Далацин® Ц Фосфат (Dalacin® C Phosphate)
💊 Состав препарата Далацин® Ц Фосфат
✅ Применение препарата Далацин® Ц Фосфат
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Далацин® Ц Фосфат
(Dalacin® C Phosphate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FF01
(Клиндамицин)
Лекарственная форма
| Далацин® Ц Фосфат |
Р-р д/в/в и в/м введения 600 мг/4 мл: амп. 1 шт. рег. №: П N013455/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Далацин® Ц Фосфат
4 мл — ампулы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. Связывается с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен ингибировать процесс связывания аминоацильной тРНК и реакцию транслокации, которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).
Клиндамицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные изоляты), коагулаза-отрицательные стафилококки (метициллин-чувствительные изоляты), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные изоляты); β-гемолитические стрептококки группы А, В, С, G; Streptococcus viridans, Corynebacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий — Chlamydia trachomatis; анаэробных грамположительных микроорганизмов — Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eggerthella (Eubacterium) spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (Finegoldia magna, Micromonas micros), Propionibacterium acnes; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов — Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Prevotella spp.; грибов — Pneumocystis jirovecii; простейших — Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum.
Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.
Фармакокинетика
После в/м введения в дозе 600 мг Cmax в плазме в среднем составляет 9 мкг/мл и достигается в течение 1-3 ч, после в/в инфузии в дозе 300 мг в течение 10 мин или 600 мг в течение 20 мин Cmax составляет 7 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно, достигается к окончанию введения клиндамицина. Сывороточные концентрации клиндамицина превышают МИК для большинства чувствительных микроорганизмов в течение не менее 6 ч после введения в рекомендуемых дозах.
40-90% введенного клиндамицина связывается в организме с белками плазмы. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, не проникает через неповрежденный ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается незначительно). Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40% (20-75%) его концентрации в сыворотке крови. В материнском молоке концентрация клиндамицина составляет 50-100% его концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30-75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в крови плода — 40%, в гное — 30%, в плевральной жидкости — 50-90% концентрации в сыворотке крови.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием N-деметильного и сульфоксидного активных метаболитов. Т1/2 у взрослых составляет в среднем около 2.4 ч. В неизмененном виде из организма выводится около 10% клиндамицина почками, 3.6% кишечником. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом, с желчью и калом. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
При тяжелой печеночной или почечной недостаточности Т1/2 удлиняется до 3-5 ч.
Показания активных веществ препарата
Далацин® Ц Фосфат
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, в т.ч. хронический синусит, вызванный анаэробными бактериями, средний отит (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов), рецидивирующий фаринготонзиллит; инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры; скарлатина; воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников) и пельвиоперитонит (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов); инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. инфицированные раны, абсцессы, фурункулез, целлюлит (флегмона), импетиго, угри, рожа; интраабдоминальные инфекции, в т.ч. перитонит, абсцессы брюшной полости (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов); инфекции полости рта, в т.ч. периодонтальный абсцесс и периодонтит; инфекционные заболевания костей и суставов, в т.ч. остеомиелит и септический артрит; септицемия; бактериальный эндокардит; токсоплазмозный энцефалит у пациентов со СПИД (в сочетании с пириметамином) при непереносимости стандартной терапии; пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, у пациентов со СПИД (в сочетании с примахином) при непереносимости или резистентности к стандартной терапии; малярия, вызванная Plasmodium falciparum, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью (в сочетании с хинином).
Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A38 | Скарлатина |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A46 | Рожа |
| B20.6 | Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii |
| B20.8 | Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других инфекционных и паразитарных болезней |
| B50 | Малярия, вызванная Plasmodium falciparum |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37.1 | Хронический ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K05.2 | Острый пародонтит (в т.ч. периодонтальный абсцесс) |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| L70 | Угри |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в капельно, в/м.
Рекомендуемая доза (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов): 2400-2700 мг/сут, разделенная на 2, 3 или 4 равные дозы. При инфекциях, вызванных более чувствительными к терапии возбудителями: 1200-1800 мг/сут, разделенная на 3 или 4 равные дозы. Максимальная суточная доза — 4800 мг. У детей в возрасте от 3 до 18 лет доза составляет 20-40 мг/кг/сут, разделенная на 3 или 4 равные дозы.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — псевдомембранозный колит; частота неизвестна — вагинальные инфекции.
Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия; частота неизвестна — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — анафилактоидные реакции, анафилактическая реакция, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто — извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тромбофлебит; нечасто — снижение АД; редко — остановка дыхания и сердечной деятельности (при слишком быстром в/в введении клиндамицина).
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, нарушения функции печени; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — колит; частота неизвестна — язва пищевода, эзофагит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — макуло-папулезная сыпь; нечасто — крапивница, многоформная эритема, кожный зуд; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Прочие: нечасто — при в/в или в/м введении клиндамицина может наблюдаться болезненность и образование абсцессов в месте инъекции; частота неизвестна — местное раздражение.
Имеются данные о возможности развития следующих побочных явлений на фоне применения клиндамицина: нарушение нейромышечной передачи, развитие суперинфекции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину; детский возраст до 3 лет; одновременное применение с эритромицином или хлорамфениколом.
С осторожностью: желудочно-кишечные заболевания в анамнезе (особенно колит), миастения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, одновременное применение с миорелаксантами периферического действия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клиндамицин не следует применять в I триместре беременности, во II и III триместрах препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
При нормальной (для данного возраста) функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Особые указания
В случае развития реакции гиперчувствительности или тяжелой кожной реакции, таких как лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, следует прекратить лечение клиндамицином и начать соответствующую терапию этих осложнений.
Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению Clostridium difficile, продуцирующих токсины А и В, и приводить к развитию Clostridium difficile-ассоциированной диареи. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostridium difficile-ассоциированной диареи. Необходим тщательный сбор анамнеза в случае развития Clostridium difficile-ассоциированной диареи в течение 2 месяцев после назначения антибактериальных препаратов. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile.
Препараты, снижающие моторику ЖКТ, не следует назначать одновременно с клиндамицином.
Клиндамицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, особенно колитом. Антибиотик-ассоциированный колит и диарея возникают чаще и в более тяжелой форме у ослабленных пациентов и/или пациентов пожилого возраста.
При применении всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, возможен избыточный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.
Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, т.к. он плохо проникает через ГЭБ.
При применении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме крови. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.
У пациентов с нарушением функции печени и почек коррекции дозы не требуется, поскольку клиндамицин практически не накапливается в организме, если вводится с интервалом 8 ч. Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо назначать клиндамицин с осторожностью и контролировать функцию печени (печеночные ферменты) и почек.
Лекарственное взаимодействие
Установлено, что in vitro проявляется антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, эти лекарственные средства не следует принимать одновременно.
