Эуфиллин (Euphylline) инструкция по применению
💊 Состав препарата Эуфиллин
✅ Применение препарата Эуфиллин
Описание активных компонентов препарата
Эуфиллин
(Euphylline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03DA05
(Аминофиллин)
Лекарственная форма
| Эуфиллин |
Р-р д/в/в введения 24 мг/мл: 5 мл или 10 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003461 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эуфиллин
Раствор для в/в введения в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости.
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Показания активных веществ препарата
Эуфиллин
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Эуфиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Эуфиллин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Эуфиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Эуфиллин
(MAPICHEM, Швейцария)
Эуфиллин
(СИНТЕЗ, Россия)
Эуфиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Эуфиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Эуфиллин
(НПО МИКРОГЕН, Россия)
Эуфиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Эуфиллин
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Эуфиллин собакам и кошкам (фармакология, показания, дозирование животным разного вида, противопоказания)
Синоним: аминофиллин
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака.
Растворим в воде.
Для применения в ветеринарной медицине выпускают эуфилин в порошке , таблетках по 0,15 г, ампулах по 1 мл 24% раствора (для внутримышечного введения) и по 10мл 2,4% раствора ( для внутривенных инъекций).
Представляет собой смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином. Действие препарата обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие, увеличением накопления в тканях циклического аденозинмонофосфата. Кроме того, препарат, по-видимому, блокирует аденозиновые рецепторы и препятствует поступлению в клетки ионов кальция.
Эуфиллин у животных расслабляет мышцы бронхов, снимая бронхоспазм. Улучшает кровоток в сердце, почках уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижая давление в малом круге кровообращения. Оказывает положительное инотропное и умеренное диуретическое действие.
Тормозит освобождение из тучных клеток медиаторов аллергии, стимулирует центральную нервную систему, дыхательный центр, усиливает выделение адреналина надпочечниками.
Рекомендуют применять эуфиллин в ветеринарии при недостаточности кровообращения, полиурии, при передозировке сердечных гликозидов в дозе 0,15 мл/кг 2,4 % раствора внутривенно медленно с изотоническим раствором натрия хлорида (5-20мл). В случае диагностирования острой дыхательной недостаточности, в частности, отека легких, внутривенно медленно вводят 1-4 мл 2,4 % раствора эуфиллина разведенного в 5 мл 20% раствора глюкозы. Эуфиллин эффективное средство при выведении собак и кошек из медикаментозного сна. Вводят мелким животным внутривенно медленно 0,1 мл/кг 2,4 % раствора эуфиллина с глюкозой.
При лечении эуфиллином собак, больных катаральной бронхопневмонией, особенно при тяжелом ее течении, показано струйное или капельное введение раствора Рингера, в который добавляют эуфиллин – 5-24 мг/кг. В случаях острого дыхательного расстройства у кошек можно использовать аминофиллин внутримышечно или внутривенно из расчета 2-4 мг/кг.
Животным также применяют также эуфиллин в качестве мочегонного средства при отеках сердечного или почечного происхождения в составе комбинированной терапии.
Противопоказано введение эуфиллинсодержащих препаратов при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии и при нарушениях сердечного ритма.
Дозы эуфиллина собакам и кошкам
Внутрь собакам и кошкам в дозе 3-10 мг/кг 3 раза в день, внутримышечно, внутривенно собакам по 5-10 мг/кг, кошкам- 2-4 мг/кг.
^Наверх
Полезно знать
- Лечение пироплазмоза у собак
- Марфлоксин для собак и кошек
- Зоокард в ветеринарии
- Ветмедин 1.25 мг
- Зоокард для собак — кардиологическое лекарственное средство
- Зоокард для кошек — инструкция по применению
- Ветмедин 2.5 мг купить. Информация для владельцев животных. Ветмедин аналог для собак
- Зоокард для кошек
- Ветмедин 5 мг 50 штук (где можно купить? какова цена?)
