-->

Фенилбутазон инструкция по применению для людей отзывы

Состав

В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке.

Таблетки.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

  • ревматизма;
  • болезни Бехтерева;
  • псориатического и подагрического артритов;
  • ревматического артрита;
  • узловатой эритемы;
  • артрита при СКВ;
  • артрозов;
  • бурсита и тендовагинита;
  • боли при травмах;
  • артралгии и синовита;
  • невралгии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • язвенная болезнь желудка;
  • нарушения функции печени;
  • сердечная недостаточность;
  • беременность;
  • аритмии;
  • лейкопения.

С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • диспепсия, боли в животе, тошнота, жидкий стул или запор, изъязвление слизистой ЖКТ (при длительном приеме);
  • кровотечение;
  • повышение АД, тахикардия;
  • головная боль, депрессия, сонливость;
  • шум в ушах;
  • агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке;
  • маточные кровотечения.

Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.

Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.

Передозировка

Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.

Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.

Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.

Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.

Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.

Антациды снижают абсорбцию.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Фенилбутазона

Бутадион-OBL, Бутадион.

Отзывы о Фенилбутазоне

Согласно классификации НПВС, фенилбутазон относится к веществам с выраженной противовоспалительной активностью. Является относительно безопасным в плане развития бронхоспазма при аспириновой астме. Отмечена его высокая эффективность при болезни Бехтерева — противовоспалительное действие наиболее ярко проявляется при этом заболевании. Этот момент отмечается в отзывах больных, которые отмечают быстрое купирование боли, припухлости и ригидности мышц спины.

Тем не менее, имеются предостережения при приеме этого препарата. Он используется лишь в исключительных случаях, поскольку имеет серьезные побочные реакции. На первый план выступают гематологические цитопении, вплоть до апластической анемии. Применение Фенилбутазона противопоказано при беременности, поскольку он вызывает тромбоцитопению у новорожденных. Доказано также его гепатотоксическое действие, особенно у лиц пожилого возраста и способность повышать артериальное давление у этой возрастной категории больных. В некоторых случаях при его приеме отмечался переход обычного псориаза в генерализованную пустулезную форму псориаза. В связи с этим препарат в последние годы редко применяется и уступает место более современным и безопасным НПВС.

Цена Фенилбутазона, где купить

Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет 45-83 руб.

Источник

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Фенилбутазон

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Фенилбутазон

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Фенилбутазон

Структурная формула

Структурная формула Фенилбутазон

Русское название

Фенилбутазон

Английское название

Phenylbutazone

Латинское название

Phenylbutazonum (род. Phenylbutazoni)

Химическое название

4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион

Брутто формула

C19H20N2O2

Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • G43 Мигрень

  • G54.6 Синдром фантома конечности с болью

  • I80 Флебит и тромбофлебит

  • I84 Геморрой

  • K08.8.0* Боль зубная

  • L30.9 Дерматит неуточненный

  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)

  • L55 Солнечный ожог

  • L98.6 Другие инфильтративные болезни кожи и подкожной клетчатки

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  • M10 Подагра

  • M13.9 Артрит неуточненный

  • M14.8 Артропатия при других уточненных болезнях, классифицированных в других рубриках

  • M19.9 Артроз неуточненный

  • M25.5 Боль в суставе

  • M45 Анкилозирующий спондилит

  • M65 Синовиты и тендосиновиты

  • M71 Другие бурсопатии

  • M79.1 Миалгия

  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  • N94.6 Дисменорея неуточненная

  • R50 Лихорадка неясного происхождения

  • R51 Головная боль

  • R52.2 Другая постоянная боль

  • R68.8.0* Синдром воспалительный

  • T14 Травма неуточненной локализации

  • T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими

Код CAS

50-33-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика

НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.

Фармакология

Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 85–90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 — 18–21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).

Применение вещества Фенилбутазон

Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).

Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.

Ограничения к применению

Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и в период лактации.

Побочные действия вещества Фенилбутазон

При приеме внутрь

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ, в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.

Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.

При местном применении: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).

Взаимодействие

Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, по 100–150 мг 2–3 раза в сутки, для детей старше 6 мес доза составляет 10–100 мг (в зависимости от возраста) 3–4 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых — 600 мг.

Наружно, наносят на поверхность кожи тонким слоем 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что препарат не заменяет терапии антикоагулянтами. При длительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2–4 нед проводить контрольное исследование картины периферической крови.