При одновременном применении клиндамицина с хлорамфениколом отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять клиндамицин из связанного состояния или препятствовать его связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Установлено, что при в/в введении клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других нейромышечных блокаторов или миорелаксантов периферического действия, поэтому клиндамицин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты этих групп, такие как векурония бромид, рокурония бромид, гентамицин, рапакурония бромид (с магнием) или панкурония бромид. Описано синергическое влияние других антибиотиков при их применении с клиндамицином на блокаторы нейромышечной проводимости. В связи с этим следует быть крайне внимательным при применении антибиотиков вместе с миорелаксантами, поскольку их синергическое действие при совместном применении может вызвать более глубокое и длительное расслабление мышц и может задерживать выздоровление.
У пациентов, получавших клиндамицин в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарином, аценокумаролом и флуиндионом), наблюдалось повышение показателей, характеризующих свертывающую способность крови (протромбиновое время и МНО), и/или кровотечение. В связи с этим, у пациентов, получающих лечение антагонистами витамина К, следует осуществлять частый мониторинг результатов коагуляционных тестов.
Клиндамицин фармацевтически несовместим с ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом, магния сульфатом, цефтриаксоном и ципрофлоксацином.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Далацин® (300 мг)
МНН: Клиндамицин
Производитель: Фарева Амбуаз
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clindamycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015897
Информация о регистрации в РК:
29.11.2019 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Далацин®
Международное непатентованное название
Клиндамицин
Лекарственная форма
Капсулы 150 мг, 300 мг
Состав
Одна капсула содержит:
активного вещества — клиндамицина гидрохлорида 177,515 мг или 355,030 мг (эквивалентно клиндамицину 150 мг или 300 мг),
вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, черными чернилами напечатаны торговая марка «Pfizer» и код «Clin 150». Содержимое капсул порошок белого цвета (для дозировки 150 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, черными чернилами напечатаны торговая марка «Pfizer» и код «Clin 300». Содержимое капсул порошок белого цвета (для дозировки 300 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения.
Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды.
Код ATX: J01FF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема клиндамицин быстро и почти полностью всасывается (90 % принятой дозы).
Одновременный прием пищи практически не влияет на концентрации препарата в плазме крови.
Распределение
Концентрации в сыворотке
У здоровых взрослых пиковые концентрации в плазме крови составляют около 2-3 мг/л и наблюдаются через час после перорального приема 150 мг гидрохлорида клиндамицина либо составляют 4-5 мг/л после перорального приема 300 мг. Затем концентрация в плазме крови медленно падает, оставаясь выше 1 мг/л в течение более чем 6 часов. Концентрация в плазме линейно растет в соответствии с увеличением принятой дозы. По имеющимся сведениям, концентрация в сыворотке несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом, чем у здоровых пациентов. Средний период биологического полувыведения клиндамицина из сыворотки составляет 2,5 часа.
Связывание с белками плазмы
Связывание с белками плазмы составляет от 80 до 94 %.
Циркуляция в тканях и жидкостях организма
Клиндамицин широко распространяется в очень высоких концентрациях во внеклеточных и внутриклеточных жидкостях и в тканях. Диффузия в спинномозговую жидкость очень ограниченна.
Метаболизм
Клиндамицин подвергается метаболизму в печени.
Выведение
Примерно 10 % препарата в активной форме выводится с мочой и 3,6 % выводится с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов.
Концентрации клиндамицина в сыворотке не меняются в результате гемодиализа или перитонеального диализа.
Фармакодинамика
Следующие границы чувствительности минимальной подавляющей концентрации (МПК) служат для разграничения восприимчивых к препарату организмов, организмов с промежуточной восприимчивостью, а также организмов с промежуточной восприимчивостью от устойчивых организмов:
S ≤ 2 мг/л и R > 2 мг/л.
Распространенность приобретенной резистентности может варьироваться для определенных видов в зависимости от географического региона и во времени, и желательно иметь в распоряжении информацию о региональных особенностях распространенности резистентности, в частности при лечении тяжелых инфекций. Эта информация дает лишь приблизительное представление о вероятной восприимчивости организмов к данному антибиотику.
Восприимчивые виды
Грамположительные кокки, включая:
— Bacillus cereus
— Corynebacterium diphtheriae
— Enterococcus faecium
— Erysipelothrix
— Staphylococcus meti—S
— Staphylococcus meti—R*
— Стрептококки, не принадлежащие ни к какой из групп
— Streptococcus pneumoniae
— Streptococcus pyogenes
Грамотрицательные бациллы, включая:
— Campylobacter
Анаэробные бактерии:
— Propionibacterium acnes
— Eubacterium
— Actinomyces
— Peptostreptococcus
— Bacteroides
— Capnocytophaga
— Clostridium (кроме perfringens и difficile)
— Clostridium perfringens
— Fusobacterium
— Gardnerella vaginalis
— Mobiluncus
— Porphyromonas
— Prevotella
— Veillonella
Прочие:
— Chlamydia trachomatis
— Leptospires
— Mycoplasma hominis
— Mycoplasma pneumoniae
Резистентные виды:
Грамположительные аэробы
— Corynebacterium jeikeium
— Энтерококки (кроме Enterococcus faecium)
— Listeria
— Nocardia asteroids
— Rhodococcus equi
Грамотрицательные аэробные бактерии
— Неферментирующие грамотрицательные бациллы
— (Acinetobacter, Pseudomonas и др.)
— Branhamella catarrhalis
— Enterobacteria
— Haemophilus
— Legionella
— Neisseria
— Pasteurella
Анаэробные бактерии
— Clostridium difficile
Прочие
— Mycobacteria
— Ureaplasma urealyticum
Клиндамицин демонстрирует активность in vitro и in vivo против Toxoplasma gondii.
* Распространенность резистентности к метициллину составляет примерно от 30 до 50 % для всех стафилококков и наблюдается в основном в условиях стационара.
Показания к применению
-
Лечение
-
Клиндамицин предназначен для лечения тяжелых инфекций, вызванных восприимчивыми к нему микроорганизмами:
-
— инфекций ушей, носа и горла;
-
— бронхолегочных инфекций;
-
— стоматологических инфекций;
-
— кожных инфекций;
-
— урогенитальных инфекций;
-
— остеоартикулярных инфекций;
-
— послеоперационных абдоминальных инфекций;
-
— септицемии.
Исключение составляют менингеальные инфекции, даже если они вызваны восприимчивыми к препарату микроорганизмами, поскольку Далацин® не диффундирует в спинномозговую жидкость в терапевтически эффективных количествах.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь, во избежание раздражения пищевода капсулы следует запивать полным стаканом воды (250 мл).
Взрослые пациенты
Обычная суточная доза составляет 600–1800 мг/сутки, разделенная на 2, 3 или 4 равные дозы. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг.
Пациенты детского возраста
Дозировка по 8–25 мг/кг в сутки, разделенная на 3 или 4 равные дозы.
Применение у детей показано в случае, если они могут проглотить капсулу целиком.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические исследования после перорального или внутривенного введения клиндамицина не выявили клинически важных различий между молодыми и пожилыми пациентами с нормальной функцией печени и нормальной (с учетом возраста) функцией почек. В связи с этим, коррекция дозы у пожилых пациентов с нормальной функцией печени и нормальной (с учетом возраста) функцией почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы клиндамицина не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы клиндамицина не требуется.
