)Нечасто (≥1/1000, <1/100)Иногда (≥1/10 000, <1/1000)Редко (≤1/10 000)Частота неизвестна (нельзя рассчитать по существующим на данный момент данным)
| Инфекции и инвазии | Грибковые суперинфекции | Антибиотикассоциированный колит (очень редко — с возможной летальностью) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) | |||
| Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы | Эозинофилия | Лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия | Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение функции костного мозга (опасно для жизни) | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Аллергические реакции, аллергический/ангионевротический отек | Анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), реакции, подобные сывороточной болезни | |||
| Нарушения метаболизма и питания | Анорексия | Гипергликемия | |||
| Психические расстройства | Психомоторное возбуждение/беспокойство | Спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации | Психотические реакции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) | ||
| Расстройства нервной системы | Головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса | Парестезия, дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), головокружение | Мигрень, нарушения координации, нарушение походки, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия | Периферическая нейропатия и полинейропатия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нарушения зрения | Нарушения цветового восприятия | |||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | Звон в ушах, потеря слуха, нарушения слуха | ||||
| Со стороны сердца | Тахикардия | Желудочковая аритмия, удлинение интервала Q–T, пируэтная тахикардия (torsades de pointes)* | |||
| Сосудистые нарушения | Вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние | Васкулит | |||
| Нарушения со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные расстройства | Диспноэ (включая астматические состояния) | ||||
| Расстройства со стороны пищеварительной системы | Тошнота, диарея | Рвота, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспептические расстройства, метеоризм | Панкреатит | ||
| Нарушения со стороны гепатобилиарной системы | Повышение уровней трансаминаз и билирубина | Нарушения функции печени, холестатическая желтуха, гепатит | Некроз печени (очень редко прогрессирующий до печеночной недостаточности, угрожающей жизни) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) | ||
| Расстройства со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки | Сыпь, зуд, крапивница | Реакции фотосенсибилизации (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) | Петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона (с потенциальной угрозой для жизни), токсический эпидермальный некролиз (с потенциальной угрозой для жизни) | ||
| Нарушения со стороны опорно-двигательно аппарата и соединительной ткани | Мышечно-скелетная боль (например боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгии | Миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги | Мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), обострение симптомов миастении гравис (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы | Нарушение функции почек | Почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), тубулоинтерстициальный нефрит | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Астения, лихорадка | Отеки, повышенное потоотделение (гипергидроз) | |||
| Лабораторные показатели | Повышение активности ЩФ крови | Отклонение от нормы уровня протромбина, повышение активности амилазы |
*Эти реакции фиксировали во время постмаркетингового периода и наблюдали преимущественно у пациентов с факторами риска пролонгации интервала Q–T (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Применение у детей
У детей артропатия наблюдается чаще, чем у взрослых (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Также были зарегистрированы такие побочные реакции на препарат, как аллергический отек; уменьшение аппетита и количества употребляемой пищи; гипогликемия; нарушения поведения; суицидальные мысли; попытка самоубийства; гиперестезия; сыпь в виде пузырьков; острый генерализованный экзантематозный пустулез; плохое самочувствие; нарушение походки; увеличение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих антагонисты витамина К; временное нарушение функции печени; боль; сердцебиение; трепетание предсердий; желудочковые эктопии; АГ; стенокардия; инфаркт миокарда; остановка сердца; тромбоз сосудов головного мозга; флебит; бессонница; маниакальная реакция; атаксия; летаргия; сонливость; слабость; недомогание; фобия; деперсонализация; болезненность слизистой оболочки полости рта; кандидоз слизистой оболочки полости рта; дисфагия; перфорация кишечника; желудочно-кишечные кровотечения; лимфаденопатия; увеличение уровня липазы; поражение суставов; обострение подагры; нефрит; полиурия; нарушения мочеиспускания; кровотечение из уретры; вагинит; ацидоз; боль в грудных железах; носовое кровотечение; отек легких или гортани; икота; кровохарканье; бронхоспазм; легочная эмболия; фототоксические реакции; приливы; озноб; отек лица, шеи, губ, конъюнктивы, рук; кожный кандидоз; гиперпигментация; повышенное потоотделение; снижение остроты зрения; двоение в глазах; боль в глазах; нарушение вкуса; ахроматопсия.
Побочные реакции на ципрофлоксацин, зарегистрированные в течение постмаркетингового наблюдения, включали: ажитацию, эксфолиативный дерматит, эритему, гиперестезию, гипертонию, метгемоглобинемию, увеличение МНО (у пациентов, принимающих антагонисты витамина К), кандидоз (оральный, желудочно-кишечный, вагинальный), миастению, нистагм, полинейропатию, гиперкалиемию, изменения протромбинового времени, психоз; повышение уровня ТГ, гамма-глутамилтрансферазы крови, мочевой кислоты; уменьшение уровня гемоглобина, геморрагический диатез, увеличение уровня моноцитов, лейкоцитоз, цилиндрурию.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