- Эналаприл в ветеринарной кардиологии
- Ветмедин 10 мг купить в Москве, в Санкт-Петербурге (50 таблеток)
- Рамиприл
- Препарат ветмедин (цена, показания, противопоказания, эффективность)
- Беназеприл
- Ветмедин для кошек инструкция по применению
- КАПТОПРИЛ для собак и кошек
- Лизиноприл для собак и кошек
- Таблетки ветмедин для собак
- Периндоприл у собак и кошек
- Фортекор для кошек и собак
- Ветмедин инструкция по применению, основные показания для использования
- Вазотоп для кошек и собак
- Ветеринарный препарат — Вазосан для кошек и собак
- Ветмедин — это лекарство, назначенное вашим ветеринаром для лечения сердечной болезни вашей собаки или кошки. Цена ветмедина в г. Москва и собак
- Фуросемид
- Торасемид
- Верошпирон
- Ветмедин купить — высокоэффективное кардиотоническое средство для животных
- Гипотиазид
- Индапамид
- Амилорид
- Ветмедин отзывы владельцев собак и кошек (ветмедин 1 25 купить)
- Триамтерен
- Дигоксин
- Добутамин (Dobutamine) применение в гуманной и ветеринарной медицине
- Ветмедин таблетки 1.25 купить в Москве. Ветмедин аналоги
- Допамин
- Инструкция по применению Амринона в гуманной и ветеринарной медицине
- Милринон
- Левосимендан (Симдакс)
- Ветеринарный препарат — Пимобендан (ветмедин)
- ХартМедин
- Атенолол
- Пропранолол
- Метопролол — инструкция к применению у человека, собак и кошек
- Небиволол
- Карведилол
- Эсмолол
- Бисопролол
- Соталол
- Дилтиазем
- Амлодипин
- Верапамил
- Дигоксин
- Строфантин-К
- Коргликон
- Рибоксин для собак и кошек
- Эссенциале Н —
- «Милдронат» для человека, собак, кошек
- Как правильно рассчитать дозу дигоксина для собак и кошек?
- Пимобендан 1,25 мг, 5 мг, 2,5 мг и 10 мг виде таблеток для мелких домашних животных. Где купить ветмедин в Минске?
- Где купить пимобендан 5 мг; 1,25 мг; 2,5 мг и 10 мг в Москве? Какая цена?
- Пимопет GIGI. Таблетки по 2,5; 5 мг — кардиологическое лекарственное средство для собак и кошек. Производитель инструкция по применению. Отзывы врачей
Как давать Эуфиллин кошкам
В ветеринарии Эуфиллин для кошек применяется очень давно и зарекомендовал себя как эффективное лекарство не только для людей, но и для животных. Латинское название препарата Euphyllin, действующее вещество которого аминофиллин. Относится к группе бронхолитических средств. Взаимодействует с другими бронхолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеет ряд противопоказаний и особенности в применении, о которых мы расскажем далее в статье.
Содержание
- Форма выпуска
- Показания к применению
- Дозировка и способ применения
- Меры предосторожности и особенности применения
- Противопоказания
- Побочные эффекты
Форма выпуска
В зависимости от области применения различают следующие формы выпуска Эуфиллина:
- Р-р для внутривенных инъекций — ампулы по 5 мл или 10 мл (действующее вещество 0,12 г или 0, 24 г пропорционально объёму).
- Р-р для внутримышечных инъекций — ампула 1 мл (действующее вещество 0, 12 и 0, 24 г).
- Порошок и таблетки по 0,1 г и 0,15 г.
© shutterstock
Показания к применению
Эуфиллин хорошо снимает спазмы, расслабляет мышцы в бронхах, расширяет сосуды в сердце, оказывает мочегонное действие и прочее. Назначается в следующих случаях:
- Если у кошки хронический или обструктивный бронхит.
- Для лечения бронхиальной астмы, а также для снятия спазм бронхов.
- При повышенном давлении в сосудах лёгких.
- Для улучшения мозгового кровообращения.
- При сердечной астме, в особенности, во время приступов, сопровождающихся нарушением дыхания (синдром Чейна-Стокса).