Дозировка при особых показаниях
Лечение инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком
Рекомендации по дозировке соответствуют указанным выше дозам для взрослых и детей. Лечение следует продолжать в течение по меньшей мере 10 дней.
Лечение острого стрептококкового тонзиллита или фарингита
Рекомендуемая доза составляет 300 мг два раза в сутки в течение 10 дней.
Стационарное лечение воспалительных заболеваний органов малого таза
Начинать терапию следует раствором для внутривенного введения Далацин® Ц Фосфат (в дозе 900 мг каждые 8 часов в сочетании с внутривенным введением антибиотика с соответствующим спектром действия в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, например с гентамицином в дозе 2,0 мг/кг с последующим введением в дозе 1,5 мг/кг каждые 8 часов у пациентов с нормальной функцией почек). Внутривенное введение препаратов следует продолжать не менее 4 дней и не менее 48 часов после улучшения состояния пациента.
Затем следует продолжить прием Далацина® перорально в дозе 450–600 мг каждые 6 часов ежедневно до завершения курса лечения общей длительностью 10–14 дней.
Инфекции костей и суставов
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/кг каждые 6 часов.
Профилактика эндокардита у пациентов с чувствительностью к пенициллину
У взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 600 мг за 1 час до процедуры; дети: 20 мг/кг за 1 час до процедуры.
Побочные действия
При применении Далацина® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Часто
— диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит
— отклонение от нормы биохимических показателей функции печени
Нечасто
— тошнота, рвота
— макулопапулезная сыпь, крапивница
Неизвестно
— вагинальная инфекция
— агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия,
тромбоцитопеническая пурпура
— реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке и анафилаксия у некоторых пациентов с аллергией на пенициллин, DRESS-синдром (синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами)
— дисгевзия
— эзофагит, язва пищевода
— желтуха
— токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, кореподобная сыпь, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), многоформная эритема, зуд
-
Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях
-
Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеют большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска его применения. Всех пациентов и медицинских работников просят сообщать о любых нежелательных реакциях, выявленных во время приема Далацина® по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к действующему веществу клиндамицину, линкомицину или к любому из вспомогательных веществ
-
детский возраст до 6 лет
-
первый триместр беременности и период лактации
-
наследственная лактазная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы
Лекарственные взаимодействия
Антагонисты витамина К
Усиленный эффект антивитамина K и/или кровотечение, более частый мониторинг международного нормализованного отношения (МНО). При необходимости во время терапии клиндамицином и после ее отмены корректируют дозу антивитамина K.
Средства для местного применения при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, антациды и адсорбенты
Средства для местного применения при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, активированный уголь и антациды (соли алюминия, кальция и магния) сами по себе и в сочетании с альгинатами снижают всасывание некоторых других параллельно принимаемых лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте. К числу лекарственных средств, для которых наблюдается снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, относятся ацетилсалициловая кислота, H2-блокаторы и лансопразол, бисфосфонаты, катиониты, антибиотики некоторых классов (фторхинолоны, тетрациклины и линкозамиды) и некоторые противотуберкулезные препараты, препараты наперстянки, глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы, фенотиазиновые нейролептики, сульпирид, некоторые бета-блокаторы, пеницилламин, ионы (железа, фосфора, фтора), хлорохин, улипристал и фексофенадин.
В качестве меры предосторожности следует принимать эти средства для местного применения при заболеваниях желудочно-кишечного тракта или антациды с некоторым временным интервалом по отношению к приему любых других лекарственных средств (по возможности, более двух часов).
Циклоспорин
Снижение концентрации в крови иммунодепрессивного средства, связанное с риском потери иммунодепрессивного действия. Частый мониторинг концентраций циклоспорина в крови и, если необходимо, увеличение его дозировки.
Такролимус
Снижение концентрации в крови иммунодепрессивного средства, связанное с риском потери иммунодепрессивного действия. Частый мониторинг концентраций такролимуса в крови и, если необходимо, увеличение его дозировки.
Специфические проблемы, связанные с изменениями МНО
Было зарегистрировано несколько случаев повышения активности антивитамина К у пациентов, получавших антибиотики. К числу факторов риска относятся степень тяжести инфекции или воспаления, а также возраст и общее состояние пациента. В подобных случаях сложно определить, чем вызвано изменение МНО — инфекцией или лечением. Однако некоторые классы антибиотиков в связи с этим явлением упоминаются чаще, чем другие, а именно фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Особые указания
Антибиотик-ассоциированный колит
Псевдомембранозный колит и колит, связанный с применением антибиотиков, наблюдались при использовании почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, и их степень тяжести может колебаться от легкой до угрожающей жизни. Следовательно, важно рассматривать этот диагноз в случае развития диареи во время или после применения любого антибиотика. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита прием клиндамицина необходимо немедленно прекратить; следует проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию, включая специальное лечение против Clostridium difficile. В этой ситуации применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника, противопоказано.
Гиперчувствительность
Могут возникать реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, способные представлять опасность для жизни. В подобных случаях прием клиндамицина необходимо прекратить и начать соответствующую терапию.
Клиндамицин следует применять с осторожностью у пациентов с астмой и другими аллергиями в анамнезе.
Возникновение на ранней стадии лечения генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами может являться признаком генерализованного экзантематозного пустулеза; терапию необходимо прекратить, любой дальнейший прием клиндамицина противопоказан.
Нарушение функции печени
При нарушении функции печени могут наблюдаться повышенные концентрации клиндамицина в сыворотке крови и увеличение времени его полувыведения.
Долгосрочная терапия
В случае долгосрочной терапии необходимо тщательно мониторировать показатели состава крови, ферментов печени и работы почек.
Применение антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к появлению и отбору менее восприимчивых бактерий или развитию грибков. В случае суперинфекции необходимо начать соответствующую терапию.
Далацин® нельзя использовать для терапии менингита, поскольку клиндамицин не проникает в достаточной степени в спинномозговую жидкость.
Лактоза
Далацин® содержит лактозу. Следует избегать его применения у пациентов с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы (редкие наследственные заболевания).
Беременность
В эмбриональных исследованиях развития плода не наблюдалось отрицательных влияний на плод, за исключением случаев приема в дозах, токсичных для матери.
Клиндамицин проникает через плаценту.
Информация о влиянии клиндамицина при системном или локальном применении в течение первого триместра беременности ограничена.
В имеющихся многочисленных данных по использованию клиндамицина в период второго и третьего триместра беременности, не отмечалось увеличения частоты врожденных аномалий плода.
Таким образом, учитывая имеющиеся данные, не рекомендуется использовать клиндамицин во время первого триместра беременности.
При необходимости, которая устанавливается лечащим врачом, клиндамицин можно применять в течение второго и третьего триместров беременности.
Период лактации
Клиндамицин в небольших концентрациях выделяется в грудное молоко. Есть риск развития желудочно-кишечных расстройств у младенцев. Поэтому в целях предосторожности следует избегать грудного вскармливания во время терапии препаратом.