Торговые названия с действующим веществом Фенилбутазон

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Бутадион

от 228.00 до 317.00
Источник

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов. Проявляет урикозурическое действие.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 85-90% и снижается при длительном приеме. Cmax достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. T1/2 – 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), 30% — через кишечник в виде метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком.

При наружном применении системная абсорбция фенилбутазона составляет не более 5%.

Показания активного вещества
ФЕНИЛБУТАЗОН

Для приема внутрь: для симптоматической терапии при воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата; при болевом синдроме — бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.

Для наружного применения: посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов (например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов); ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов; ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулит, люмбаго, ишиас.

Режим дозирования

Применяют внутрь и наружно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.

Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.

При наружном применении: аллергические реакции, экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение).

Противопоказания к применению

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к производным пиразолона; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, показатели КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); I-II триместры беременности, период лактации.

Для наружного применения: повышенная чувствительность к производным пиразолона; приступы бронхиальной астмы в анамнезе, прочих аллергических реакций (таких как ринорея, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВС; нанесение на кожу вокруг глаз, на слизистые оболочки, открытые раны или переломы, нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения; применение под окклюзионной повязкой; лечение тромбоза глубоких вен; беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания; детский возраст до 14 лет; одновременное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием внутрь в III триместре беременности и наружное применение в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Для приема внутрь противопоказанием являются активные заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью следует назначать пожилым пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Для приема внутрь противопоказанием является тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек. С осторожностью следует назначать пожилым пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенилбутазона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенилбутазона.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

При приеме фенилбутазона внутрь во время лечения необходимы контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При приеме фенилбутазона внутрь в случае необходимости определения 17-кетостероидов фенилбутазон следует отменить за 48 ч до исследования.

При приеме фенилбутазона внутрь для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с фенилбутазоном усиливается действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, пара-аминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с фенилбутазоном снижается эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

При одновременном применении с фенилбутазоном увеличивается концентрация в крови препаратов лития, метотрексата.

При одновременном применении фенилбутазона и индукторов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов фенилбутазона.

При одновременном применении антацидов и колестирамина снижается абсорбция фенилбутазона.

При одновременном применении с фенилбутазоном миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фенилбутазона.

Источник

From Wikipedia, the free encyclopedia

«Butadione» redirects here. Not to be confused with Butanedione.

Phenylbutazone

Skeletal formula
Ball-and-stick model
Clinical data
Trade names Butazolidine
ATC code
  • M01AA01 (WHO) M02AA01 (WHO)
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Identifiers

IUPAC name

  • 4-Butyl-1,2-diphenyl-pyrazolidine-3,5-dione
CAS Number
  • 50-33-9 check
PubChem CID
  • 4781
IUPHAR/BPS
  • 7270
DrugBank
  • DB00812 check
ChemSpider
  • 4617 check
UNII
  • GN5P7K3T8S
KEGG
  • D00510 check
ChEBI
  • CHEBI:48574 check
ChEMBL
  • ChEMBL101 check
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID9021136 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.000.027 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C19H20N2O2
Molar mass 308.381 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • O=C2N(c1ccccc1)N(C(=O)C2CCCC)c3ccccc3

InChI

  • InChI=1S/C19H20N2O2/c1-2-3-14-17-18(22)20(15-10-6-4-7-11-15)21(19(17)23)16-12-8-5-9-13-16/h4-13,17H,2-3,14H2,1H3 check

  • Key:VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N check
  (verify)

Phenylbutazone, often referred to as «bute«,[1] is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) for the short-term treatment of pain and fever in animals.

In the United States and United Kingdom, it is no longer approved for human use (except in the United Kingdom for ankylosing spondylitis), as it can cause severe adverse effects such as suppression of white blood cell production and aplastic anemia. This drug was implicated in the 2013 meat adulteration scandal. Positive phenylbutazone tests in horse meat were uncommon in the UK, however.[2]

Uses[edit]

In humans[edit]

Phenylbutazone was originally made available for use in humans for the treatment of rheumatoid arthritis and gout in 1949. However, it is no longer approved, and therefore not marketed, for any human use in the United States.[3] In the UK it is used to treat ankylosing spondylitis, but only when other therapies are unsuitable.[4]

In horses[edit]

Phenylbutazone is the most commonly used NSAID for horses in the United States.[5] It is used for the following purposes:

  • Analgesia: It is used for pain relief from infections and musculoskeletal disorders, including sprains, overuse injuries, tendinitis, arthralgias, arthritis, and laminitis. Like other NSAIDs, it acts directly on musculoskeletal tissue to control inflammation, thereby reducing secondary inflammatory damage, alleviating pain, and restoring range of motion. It does not cure musculoskeletal ailments or work well on colic pain.
  • Antipyresis: It is used for reduction of fevers. Its antipyretic qualities may mask other symptoms.