тяжелые и/или смешанные инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями
Ципрофлоксацин не применяют в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.
Для лечения тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Стрептококковые инфекции (включая Streptococcus pneumoniae)
Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.
Инфекции мочевого тракта
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолонрезистентными Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими соответствующими антибактериальными препаратами, кроме клинических ситуаций, когда исключено наличие ципрофлоксацинрезистентных штаммовNeisseria gonorrhoeae. Если через 3 дня не наступает клинического улучшения, терапию следует пересмотреть.
Интраабдоминальные инфекции. Данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении постоперационных интраабдоминальных инфекций ограничены.
Диарея путешественников. При выборе препарата следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину возбудителей в странах, которые были посещены.
Инфекции костей и суставов. Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.
Легочная форма сибирской язвы. Применение у людей основывается на данных определения чувствительности in vitro, опытов на животных и на ограниченной информации, полученной при применении у человека. Врач должен действовать в соответствии с национальными и/или международными протоколами лечения сибирской язвы.
Антибиотикассоциированная диарея, вызванная Clostridium difficile. Известно о случаях антибиотикассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, которая может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита, при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе ципрофлоксацина. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной флоры толстого кишечника, что, в свою очередь, способствует чрезмерному росту Clostridium difficile.
Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые вызывают развитие антибиотикассоциированной диареи. Clostridium difficile вырабатывает большое количество токсина, вызывает повышение заболеваемости и смертности из-за возможной устойчивости возбудителя к антимикробной терапии и необходимости проведения колэктомии. Нужно помнить о возможности возникновения антибиотикассоциированной диареи, вызваннойClostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный сбор медикаментозного анамнеза в течение 2 мес после введения антибактериальных препаратов. Если диагноз антибиотикассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, рассматривают или он уже подтвержден, применение антибиотиков, которые не действуют на Clostridium difficile, возможно, необходимо будет прекратить. В зависимости от клинических данных следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса, рассмотреть потребность в дополнительном введении белковых препаратов, применить антибактериальные лекарственные средства, к которым чувствительна Clostridium difficile. Также может возникнуть необходимость в хирургическом вмешательстве.
Дети и подростки. См. раздел Дети.
Бронхолегочные инфекции при кистозном фиброзе. Опыт лечения детей в возрасте 1 года–5 лет ограничен.
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит. Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другая терапия невозможна. Она должна основываться на результатах микробиологического исследования.
Другие специфические тяжелые инфекции. Применение ципрофлоксацина может быть оправдано по результатам микробиологического исследования при других инфекциях согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки пользы/риска, когда другое лечение применить нельзя, или когда общепринятая терапия оказалась неэффективной.
Применение ципрофлоксацина при специфических тяжелых инфекциях, кроме упомянутых выше, не оценивали в ходе клинических исследований, а клинический опыт ограничен. Следовательно, к лечению пациентов с такими инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.
Повышенная чувствительность к препарату. В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции могут наблюдаться уже после первого приема ципрофлоксацина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), о чем следует немедленно сообщить врачу.
В единичных случаях анафилактические/анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В таком случае применение препарата необходимо прекратить и немедленно провести медикаментозное лечение (при анафилактическом шоке).
Скелетно-мышечная система. В целом ципрофлоксацин нельзя назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза/риск этим больным можно назначать данный препарат для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина. В ходе терапии может возникнуть тендинит или разрыв сухожилия (особенно ахиллова), иногда двусторонний, в первые 48 ч лечения. Риск тендинопатии может повышаться у пожилых пациентов или у тех, кто одновременно принимает ГКС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При возникновении любых признаков тендинита (таких как болезненный отек, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.
Ципрофлоксацин применяют с осторожностью у пациентов с миастенией гравис (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Фоточувствительность. Доказано, что ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, которые его принимают, рекомендовано избегать прямого солнечного света или УФ-излучения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
ЦНС. Хинолоны вызывают судороги или снижают порог судорожной готовности. Ципрофлоксацин применяют с осторожностью у пациентов с расстройствами ЦНС, которые могут иметь склонность к возникновению судорог. При появлении судорог прием ципрофлоксацина прекращают (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Даже после первого приема ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей и поступков, таких как самоубийство или его попытка. В этих случаях прием ципрофлоксацина прекращают и принимают меры, необходимые в данной клинической ситуации.