- Для снятия сосудистого криза головного мозга и отёка.
- В случае повышенного внутричерепного давления.
- При нарушении почечного кровотока.
Дозировка и способ применения
Назначают, как правило, внутривенно, перорально, редко в виде микроклизмы или внутримышечно. При этом дозировку Эуфиллина кошкам рассчитывает врач в зависимости от состояния и веса животного. Всё сугубо индивидуально исходя из особенностей течения заболевания. В основном назначают следующие дозировки:
- Инъекции —Суточная доза 3—5 мг действующего вещества на 1 кг веса кота/кошки, 1—2 раза в день.
- Перорально — Суточная доза таблеток Эуфеллин кошке составляет 5—7 мг действующего вещества на 1 кг веса. Рассчитанное количества вещества делят на 2—3 приёма (утро, обед, вечер).
- Микроклизма — Используют только в тяжёлых случаях, когда польза превышает риск. В этом случае врач самостоятельно делает расчёт исходя из состояния кошки, и принимает решение о назначении микроклизмы.
Подкожно колоть Эуфиллин нельзя, так как он вызывает раздражение мягких тканей. Курс лечения в среднем 5—7 дней, но не более двух недель.
Меры предосторожности и особенности применения
При быстром введении Эуфиллина через катетер были зафиксированы случаи остановки сердца. Поэтому вводить его нужно очень медленно при постоянном контроле дыхания и общего состояния кошки. Перед применением раствор разогревают до комнатной температуры естественным путём. Обратите внимание, препарат несовместим с растворами, которые содержат глюкозу, фруктозу и левулозу. Если появились побочные эффекты, а применение Эуфиллина прекращать нельзя, то устранение нежелательных последствий возможно уменьшением дозы лекарства.
© shutterstock
Противопоказания
У препарата имеется ряд ограничений, об этом гласит инструкция по применению. Эуфиллин для кота противопоказан в следующих случаях:
- Инфаркт миокарда.
- Сердечно-сосудистая недостаточность.
- Тахикардия.
- Заболевания щитовидной железы.
- Эпилепсия.
- Индивидуальная непереносимость препарата.
- Язвенные болезни.
- Нарушения в работе почек и печени.
Побочные эффекты
По отзывам некоторых владельцев кошек могут наблюдаться следующие нежелательные побочные эффекты:
- Головокружение.
- Учащённое сердцебиение.
- В некоторых случаях диарея и рвота.
- Аллергические реакции.
- При длительном применении, возможно, снижение аппетита.
Можно сказать, что Эуфиллин — это достаточно серьёзный препарат, который возможно применять только по назначению ветеринарного врача и под строгим контролем.
Эуфиллин – специфический препарат, который строго не рекомендуется применять без назначения и контроля ветеринара. Несмотря на теоретическую опасность, препарат эффективен при лечении органов дыхания, сердечно-сосудистой и мочеполовой системы.
Содержание:
- 1 Состав и характеристики препарата
- 2 Показания и противопоказания
- 3 Способ применения и дозировка Эуфиллина для собак
Состав и характеристики препарата
Эуфиллин (Euphyllin) – лекарственное средство, выпускается для лечения людей. Основное действующее вещество – аминофиллин (aminophylline).
В ветеринарии применяется Эуфиллин в виде инъекционного раствора (для людей выпускают еще таблетки). Имеется два вид фасовки:
- Ампула 5 мл – 0,12 аминофиллина.
- Ампула 10 мл –0, 24 г аминофиллина.
Препарат имеет ряд терапевтических действий:
- Спазмолитическое – убирает спазм и частично боль.
- Вазодилатирующее – расслабляет мускулатуру грудной клетки и ослабляет давление стенок кровеносных сосудов
- Бронходилатирующее – расслабление мускулатуры бронхов, устранение астматического спазма или приступа сильного кашля.
- Диуретическое (мочегонное) – ускоряет отток воды из тканей.
- Блокировка аденозиновых рецепторов – основная цель в мобилизации организма.