Фертильность
Исследования фертильности на крысах, получавших клиндамицин, не показали влияния препарата на фертильность или способность к спариванию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами
Далацин® не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами или влияет на нее в незначительной степени.
Передозировка
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в выведении клиндамицина из сыворотки крови.
Форма выпуска и упаковка
По 8 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фарева Амбуаз,
Зона Индустриалле -29 роуд дес Индастриес,
37530 Поце-сур-Циссе, Франция
Владелец регистрационного удостоверения
Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, США
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, ул. Фурманова, 100/4
тел.: (727) 250-09-16
факс: (727) 250-42-09
электронная почта: PfizerKazakhstan@pfizer.com
| 439128141477976529_ru.doc | 107.5 кб |
| 233225441477977682_kz.doc | 126 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
- В 1 капсуле действующего вещества 150 мг или 300 мг.
- В 1 суппозитирии 100 мг.
- В 1 г вагинального крема 20 мг.
Форма выпуска
- Капсулы.
- Раствор для инъекций Далацин Ц Фосфат.
- Суппозитории вагинальные.
- Крем вагинальный 2%.
- Гель 1%.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Действующее вещество клиндамицин является антибиотиком группы линкозамидов. В зависимости от дозы оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие, нарушая обмен белка в мембране рибосом патогенных микроорганизмов.
К нему чувствительны грамположительные аэробные и анаэробные бактерии, актиномицеты, микоплазмы, бактероиды. Проявляет эффективность при гинекологических инфекциях, которые вызывают Mycoplasmahominis, Mobiluncusspp., Gardnerellavaginalis.
К препарату устойчивы трихомонада vaginalis и кандида albicans.
Все штаммы Propioni bacteriumacnes чувствительны к клиндамицину, что объясняет его эффективность при вульгарных угрях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь отмечается высокая (до 90%) абсорбция, на которую не влияет прием пищи. Максимальная концентрация в крови определяется уже через 50-60 минут. Хорошо проникает в жидкости и органы, высокие концентрации отмечаются в костной ткани. Метаболизируется в печени и выводится с мочой, в незначительном количестве с калом. Т 1/2 2-4 часа, при нарушении функции почек и у пожилых лиц увеличивается до 5 ч. Не наблюдается кумуляции при длительном приеме.
При введении свечей в течение 3 дней 30% дозы всасывается в кровоток. Cmax в крови достигается через 1-10 ч, в среднем 5 ч.
При применении крема в течение недели Cmax в крови определяется через 4-24 ч. Системная абсорбция — 5% от введенной дозы. Системное воздействие при таком пути введения менее выражено, чем при приеме внутрь или в/в ведении. T 1/2 составляет 1,5-2,6 ч.
После нанесения на кожу геля действующее вещество гидролизуется в протоках сальных желез и образуется клиндамицин, который и проявляет антибактериальную активность. После наружного применения в содержимом комедонов создается достаточная концентрация действующего вещества, а в крови и моче определяются несущественные концентрации.
Показания к применению
Свечи Далацин и крем вагинальный: бактериальный вагинит.
Гель Далацин Т: лечение акне, фолликулитов, стафилодермий.
Капсулы Далацин Ц и раствор:
- отиты, синуситы, пневмония, абсцесс легкого, осложненный бронхит;
- фурункулез, акне, абсцессы, рожа, остеомиелит, инфицированные раны, гнойный артрит;
- эндометрит, кольпит, сальпингит;
- абсцессы брюшной полости, эндокардит, септицемия, перитонит;
- периодонтит и периодонтальный абсцесс;
- малярия;
- профилактика эндокардита, инфекций при оперативных вмешательствах.
Противопоказания
Прием препарата внутрь и парентерально противопоказан при:
- антибиотик-ассоциированном колите;
- повышенной чувствительности к линкозамидам;
- возрасте до 1 месяца;
- выраженных нарушениях функции печени и почек;
- беременности и лактации.
Противопоказанием для применения крема и свечей является I триместр беременности и лактация, для применения геля — возраст до 12 лет.
Побочные действия
Гель: сухость и раздражение кожи, контактный дерматит, фолликулит, повышение продукции кожного жира. Редко проявляются системные эффекты — тошнота, рвота, понос, возможно развитие колита.
Крем: зуд и отек в месте введения, раздражение слизистой, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, трихомонадный вагинит, нарушения цикла, кровотечение. Системные побочные эффекты могут проявляться головной болью, головокружением, дизурией, болью внизу живота, вздутием, диареей или запором, тошнотой, грибковымии бактериальными инфекциями, аллергическими реакциями (сыпь, зуд, крапивница).
Капсулы и раствор для инъекций:
- боль в желудке, тошнота, жидкий стул, эзофагит, язва пищевода;
- эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- крапивница, сыпь, зуд, эпидермальный некролиз;
- анафилактический шок (при быстром введении) и анафилактоидные реакции;
- при быстром внутривенном введении препарата — слабость, головокружение, гипертензия;
- при внутримышечном — покраснение и абсцессы в месте введения.
Инструкция на Далацин (Способ и дозировка)
Капсулы Далацин Ц применяют внутрь, не разжевывая, одновременно с приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослые — 150 мг 4 раза в сутки, в тяжелых случаях 300-450 мг 4 раза в сутки, при хламидийных инфекциях по 450 мг. Детям 8-25 мг/кг веса в сутки, разделив дозу на 4 приема. Длительность приема устанавливает врач.
Крем Далацин, инструкция по применению
Полный аппликатор с кремом (5 г) вводят во влагалище на ночь, процедуру проводят по назначению врача от 3 до 7 дней. Пластмассовый аппликатор навинчивается на тюбик с кремом и в него выдавливается крем. После этого отвинтить аппликатор и, держа его горизонтально, глубоко ввести во влагалище, находясь при этом в положении лежа на спине с подтянутыми коленями к груди. Нажимая на поршень аппликатора, ввести крем. Аппликатор предназначен для одноразового использования.
Во время лечения рекомендуется избегать половых контактов. Местное лечение не проводится в период менструации. Интравагинальное применение может вызвать усиленный рост дрожжеподобных грибов.
В I триместре беременности интравагинальное использование крема возможно по абсолютным показаниям. Применение во II и III триместрах не влечет врожденных аномалий.
Свечи Далацин, инструкция по применению
Свечи вводятся интравагинально перед сном по одной 3 дня подряд. Их можно вводить без аппликатора: в положении лежа на спине с подтянутыми коленями средним пальцем руки свеча вводится как можно глубже.
Пластиковый аппликатор облегчает введение суппозитория. Плоский конец суппозитория помещают в отверстие аппликатора. Держа аппликатор горизонтально, вводят его глубоко во влагалище. Нажимая на поршень, вводят суппозиторий. Аппликатором можно пользоваться несколько раз, промывая его теплой водой с мылом.
Гель наносится тонким слоем только на пораженные части кожи 2 раза в день. Лечение продолжают 6–8 недель, иногда до 6 мес. После применения в течение нескольких месяцев возможно снижение эффективности препарата, в таких случаях делается перерыв на месяц.
Чем отличаются Далацин и Далацин Т?