У пациентов, принимавших ципрофлоксацин, возникали случаи полинейропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Прием ципрофлоксацина следует прекратить у больных с симптомами нейропатии (в частности боль, жжение, неприятные ощущения, онемение и/или слабость) с целью предупреждения развития необратимых состояний (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Сердечные расстройства. Применение ципрофлоксацина связывают со случаями удлинения интервала Q–T (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Поскольку женщины по сравнению с мужчинами, как правило, имеют более длительный интервал Q–Tc, они могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые приводят к его удлинению. Пациенты пожилого возраста могут также быть более чувствительными к воздействию препаратов на длительность интервала Q–T. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, которые могут приводить к удлинению интервала Q–T(таких как класс IA и III антиаритмических средств, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), или у пациентов с факторами риска его удлинения или развития двунаправленной желудочковой веретенообразной тахикардии (например врожденный синдром удлиненного Q–T, некорригированные электролитные расстройства, такие как гипокалиемия или гипомагниемия, и сердечные заболевания, в частности сердечная недостаточность, инфаркт миокарда или брадикардия).
ЖКТ. В случае возникновения в течение или после лечения тяжелой и стойкой диареи (даже через несколько недель после терапии) об этом следует сообщить врачу, поскольку этот симптом может маскировать тяжелое желудочно-кишечное заболевание (например псевдомембранозный колит, который может иметь летальный исход), требующее немедленного лечения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В таких случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и начать применение соответствующей терапии (например ванкомицина 4 раза в сутки по 250 мг перорально). Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, противопоказаны.
Почки и мочевыделительная система. Сообщалось о кристаллурии, связанной с применением ципрофлоксацина (см. раздел ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациенты, принимающие его, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.
Гепатобилиарная система. При приеме ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности с угрозой для жизни пациента (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки) лечение следует прекратить. Также может определяться временное увеличение уровня трансаминаз, ЩФ, развитие холестатической желтухи, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени, получавших ципрофлоксацин (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При приеме ципрофлоксацина сообщалось о гемолитических реакциях у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать применения ципрофлоксацина у таких пациентов за исключением случаев, когда потенциальная польза от терапии превышает риск, при этом следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.
Резистентность. Во время или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены с или без клинически определяемой суперинфекции. Может существовать определенный риск выделения ципрофлоксацинрезистентных бактерий во время длительных курсов терапии и при лечении внутрибольничных инфекций и/или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas.
Цитохром P450. Ципрофлоксацин умеренно подавляет CYP450 1A2 и поэтому может вызвать повышение сывороточной концентрации одновременно назначаемых веществ, которые также метаболизируются этим ферментом (например теофиллина, метилксантинов, кофеина, дулоксетина, клозапина, оланзапина, ропинирола, тизанидина). Одновременное назначение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Повышение концентраций данных препаратов в плазме, что ассоциируется со специфическими для лекарственных средств побочными реакциями, обусловлено угнетением их метаболического клиренса ципрофлоксацином. Поэтому за пациентами, которые принимают другие препараты одновременно с ципрофлоксацином, следует внимательно наблюдать на предмет возможного выявления клинических признаков передозировки. Также может возникнуть необходимость в определении сывороточных концентраций (например теофиллина) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Метотрексат. Одновременное назначение ципрофлоксацина и метотрексата не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Влияние на результаты лабораторных анализов
Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева на Mycobacterium spp. путем подавления роста культуры микобактерий, что может привести к ложноотрицательным результатам анализа посева у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Фторхинолоны, к которым относится ципрофлоксацин, могут влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами из-за реакции со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поэтому способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами может быть нарушена.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность.Данные по применению ципрофлоксацина у беременных демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето-/неонатальной токсичности. Опыты на животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия на репродуктивную функцию. У молодых животных и животных, которые были подвержены воздействию хинолонов до рождения, отмечали влияние на незрелую хрящевую ткань, поэтому нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденного/плода. Поэтому во время беременности лучше избегать приема ципрофлоксацина.
Период кормления грудью. Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять во время кормления.