- Угнетение активности фосфодиэстеразы – усиливает эффект противовоспалительных средств, особенно при лечении органов дыхания.
- Увеличение уровня циклического АМФ – повышает сопротивляемость организма.
- Снижение уровня ионизированного кальция в гладкомышечных клетках – положительно влияет на работу сердечной мышцы и гладких мышц дыхательной системы.
Важно! Эуфиллин не рекомендуется применять для лечения собак без предварительной консультации ветеринарного врача.
Показания и противопоказания
Эуфиллин применяется при следующих состояниях:
- Отек мозга.
- Хроническая недостаточность мозгового кровообращения – проявляется неврологическими нарушениями, потерей зрения, головокружением, тошнотой.
- Легочная или сердечная недостаточность.
- Легочная гипертензия – провоцирует повышенное давление крови в малом кругу кровообращения, что резко повышает давление на правый желудочек сердца.
- Сердечная астма.
- Недостаточность левого желудочка сердца.
- Бронхоспазм – сужение просвета в бронхах из-за спазма или отека.
- Бронхиальная астма.
- Бронхоспастический синдром – не заболевание, а состояние, при котором собака начинает буквально задыхаться, вытягивает голову, хватает воздух открытой пастью.
- Острые заболевания почек и мочеполовой системы.
- Нарушение почечного кровотока
Противопоказаниями для применения Эуфиллина являются:
- Инфаркт миокарда.
- Коронароспазм.
- Пароксизмальная тахикардия.
- Коронароатеросклероз.
Ожидаемые побочные эффекты:
- Тошнота, рвота, понос.
- Головная боль, головокружение.
- Гипотония – резкое падение артериального давления, обычно сопровождается сильной одышкой, головокружением, потерей равновесия.
- Учащенное сердцебиение.
- Судороги.
Обратите внимание! Эуфиллин можно совмещать с вазодилататорами (с другим действующим веществом) и бронхолитиками, но лечение должен подбирать только ветеринарный врач!
Способ применения и дозировка Эуфиллина для собак
В ветеринарии не принято использовать Эуфиллин в виде таблеток, поскольку отслеживать состояние собаки (физиологические показания) в течение длительного времени невозможно. Препарат вводится инъекционно:
- Только внутривенно!
- Только под контролем врача!
- При введении необходим контроль артериального давления, частоты пульса и дыхания.
Доза рассчитывается строго индивидуально, по весу, опираясь на дозировки для людей. Многие ветеринары считают Эуфиллин слишком опасным препаратом, поэтому стараются подобрать более щадящую терапию.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Одна ампула (5 мл) содержит — действующего вещества: эуфиллина для инъекций – 120 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Прочие средства для системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.
Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.
— повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
— одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
— детский возраст до 6 месяцев,
— острая порфирия,
— острый период инфаркта миокарда,
— пароксизмальная тахикардия.
Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
— флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
— циметидин;
— макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
— хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
— флуконазол;
— изониазид;
— пропранолол;
— аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
— оральные контрацептивы;
— мексилетин, пропафенон;
— блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
— лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
— дисульфирам;
— интерферон альфа, вакцины против гриппа;
— метотрексат;
— зафирлукаст;
— такрин;
— тиабендазол;
— гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:
— рифампицин;
— противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
— ритонавир;
— аминоглютетимид;
— сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
— ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
— литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
— бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
— хинолоны (повышенный риск судорог);
— общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
— панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
— симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
— β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
— β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
— сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
— аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
— антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
— доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
— гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).
Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.
Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
— дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
— дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
— здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
— пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
— пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
— кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
— плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.
Эуфиллин может вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы и оказать воздействие на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за внутривенными инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может развиться без предшествующих симптомов предвестников (см. также «Передозировка»).
Иммунная система: аллергические реакции (см. также «Заболевания кожи и подкожной клетчатки»).
Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.
Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.
Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.
Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.
Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: внутримышечные инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.
5 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя вкладышами для фиксации ампул (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.