Как видно, клиндамицин имеет несколько лекарственных форм, имеющих разные показания и способы применения. Название «Далацин» имеют только вагинальный крем и свечи. Во всех формах действующее вещество представлено в разных концентрациях.
Для лечения вагинита применяется 2% вагинальный крем Далацин. Свечи содержат 100 мг клиндамицина, а для лечения акне выпускается гель с 1% клиндамицином, который имеет торговое название Далацин Т. Иногда гель и крем объединяют общим названием «мазь», что не очень правильно.
В чем различие Далацина и Далацина Ц?
Есть еще одна форма выпуска — капсулы клиндамицина, которые имеют название Далацин С. Капсулы Dalacin C применяются внутрь, а раствор Далацин Ц Фосфат предназначен для в/в и в/м инъекций. Эти лекарственные формы имеют другие показания к применению.
Передозировка
Случаи передозировки при приеме внутрь рекомендованных доз не отмечаются. При появлении анафилактических реакций вводятся глюкокортикостероиды, антигистаминные препараты. Антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Сообщений о передозировке интравагинального крема и свечей также не имеется. Возможно проявление системных реакций: диарея, в том числе геморрагическая, псевдомембранозный колит. Проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Усиливает действие миорелаксантов, поскольку нарушает нейромышечную передачу, имеется перекрестная реакция с линкомицином.
Иингибирует активность аминогликозидов, макролидов и хлорамфеникола. Препарат в капсулах не назначают совместно с Эритромицином, Ампициллином, Глюконатом кальция, барбитуратами, Магния сульфатом, Аминофиллином.
При назначении с опиоидами усиливается угнетающее действие на дыхание.
Крем и свечи не рекомендуется одновременно применять с другими препаратами для интравагинального введения.
Компоненты крема снижают прочность презервативов, поэтому их не рекомендуется использовать при применении вагинального крема.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25 С.
Срок годности
Гель, крем, раствор для инъекций: 2 года.
Свечи: 3 года.
Капсулы: 5 лет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Гель Клиндивит и Клиндатоп, свечи Клиндацин, крем Клиндацин, Клиндес, Клиндамицин, капсулы Клиндамицин.
Отзывы о Далацине
Довольно часто встречаются отзывы о геле Далацин Т и нужно сказать, что они полярные. Некоторые хвалят этот гель от прыщей и отмечают его эффективность, он не сушит кожу, устраняет жирный блеск, удаляет прыщи и характеризуют его как отличное средство.
«Он стал спасением», «далацин помогает не сразу». Но многие пользователи говорят, что он имеет слабый эффект и высокую стоимость по сравнению с аналогами.
Многим женщинам пришлось столкнуться при лечении вагинита с вагинальным кремом и свечами Далацин. Отзывы о свечах Далацин большей частью положительные. Женщины отмечают хороший лечебный эффект и удобство в применении (с помощью аппликатора). Однако все отмечают легкое жжение во влагалище после введения свечи.
Отзывы на крем Далацин больше попадаются отрицательные. Прежде всего, отмечается отсутствие выраженного эффекта, наличие сильного жжения при введении крема и высокая стоимость. «Лечилась неделю — результата не было», «…мне Далацин крем не помог — сначала было улучшение, но через 3 дня снова все стало на свои места», « вызвал сильное раздражение и боль». Многие женщины отдают предпочтение вагинальному гелю Метрогил.
Цена Далацина, где купить
Приобрести препараты можно в аптеках городов России и других стран. Цена крема Далацин 20 г составляет 529-614 руб. Цена свечей Далацин колеблется в пределах 552-653 руб., а цена геля Далацин Т 675-826 руб. Таблетки (капсулы) в настоящий момент отсутствуют в аптеках России.
Купить гель в Минске также проблематично.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Далацин Ц фосфат р-р д/в/в и в/м введения 300 мг/2мл амп. 1шт
-
Далацин Ц капсулы 300мг N16
ЗдравСити
-
Далацин крем вагинал. 2% 40гPharmacia & Upjohn Company
-
Далацин суппозитории вагинальные 100мг 3штPharmacia & Upjohn
-
Далацин гель 1% 30гPharmacia & Upjohn
Аптека Диалог
-
Далацин вагинальный крем (туба 2% 20г)Pharmacia & Upjohn Company
-
Далацин (супп. ваг. 100мг №3)Pharmacia & Upjohn Company
-
Далацин (супп. ваг. 100мг №3)Upjohn/Pfizer
-
Далацин вагинальный крем туба 2% 20гUpjohn/Pfizer
-
Далацин гель 1% 30гPharmacia & Upjohn Company
показать еще
Раствор для инъекций 300мг/2мл, 600мг/4мл
1 мл препарата содержит:
активного вещества — клиндамицина фосфата 210 мг (эквивалентно клиндамицину 150 мг);
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Прозрачный бесцветный раствор
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Клиндамицин.
Код АТХ J01FF01
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения 600 мг клиндамицина фосфата максимальная концентрация препарата в плазме крови составляла 9 мкг/мл и достигалась через 1-3 часа.
После внутривенной инфузии 300 мг препарата в течение 10 минут или 600 мг препарата в течение 20 минут максимальные концентрации препарата в сыворотке крови в конце инфузии составляли 7 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно.
Распределение
Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. В костной ткани концентрация препарата составляет приблизительно 40 % (20-75 %) от сывороточной концентрации, в молоке матери 50-100 %, в синовиальной жидкости 50 %, в мокроте 30-75 %, в перитонеальной жидкости 50 %, в крови плода 40 %, в гное 30 %, в плевральной жидкости 50-90 %. Клиндамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, даже в случае менингита.
40-90 % введенного препарата связывается с белками.
Период полувыведения клиндамицина несколько больше у пациентов со значительно сниженной функцией печени или почек. Тем не менее, нет необходимости корректировать режим дозирования в случае умеренного снижения функции почек или печени.
Клиндамицин относительно интенсивно метаболизируется.
Метаболизм
Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5-3,5 часа. Он несколько больше у пациентов со значительно сниженной функцией печени или почек. Тем не менее, нет необходимости корректировать режим дозирования в случае умеренного снижения функции почек или печени.
Клиндамицин относительно интенсивно метаболизируется.
Выведение
В активной форме почками из организма выводится 10 %-20 % препарата, с калом — 4%. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с желчью и калом.
Фармакодинамика
Активным веществом препарата Далацин® Ц фосфат является клиндамицин — полусинтетический антибиотик, которое образуется из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7- (S)-хлор.
Механизм действия
Клиндамицин связывается с субъединицей 50S рибосом бактерий и ингибирует синтез белка. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактерицидно или бактериостатически.
Механизмы развития устойчивости
Перекрестная устойчивость к клиндамицину и линкомицину является полной. Устойчивость у стафилококков и стрептококков чаще всего обусловлена метилированием специфических нуклеотидов в 23S РНК субъединицы рибосомы 50S, которая может определять перекрестную устойчивость к макролидным антибиотиками и стрептограминам B (фенотип MLSB). У изолятов этих микроорганизмов, устойчивых к макролидным антибиотикам, следует определять индуцированную устойчивость к линкомицину/клиндамицину с помощью диффузионного метода.
Штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину, обычно чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин проявляет значительную активность против многих штаммов стафилококка, устойчивых к метициллину (MRSA). Однако наличие значительного количества устойчивых к клиндамицину MRSA-штаммов исключает применение клиндамицина для лечения инфекций, вызванных этими микроорганизмами, без проведения тестов на чувствительность. In vitro у некоторых устойчивых к эритромицину штаммов стафилококков довольно быстро развивается устойчивость к клиндамицину.
Следующие микроорганизмы, как правило, являются устойчивыми:
— аэробные грамотрицательные бактерии
— Enterococcus faecalis
— виды Nocardia
— Neisseria meningitidis
— штаммы Haemophilus influenzae (в местах, где устойчивость к антибиотикам является частой).
Пограничные значения
Пограничные значения для клиндамицина согласно EUCAST (с 2014 г.)
|
Патоген
|
|
|
|
Staphylococcus spp. |
≤ 0,25 мг/л |
> 0,5 мг/л |
|
Стрептококки групп A, B, C и G |
≤ 0,5 мг/л |
> 0,5 мг/л |
|
Streptococcus pneumoniae |
≤ 0,5 мг/л |
> 0,5 мг/л |
|
Грамположительные анаэробы (исключая Clostridium difficile) |
≤ 4 мг/л |
> 4 мг/л |
|
Грамотрицательные анаэробы |
≤ 4 мг/л |
> 4 мг/л |
Распространенность приобретенной устойчивости
Распространенность приобретенной устойчивости для отдельных видов микроорганизмов может варьироваться в зависимости от географического региона и во времени, при этом желательно иметь в распоряжении региональную информацию об устойчивости этих бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, если распространенность устойчивости в регионе ставит под вопрос возможность применения препарата для лечения по меньшей мере некоторых видов инфекций, следует получить заключение эксперта. В частности, при тяжелых инфекциях или неэффективности терапии рекомендуется микробиологическая диагностика с верификацией патогенного возбудителя и определением его чувствительности к линкомицину/клиндамицину.
По состоянию на 2013 г. для клиндамицина доступны следующие данные, полученные в европейских наблюдательных исследованиях.
Распространенные чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
— Actinomyces israelii (обновленная информация недоступна)
— Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)
— Streptococcus agalactiae
— зеленящие стрептококки
Анаэробные микроорганизмы:
— Bacteroides spp. (исключая B. fragilis) (обновленная информация недоступна)
— Fusobacterium spp. (обновленная информация недоступна)
— Peptococcus spp. (обновленная информация недоступна)
— Prevotella spp.
— Veillonella spp. (обновленная информация недоступна)
Другие микроорганизмы:
— Chlamydia trachomatis (обновленная информация недоступна)
— Clamydophila pneumoniae (обновленная информация недоступна)
— Gardnerella vaginalis (обновленная информация недоступна)
— Mycoplasma hominis (обновленная информация недоступна)
Микроорганизмы, приобретенная устойчивость которых может представлять проблему
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
— Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) (По меньшей мере в одном европейском регионе распространенность устойчивости составляла более 50 %)
— Staphylococcus epidermidis (по меньшей мере в одном европейском регионе распространенность устойчивости составляла более 50 %)
— Staphylococcus haemolyticus
— Staphylococcus hominis
— Streptococcus pneumoniae (в некоторых европейских странах распространенность устойчивых микроорганизмов составляет от > 20 % до 49 %)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
— Moraxella catarrhalis (большинство изолятов имеют природную промежуточную устойчивость)
Анаэробные микроорганизмы:
— Bacteroides fragilis
— Clostridium perfringens
— Peptostreptococcus spp.
— Propionibacterium spp.
Микроорганизмы с природной резистентностью
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
— Enterococcus spp.
— Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
— Escherichia coli
— Klebsiella spp.
— Neisseria gonorrhoeae
— Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы:
— Clostridium difficile
Другие микроорганизмы:
— Mycoplasma pneumoniae
— Ureaplasma urealyticum
Существует антагонизм между клиндамицином, эритромицином и структурно родственными макролидами. Клиндамицин не проявляет какого-либо антагонизма по отношению к пенициллинам.
Клиндамицина фосфат не активны in vitro, несмотря на это, он быстро гидролизуется in vivo с образованием активного основания.
Лечение серьезных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к клиндамицину штаммами грамположительных аэробных бактерий, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными анаэробными бактериями:
— инфекции верхних дыхательных путей (хронический синусит, вызванный анаэробными микроорганизмами)
Клиндамицин можно применять в некоторых случаях хронического гнойного среднего отита или в качестве поддерживающей терапии в сочетании с антибиотиком, обладающим активностью в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Инфекции, вызванные H. influenzae, не являются показанием для применения препарата. Клиндамицин также можно применять при рецидивирующем фаринготонзиллите.
— инфекции нижних дыхательных путей, включая инфекционное обострение хронического бронхита и пневмонии
— серьезные инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами
— инфекционные заболевания костей и суставов, включая остеомиелит, септический артрит
— серьезные гинекологические инфекции органов малого таза, включая воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ)
Клиндамицин также можно применять в качестве монотерапии при цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis.
— инфекционные заболевания брюшной полости, включая перитонит и абсцессы брюшной полости
— септицемия и эндокардит
Отдельные случаи септицемии и (или) эндокардита, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддавались лечению клиндамицином. Однако для лечения этих инфекций часто предпочтительным бывает использование бактерицидных препаратов.
— инфекции полости рта, включая периодонтальный абсцесс, периодонтит
— токсоплазменный энцефалит у ВИЧ-инфицированных больных. У пациентов с непереносимостью стандартной терапии клиндамицин можно применять в комбинации с пириметамином.
— пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, у ВИЧ-инфицированных больных. У пациентов с непереносимостью стандартной терапии клиндамицин можно применять в комбинации с примахином.
— малярия, включая мультирезистентную малярию, вызванную Plasmodium falciparum, в сочетании с хинином.
Далацин® Ц фосфат вводится внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
Режим дозирования и способ применения должны определяться серьезностью инфекции, состоянием пациента и чувствительностью микроорганизмов-возбудителей.
Клиндамицина фосфат для в/м введения следует использовать неразведенным.
Клиндамицина фосфат для в/в введения следует разводить.
Взрослые пациенты
Обычная суточная доза клиндамицина фосфата составляет 2400-2700 мг при приеме 2-х, 3-х или 4-х равных доз для лечения внутрибрюшных инфекций, инфекций органов малого таза у женщин и других серьезных инфекций, как правило, в сочетании с антибиотиком против грамотрицательных аэробных микроорганизмов.
При менее серьезных инфекциях, вызванных более чувствительными микроорганизмами, возможен клинический ответ на более низкие дозы, например, по 1200-1800 мг в сутки, вводимые 3 или 4 равными дозами.
Показано успешное лечение взрослых пациентов дозами вплоть до 4800 мг в сутки.
Не рекомендуется одномоментно вводить внутримышечно более 600 мг.