Дети. Применение ципрофлоксацина у детей и подростков нужно проводить согласно действующим официальным рекомендациям. Лечение с применением ципрофлоксацина проводит только врач с опытом ведения детей и подростков с кистозным фиброзом и/или тяжелыми инфекциями.
Ципрофлоксацин вызывал артропатии опорных суставов у незрелых животных. Частота возникновения артропатии связана с применением препарата. Рост количества случаев артропатий, связанных с применением препарата, статистически незначим. Однако терапию ципрофлоксацином у детей и подростков следует начинать только после тщательной оценки соотношения польза/риск из-за возможного риска развития побочных реакций, связанных с суставами и/или окружающими тканями.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
влияние других средств на ципрофлоксацин
Формирование хелатного комплекса. При одновременном применении ципрофлоксацина (внутрь) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы, минеральные добавки (например кальций, магний, алюминий, железо), фосфатсвязывающие полимеры (например севеламер), сукральфат или антациды, а также препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим препарат следует принимать или за 1–2 ч до или по крайней мере через 4 ч после приема этих лекарственных средств.
Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H2-рецепторов.
Пищевые и молочные продукты. Кальций в составе пищевых продуктов незначительно влияет на абсорбцию. Однако следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция), так как абсорбция ципрофлоксацина может снижаться.
Пробенецид. Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства
Тизанидин. Тизанидин нельзя назначать одновременно с ципрофлоксацином (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение Cmax в 7 раз, диапазон — 4–21 раз, увеличение показателя AUC — в 10 раз, диапазон — 6–24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в плазме крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.
Метотрексат. При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению его концентрации в плазме крови. При этом увеличивается вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может способствовать развитию побочных реакций. В редких случаях они могут угрожать жизни или иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другие производные ксантина. После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифиллин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в плазме крови.
Фенитоин. Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению плазменных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровня препарата.
Антагонисты витамина К. При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Сообщалось о повышении активности оральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения МНО сложно. Следует осуществлять частый контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиона).
Ропинирол. Одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к повышению AUC и Cmax ропинирола на 60 и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректирование дозы рекомендуется проводить во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Клозапин. После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином в течение 7 дней плазменные концентрации клозапина и N-десметилклозапина были повышены на 29 и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина рекомендуется проводить во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Препараты, удлиняющие интервал Q–T. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, удлиняющие интервал Q–T (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Метоклопрамид. Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина, в результате чего достижение Cmax в плазме происходит быстрее. Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Омепразол. Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению Cmaxи AUC ципрофлоксацина.
Лидокаин. Было показано, что у здоровых лиц одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома P450 1A2, и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс в/в лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями.
Силденафил (INN — sildenafilum). Cmax и AUC силденафила возрастают примерно в 2 раза после перорального применения 50 мг силденафила и сопутствующего назначения 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность и учитывать соотношение риск/польза.
Пероральные сахароснижающие средства. При одновременном назначении ципрофлоксацина и пероральных противодиабетических лекарственных средств, особенно группы сульфонилмочевины (например глибенкламида, глимепирида), сообщалось о гипогликемии, связанной, вероятно, с потенцированием ципрофлоксацином действия пероральных противодиабетических средств (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Дулоксетин. Одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать схожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
НПВП. Исследования на животных показали, что комбинация очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и определенных НПВП (за исключением ацетилсалициловой кислоты) может провоцировать судороги.
Циклоспорин. Было определено транзиторное повышение креатинина в плазме крови при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина в плазме крови у этих пациентов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г препарата приводила к симптомам умеренной токсичности, острая передозировка в дозе 16 г — к развитию ОПН.
Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, усталость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурию и гематурию. Сообщалось также об обратимой нефротоксичности.
Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых при передозировке, рекомендован мониторинг функции почек, в частности определение pH мочи и при необходимости — повышение ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °C.