History of phenylbutazone in racing[edit]

In the 1968 Kentucky Derby, Dancer’s Image, the winner of the race, was disqualified after traces of phenylbutazone were allegedly discovered in a post-race urinalysis. Owned by prominent Massachusetts businessman Peter D. Fuller and ridden by jockey Bobby Ussery, Dancer’s Image was the first horse to win the Kentucky Derby and then be disqualified. Phenylbutazone was legal on most tracks around the United States in 1968, but had not yet been approved by Churchill Downs.

Controversy and speculation still surround the incident. In the weeks prior to the race, Fuller had given previous winnings to Coretta Scott King, the widow of slain civil rights activist Martin Luther King Jr., which brought both praise and criticism. The previous year, King held a sit-in against housing discrimination which disrupted Derby week. Forty years later, Fuller still believed Dancer’s Image was disqualified due to these events.[6][7]

Although Forward Pass had been named the winner, after many appeals the Kentucky Derby official website lists both Dancer’s Image and Forward Pass as the winner. The website’s race video commentary states that on the winner’s plaque at Churchill Downs, both Dancer’s Image and Forward Pass are listed as the 1968 winner of the Kentucky Derby.[8]

In dogs[edit]

Phenylbutazone is occasionally used in dogs for the longer-term management of chronic pain, particularly due to osteoarthritis. About 20% of adult dogs are affected with osteoarthritis, which makes the management of musculoskeletal pain a major component of companion animal practice. The margin of safety for all NSAIDs is narrow in the dog, and other NSAIDs are more commonly used (etodolac, and carprofen). Gastrointestinal-protectant drugs, such as misoprostol, cimetidine, omeprazole, ranitidine, or sucralfate, are frequently included as a part of treatment with any NSAID. Dogs receiving chronic phenylbutazone therapy should be followed with regular blood work and renal monitoring.[9]

Side effects of phenylbutazone in dogs include gastrointestinal (GI) ulceration, bone marrow depression, rashes, malaise, blood dyscrasias, and diminished renal blood flow.

Dosage and administration in horses[edit]

Phenylbutazone has a plasma elimination half-life of 4–8 hours, however the inflammatory exudate half life is 24 hours,[10] so single daily dosing can be sufficient, although it is often used twice per day.[5] The drug is considered fairly non-toxic when given at appropriate doses (2.2-4.4 mg/kg/day), even when used repeatedly.[11] This dose has been doubled for diseases that cause severe pain, such as laminitis, but is toxic if repeated long-term, and exceptionally high doses (15 mg/kg/d or higher) can kill the animal in less than a week.[12]

Phenylbutazone can be administered orally (via paste, powder or feed-in) or intravenously. It should not be given intramuscularly or injected in any place other than a vein, as it can cause tissue damage. Tissue damage and edema may also occur if the drug is injected repetitively into the same vein.

Side effects and disadvantages[edit]

Side effects of phenylbutazone are similar to those of other NSAIDs. Overdose or prolonged use can cause gastrointestinal ulcers, blood dyscrasia, kidney damage (primarily dose-dependant renal papillary necrosis), oral lesions if given by mouth, and internal hemorrhage.[12] This is especially pronounced in young, ill, or stressed horses which are less able to metabolize the drug.[13] Effects of gastrointestinal damage include edema of the legs and belly secondary to leakage of blood proteins into the intestines, resulting in decreased appetite, excessive thirst, weight loss, weakness, and in advanced stages, kidney failure and death. Phenylbutazone can also cause agranulocytosis.

Phenylbutazone amplifies the anticoagulant effect of vitamin K antagonists such as warfarin or phenprocoumon. Phenylbutazone displaces warfarin from plasma binding sites, and toxic blood levels leading to haemorrhage can occur. It may aggravate kidney or liver problems.

Phenylbutazone may be toxic to the embryo and can be transferred via the umbilical cord and by milk.

Phenylbutazone can be used in foals. Premature foals, septicemic foals, foals with questionable kidney or liver function and foals with diarrhea require careful monitoring. Drugs to protect the GI tract such as omeprazole, cimetidine, and sucralfate are frequently used with phenylbutazone.

High doses of phenylbutazone may be considered a rules violation under some equestrian organizations, as the drug may remain in the bloodstream four to five days after administration.