Лечение воспалительных заболеваний органов малого таза
Внутривенное введение клиндамицина фосфата в дозе 900 мг каждые 8 часов с подходящим антибиотиком против грамотрицательных микроорганизмов (например, гентамицин 2 мг/кг с последующей дозой 1,5 мг/кг каждые 8 часов) рекомендуется у пациентов с нормальной функцией почек. Препарат следует вводить в течение минимум 4 дней. Лечение должно быть продолжено в течение еще 2 дней после наступления клинического улучшения. Далее необходимо перорально принимать 1800 мг клиндамицина гидрохлорида в сутки. Данная доза должна быть разделена на несколько приемов при общем периоде лечения от 10 до 14 дней.
Дети старше 3-х лет
Рекомендуемая доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в день, разделенные на 3 или 4 равные дозы.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
Нет необходимости проводить коррекцию дозы у пациентов с нарушениями функции почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления клиндамицина из крови.
У пациентов с умеренно или серьезно сниженной функцией печени наблюдалось удлинение периода полувыведения клиндамицина. Если клиндамицин вводят каждые 8 часов, то накопление происходит редко. Следовательно, нет необходимости в снижении дозы.
Токсоплазменный энцефалит у ВИЧ инфицированных больных
Раствор Далацина® Ц фосфат для инъекций в дозе 600-1200 мг каждые 6 часов в течение 2 недель, далее пероральный прием 300-600 мг каждые 6
часов. Весь курс лечения обычно продолжается в течение 8–10 недель. Необходим пероральный прием от 25 мг до 75 мг пириметамина в сутки в течение от 8 до 10 недель.
При более высоких дозах пириметамина следует принимать от 10 до 20 мг фолиевой кислоты в сутки.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (carinii) у ВИЧ инфицированных больных
Раствор Далацина® Ц фосфат в дозе от 600 до 900 мг каждые 6 часов или в дозе 900 мг каждые 8 часов в виде внутривенной инфузии, в сочетании с 15-30 мг примахина перорально в день в течение 21 дня.
Малярия
Тяжелая малярия
Взрослые пациенты
Хинидина глюконат: нагрузочная доза 10 мг/кг, вводимая в/в в течение 1-2 ч, с последующей непрерывной инфузией со скоростью 0,02 мг/кг/мин в течение по меньшей мере 24 часов. После того, как количество эритроцитов с малярийным плазмодием в мазке крови составит < 1 %, и пациент сможет принимать препараты внутрь, проводится полный курс лечения хинином перорально в сочетании с клиндамицином в дозе 20 мг (в пересчете на основание)/кг в сутки, разделенной на три приема, в течение 7 дней.
Если пациент не может принимать препараты внутрь, вводят в/в нагрузочную дозу клиндамицина 10 мг (в пересчете на основание)/кг/сут, после чего в/в дозы 5 мг (в пересчете на основание)/кг/сут каждые 8 часов. Следует избегать быстрого в/в введения. Как только пациент сможет принимать препараты внутрь, его следует перевести на пероральную терапию. Курс лечения составляет 7 дней.
Пациенты детского возраста
Хинидина глюконат: те же дозы (в мг/кг) и рекомендации по дозированию, что и для взрослых, в сочетании с клиндамицином в дозе 20 мг (в пересчете на основание)/кг в сутки перорально, разделенной на три приема, в течение 7 дней. Если пациент не может принимать препараты внутрь, вводят в/в нагрузочную дозу клиндамицина 10 мг (в пересчете на основание)/кг/сут, после чего в/в дозы по 5 мг (в пересчете на основание)/кг/сут каждые 8 часов. Следует избегать быстрого в/в введения. Как только пациент сможет принимать препараты внутрь, его следует перевести на пероральную терапию клиндамицином. Курс лечения составляет 7 дней.
Разведение и скорость инфузии
Концентрация клиндамицина в растворе для инфузий не должна превышать 18 мг/мл и скорость инфузии не должна превышать 30 мг/мин.
Не рекомендуется проводить внутривенные инфузии, при которых вводится более 1200 мг препарата в час.
Рекомендуемая скорость инфузии в зависимости от дозы:
|
|
|
|
|
300 мг 600 мг 900 мг 1200 мг |
50 мл 50 мл 100 мл 100 мл |
10 мин 20 мин 30 мин 40 мин |
Совместимость растворов клиндамицина фосфата
Растворы клиндамицина фосфата в 5 % декстрозе, в воде и в растворах хлорида натрия, к которым добавляется один из следующих антибиотиков в обычной концентрации, остаются стабильными в течение не менее 24 часов: амикацина сульфат, азтреонам, цефамандола нафат, цефазолин натрия, цефотаксим натрия, цефокситин натрия, цефтазидим натрия, цефтизоксим натрия, гентамицина сульфат, нетилмицина сульфат, пиперациллин и тобрамицин.
Совместимость и устойчивость этих растворов может меняться в зависимости от концентрации и других условий.
При применении Далацин® Ц фосфата побочные действия были классифицированы по частоте их проявления на следующие группы: очень часто (≥ 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных). В каждой группе частоты встречаемости нежелательные реакции представлены в порядке понижения степени их серьезности.
Очень часто
— псевдомембранозный колит
— тромбофлебит*
— отклонение от нормы биохимических показателей функции печени
— макулопапулезная сыпь
Нечасто
— тошнота, диарея
— дисгевзия
— остановка дыхания, остановка сердечной деятельности, гипотония (при слишком быстром внутривенном введении препарата)
— крапивница, многоформная эритема, кожный зуд
— болезненность, образование абсцессов в месте инъекции*
Очень редко
— анафилактический шок
— колит
Неизвестно
— боль в животе, рвота
— эозинофилия
— вагинальная инфекция
— нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
— анафилактоидные реакции, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами
— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), эритродермия, буллезный дерматит, кореподобная сыпь
— желтуха
— раздражение в месте инъекции*
* Частота возникновения таких явлений уменьшается при введении препарата глубоко внутримышечно и при как можно более редком применении постоянных внутривенных катетеров.
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.
Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
— повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или
к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
— инфекционный менингит
— одновременный прием с эритромицином или другими структурно родственными макролидами
— одновременный прием с препаратами, снижающими перистальтику кишечника
— детский возраст до 3-х лет (содержит бензиловый спирт)
— период лактации
— инфекции, вызванные H. influenzae
С осторожностью:
— желудочно-кишечные заболевания в прошлом
— одновременное применение с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу
— тяжелые нарушения функции печени или почек
Следующие препараты физически несовместимы с препаратом Далацин® Ц фосфат в растворе для инфузий: ампициллин, фенитоин натрия, барбитураты, аминофиллин, глюконат кальция, сульфат магния, цефтриаксон натрия, ципрофлоксацин.
Наблюдался антагонизм между клиндамицином, эритромицином и структурно родственными макролидами. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, эти два препарата не следует вводить одновременно.
Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу, поэтому он может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия. Следовательно, он должен применяться с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы, такие как векуроний, рокуроний, гентамицин, рапакуроний (с магнием) или панкуроний. Описано синергическое влияние других антибиотиков при их применении с клиндамицином на блокаторы нейромышечной проводимости. В связи с этим следует быть крайне внимательным при применении антибиотиков вместе с мышечными релаксантами, поскольку их синергическое действие при совместном применении может вызвать более глубокое и длительное расслабление мышц.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении клиндамицина с антагонистами витамина К (например, варфарином, аценокумаролом и флуиндионом), наблюдается повышение показателей, характеризующих свертывающую способность крови (протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное отношение(МНО)), и/или кровотечение. В связи с этим, у пациентов, получающих лечение антагонистами витамина К, следует осуществлять частый мониторинг результатов коагуляционных тестов.
Далацин® Ц фосфат не следует вводить внутривенно в неразведенном виде и одномоментно. Вливание необходимо проводить в течение не менее 10-60 минут.
Раствор для инъекций Далацин® Ц фосфат содержит бензиловый спирт, способный вызывать анафилактоидные реакции. При внутривенном введении бензилового спирта, являющегося консервантом, у пациентов детского возраста, включая новорожденных, наблюдались серьезные нежелательные явления и смертельные исходы, характеризующиеся угнетением центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, гаспинг-дыханием, сердечно-сосудистой недостаточностью и гематологическими нарушениями («гаспинг-синдром»). Хотя стандартные терапевтические дозы этого препарата содержат бензиловый спирт в количестве, существенно более низком, чем то, при котором наблюдалось развитие «гаспинг-синдрома», минимальное количество бензилового спирта, способное вызвать токсическую реакцию, неизвестно. Препарат следует использовать только в необходимых случаях при отсутствии альтернативного лечения. Пациентам с нарушением функции печени или почек препарат в больших объемах следует вводить с осторожностью и предпочтительнее в течение короткого периода времени в связи с риском аккумуляции и токсичности (метаболический ацидоз).
У недоношенных новорожденных и новорожденных с низкой массой тела при рождении вероятность возникновения токсических реакций может быть выше.
Случаи диареи различной степени тяжести вплоть до фатального колита наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая Далацин® Ц фосфат. Поэтому во всех случаях диареи во время или после приема антибактериальных препаратов следует рассматривать возможность развития данного осложнения. Если во время лечения возникает диарея, то прием препарата необходимо прекратить.
Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствующие развитию диареи, вызываемой Clostridium difficile (CDAD), и являющиеся основной причиной колита, связанного с приемом антибиотиков (псевдомембранозный колит). Штаммы C. difficile с гиперпродукцией токсина вызывают увеличение заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к противомикробной терапии, и может понадобиться колэктомия. Эта форма колита характеризуется легкой степенью водянистой диареи, которая может привести к развитию таких состояний, как серьезная хроническая диарея, лейкоцитоз, лихорадка, серьезные спазмы в животе, которые могут сопровождаться наличием в кале крови и слизи. Без дальнейшего лечения могут развиться перитонит, шок и токсический мегаколон. Колит, вызванный приемом препарата Далацин® Ц фосфат, может развиться в течение 2-3 недель после прекращения лечения. Необходим тщательный сбор медицинского анамнеза, поскольку случаи CDAD регистрировались в течение двух месяцев после применения антибактериальных препаратов.
У пациентов, у которых диарея появляется во время или после применения антибактериальных препаратов, необходимо рассматривать вероятность такого заболевания, как CDAD. Это явление может прогрессировать до колита, в том числе до псевдомембранозного колита, который может варьировать от легкой формы колита до летального колита. В случаях подозрения или подтверждения связанных с антибиотиком диареи или колита, необходимо прекратить продолжающееся лечение антибактериальными средствами, в том числе клиндамицином, и немедленно начать соответствующее лечение. В умеренно тяжелых и тяжелых случаях следует рассмотреть возможность инфузионной терапии и введения электролитов, применения белковых препаратов и терапии антибактериальными препаратами, клинически эффективными при колите, вызванном Clostridium difficile. В этой ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику. Диагностику колита, вызванного антибиотиком, как правило, проводят на основании клинических симптомов. Диагноз может быть подтвержден с помощью эндоскопического подтверждения псевдомембранозного колита или с помощью обнаружения Clostridium difficile и токсинов в фекалиях.
Следует избегать применения лекарственных препаратов, которые снижают перистальтику кишечника.
Клиндамицин следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно‑кишечными заболеваниями в прошлом, в частности, пациентам с колитом. Колит и диарея, вызываемые антибиотиком, возникают чаще и протекают в более серьезной форме у ослабленных и/или пожилых пациентов.
Далацин® Ц фосфат не следует назначать для лечения менингита, так как клиндамицин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Антагонизм между клиндамицином и эритромицином был продемонстрирован in vitro. Вследствие возможной клинической значимости, не следует применять оба препарата одновременно.
Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.
При применении антибактериальных средств, включая Далацин® Ц фосфат возможен избыточный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.
Было продемонстрировано, что клиндамицин может оказывать блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость, вследствие чего возможно усиление действия препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу. Таким образом, у пациентов, проходящих курс лечения этими препаратами, клиндамицин следует использовать с осторожностью.
Пациентам с повышенной чувствительностью клиндамицина фосфат необходимо вводить с осторожностью.
У пациентов с серьезными заболеваниями почек и/или печени, которые связаны с серьезными метаболическими состояниями, клиндамицин необходимо вводить с осторожностью. Необходимо контролировать сывороточные концентрации клиндамицина в том случае, когда требуется применять высокие дозы этого препарата.
Беременность
Данные о применении клиндамицина у беременных женщин во время первого триместра беременности ограничены. Клиндамицин проникает через плаценту. Бензиловый спирт проникает через плаценту. В клинических исследованиях с участием беременных женщин применение Далацина® Ц фосфат и системное введение клиндамицина во втором и третьем триместре беременности не сопровождалось повышением частоты возникновения врожденных пороков развития.
В качестве меры предосторожности желательно избегать применения Далацина® Ц фосфат во время первого триместра беременности. Применение Далацина® Ц фосфат во время второго и третьего триместров беременности может рассматриваться после установления врачом соответствующего диагноза.
Период лактации
Далацин® Ц фосфат обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0,7-3,8 мкг/мл. В связи с вероятностью серьезных нежелательных реакций у младенцев, препарат не следует принимать кормящим грудью.
Репродуктивная функция
Данные о влияния препарата на репродуктивную функцию у мужчин отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Клиндамицин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Токсичность клиндамицина не связана с дозой. Передозировка не вызывает специфические симптомы. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для выведения клиндамицина из сыворотки.
В случаях серьезных анафилактических реакций необходимо принять срочные меры: введение эпинефрина (адреналина), кислорода и внутривенное введение стероидов. В случае необходимости следует также применять механическую вентиляцию, возможно с интубацией.
По 2.0 мл или 4.0 мл препарата разливают в ампулы из нейтрального стекла.
По 1 ампуле с отметкой для вскрытия и полосками красного и зеленого цвета помещают в контейнер из полипропилена.
По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25оС. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Пфайзер Мануфактуринг Бельгия Н.В.,
Рийксвег, 12, 2870 Пюрс,
Бельгия