ФЛАПРОКС таблетки
Rotapharm Ilaclari Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S. (Турция)
Активные вещества:
Ципрофлоксацин
Цена:
от 38 600 сум
Цены ФЛАПРОКС таблетки в аптеках

ФЛАПРОКС таблетки 500мг N10
Rotapharm Ilaclari Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S.

ФЛАПРОКС таблетки 500мг N14
Rotapharm Ilaclari Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S.
Инструкция ФЛАПРОКС таблетки
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей;
— инфекции уха, горла и носа;
— инфекции почек и мочевыводящих путей;
— инфекции половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы, послеродовые инфекции);
— инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
— инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;
— инфекции опорно-двигательного аппарата;
— сепсис;
— перитонит;
— менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой;
— туберкулез (в комбинированной терапии при лекарственно-устойчивом туберкулезе);
— профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами);
— профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
После приема препарата внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы – 30%.
Проникает через плацентарный берьер.
Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 3-5 часов.
При беременности и кормлении
Флапрокс противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Основные сведения
-
Категория
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.
Фото упаковок ФЛАПРОКС таблетки

ФЛАПРОКС таблетки 500мг N10

ФЛАПРОКС таблетки 500мг N14
Зарегистрирован ли препарат ФЛАПРОКС таблетки в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ФЛАПРОКС таблетки и какая страна происхождения?
Препарат ФЛАПРОКС таблетки производится компанией Rotapharm Ilaclari Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S. (Турция).
Для лечения чего используется данный препарат?
Сколько стоит препарат ФЛАПРОКС таблетки в аптеках Узбекистана?
Начальная цена препарата ФЛАПРОКС таблетки — от 38 600 сум.
ФЛАПРОКС таблетки продается по рецепту?
ФЛАПРОКС таблетки не является рецептурным препаратом.
Отзывы о препарате
Еще нет отзывов о препарате ФЛАПРОКС таблетки. Ваш отзыв будет первым.
Аналоги ФЛАПРОКС таблетки

АВВА РУС АО (Россия) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин, Ципрофлоксацин (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида)
Цены: от 1 600 сум

КРКА, д.д., Ново место, АО (Словения) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин
Цены: от 15 000 сум

Д-р Редди с Лабораторис Лтд (Индия) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин
Цены: от 11 000 сум

Обновление ПФК АО (Россия) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин
Цены: от 1 634 сум

Аманта Хелскер Лтд./ Д-р Редди`с Лабораторис Лтд. (Индия) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин

Aseptica, OOO (Узбекистан) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин
Цены: от 12 300 сум

Bal Pharma Ltd (Индия)
Активные вещества
Ципрофлоксацин
Цены: от 14 460 сум

Oxford Laboratories Pvt. Ltd (Индия)
Активные вещества
Ципрофлоксацин
Цены: от 24 900 сум

Ultra Laboratoires Pvt. Ltd. (Индия)
Активные вещества
Ципрофлоксацин

Jurabek Laboratories СП ООО (Узбекистан)
Активные вещества
Ципрофлоксацин

Axa Parenterals Ltd (Индия)
Активные вещества
Ципрофлоксацин

Remedy Group СП OOO (Узбекистан) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин

Otsuka Pharmaceutical India Private Limited (Индия) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин

Claris Injectables Limited (Индия)
Активные вещества
Ципрофлоксацин

Синтез, ОАО (Российская Федерация) и другие
Активные вещества
Ципрофлоксацин
Цены: от 3 750 сум

Combitic Global Caplet Pvt. Ltd. (Индия)
Активные вещества
Ципрофлоксацин

BKRS Pharma Pvt. Ltd. (Индия)
Активные вещества
Левофлоксацин
Цены: от 37 000 сум

Активные вещества
Ципрофлоксацин

Karan Healthcare (P) Ltd, Индия произведено: Banson Pharmaceuticals Pvt. Ltd (Индия)
Активные вещества
Ципрофлоксацин

Novugen Pharma, ИП ООО (Узбекистан)
Активные вещества
ципрофлоксацина гидрохлорид
Цены: от 7 500 сум
Алфавитный указатель препаратов
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9