The International Agency for Research on Cancer places it in Group 3; i.e., «not classifiable as to its carcinogenicity to humans».

Use in horses is limited to those not intended for food. Metabolites of phenylbutazone can cause aplastic anaemia in humans.[14][15]

Investigations into potential carcinogenicity[edit]

Opinions are conflicting regarding the carcinogenicity of phenylbutazone in animals; no evidence indicates it causes cancer in humans at therapeutic doses. Maekawa et al. (1987) found no increased cancer incidence in DONRYU rats fed a diet containing 0.125% or 0.25% phenylbutazone over two years.[16] On the other hand, Kari et al. (1995) found a rare type of kidney cancer in rats (13 of 100) and an increased rate of liver cancer in male rats fed 150 and 300 mg/kg body weight of phenylbutazone for two years.[17] Tennant (1993) listed phenylbutazone as a non-mutagenic carcinogen.[18] Kirkland and Fowler (2010) acknowledged that, while phenylbutazone is not predicted to be a mutagen by computer software that simulates the chemicals interaction with DNA,[19] one laboratory study indicated phenylbutazone subtly altered the structure of chromosomes of bone marrow cells of mice.[20] Kirkland and Fowler (2010) furthermore explained that the theoretical carcinogenic effects of phenylbutazone in humans cannot be studied because patients prescribed the drug were given doses far below the level any effect may become apparent (<1 mM).[19] The World Health Organization’s International Agency For Research On Cancer (IARC) stated in 1987 that there was inadequate evidence for a carcinogenic effect in humans.[21]

Interactions[edit]

Other anti-inflammatory drugs that tend to cause GI ulcers, such as corticosteroids and other NSAIDs, can potentiate the bleeding risk. Combination with anticoagulant drugs, particularly coumarin derivatives, also increases the risk of bleeding. Avoid combining with other hepatotoxic drugs.

Phenylbutazone may affect blood levels and duration of action of phenytoin, valproic acid, sulfonamides, sulfonylurea antidiabetic agents, barbiturates, promethazine, rifampicin, chlorpheniramine, diphenhydramine, and penicillin G.[22]

Overdose[edit]

Overdoses of phenylbutazone can cause kidney failure, liver injury, bone marrow suppression, and gastric ulceration or perforation. Early signs of toxicity include loss of appetite, and depression.[22]

Chemistry[edit]

Phenylbutazone is a crystalline substance. It is obtained by condensation of diethyl n-butylmalonate with hydrazobenzene in the presence of base. In effect, this represents the formation of the heterocyclic system by simple lactamization.

  • Hydrazobenzene

    Hydrazobenzene

  • Diethyl n-butylmalonate

    Diethyl n-butylmalonate

Oxyphenbutazone, the major metabolite of phenylbutazone, differs only in the para location of one of its phenyl groups, where a hydrogen atom is replaced by a hydroxyl group (making it 4-butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione).

References[edit]

  1. ^ Bogdanich W, Drape J (24 March 2012). «Death and Disarray at America’s Racetracks». The New York Times.
  2. ^ «Horse meat investigation. Advice for consumers». Enforcement and regulation. Food Standards Agency. Retrieved 19 May 2013.
  3. ^ «FDA Order Prohibits Extralabel Use of Phenylbutazone in Certain Dairy Cattle». Food and Drug Administration. 28 February 2003.
  4. ^ NHS: Drugs used in Rheumatic Diseases and Gout Archived 2013-04-29 at the Wayback Machine
  5. ^ a b McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Proc. AAEP 2001 (47): 182-187.
  6. ^ Boston Globe article about the 40th Anniversary of the Race
  7. ^ «Sports: Dancer’s tainted image». Archived from the original on 2007-01-01. Retrieved 2007-10-07.
  8. ^ «Kentucky Derby 132». 2006. Retrieved 2007-10-07.
  9. ^ «Wedgewood Pharmaceuticals-Phenylbutazol».
  10. ^ Lees P, Taylor JB, Higgins AJ, Sharma SC (June 1986). «Phenylbutazone and oxyphenbutazone distribution into tissue fluids in the horse». Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 9 (2): 204–12. doi:10.1111/j.1365-2885.1986.tb00031.x. PMID 3723663.
  11. ^ Collins LG, Tyler DE (March 1984). «Phenylbutazone toxicosis in the horse: a clinical study». Journal of the American Veterinary Medical Association. 184 (6): 699–703. PMID 6725103.
  12. ^ a b MacKay RJ, French TW, Nguyen HT, Mayhew IG (May 1983). «Effects of large doses of phenylbutazone administration to horses». American Journal of Veterinary Research. 44 (5): 774–80. PMID 6869982.
  13. ^ Lees P, Higgins AJ. Clinical pharmacology in therapeutic uses of non-steroidal anti-inflammatory drugs in the horse. Equine Vet J 1985;17:83–96.
  14. ^ Scanaill PÓ. «Phenylbutazone and its availability in ireland – prudent prescribing and dispensing» (PDF). Irish Veterinary Journal. 63 (12): 766–8. Archived from the original (PDF) on 2012-04-02.
  15. ^ «Ante and Post-mortem Procedures, Dispositions, Monitoring and Controls — Red Meat Species, Ostriches, Rheas and Emus». Canadian Food Inspection Agency. 2013-05-31.
  16. ^ Meakawa A, Onodera H, Tanigawa H, Furuta K, Kanno J, Matsuoka C, et al. (September 1987). «Long-term studies on carcinogenicity and promoting effect of phenylbutazone in DONRYU rats». Journal of the National Cancer Institute. 79 (3): 577–84. doi:10.1093/jnci/79.3.577. PMID 3476793.
  17. ^ Kari F, Bucher J, Haseman J, Eustis S, Huff J (March 1995). «Long-term exposure to the anti-inflammatory agent phenylbutazone induces kidney tumors in rats and liver tumors in mice». Japanese Journal of Cancer Research. 86 (3): 252–63. doi:10.1111/j.1349-7006.1995.tb03048.x. PMC 5920813. PMID 7744695.
  18. ^ Tennant RW (October 1993). «A perspective on nonmutagenic mechanisms in carcinogenesis». Environmental Health Perspectives. 101 Suppl 3 (Suppl 3): 231–6. doi:10.1289/ehp.93101s3231. PMC 1521175. PMID 8143623.
  19. ^ a b Kirkland D, Fowler P (November 2010). «Further analysis of Ames-negative rodent carcinogens that are only genotoxic in mammalian cells in vitro at concentrations exceeding 1 mM, including retesting of compounds of concern». Mutagenesis. 25 (6): 539–53. doi:10.1093/mutage/geq041. PMID 20720197.
  20. ^ Giri AK, Mukhopadhyay A (December 1998). «Mutagenicity assay in Salmonella and in vivo sister chromatid exchange in bone marrow cells of mice for four pyrazolone derivatives». Mutation Research. 420 (1–3): 15–25. doi:10.1016/S1383-5718(98)00138-7. PMID 9838026.
  21. ^ IARC (1987). IARC monographs on the evaluation of the carcinogenic risk of chemicals to man. International Agency for Research on Cancer. p. 316.
  22. ^ a b «Phenylbutazol for veterinary use». Wedgewood Pharmacy.
Источник

Фенилбутазон

Состав

В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска Фенилбутазона

Таблетки в оболочке.

Таблетки.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.

Показания к применению Фенилбутазона

Симптоматическое лечение:

  • ревматизма;
  • болезни Бехтерева;
  • псориатического и подагрического артритов;
  • ревматического артрита;
  • узловатой эритемы;
  • артрита при СКВ;
  • артрозов;
  • бурсита и тендовагинита;
  • боли при травмах;
  • артралгии и синовита;
  • невралгии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • язвенная болезнь желудка;
  • нарушения функции печени;
  • сердечная недостаточность;
  • беременность;
  • аритмии;
  • лейкопения.

С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.

Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ применения)

Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.

Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.

Побочные действия

  • диспепсия, боли в животе, тошнота, жидкий стул или запор, изъязвление слизистой ЖКТ (при длительном приеме);
  • кровотечение;
  • повышение АД, тахикардия;
  • головная боль, депрессия, сонливость;
  • шум в ушах;
  • агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке;
  • маточные кровотечения.

Передозировка

Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.

Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.

Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.

Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.

Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.

Антациды снижают абсорбцию.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения Фенилбутазон

Температура до 25°С.

Срок годности Фенилбутазон

3 года.

Цена Фенилбутазона, где купить

Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет от 145-183 рубдей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

А вот и еще наши интересные статьи:

  • Оценка лояльности сотрудника к руководству
  • Трубная грузовая компания руководство
  • Какую ответственность несет стропальщик за нарушение производственной инструкции
  • Руководство по отделке домов
  • Генферон свечи инструкция для женщин в гинекологии для чего помогает

    • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии