Состав
В 1 флаконе цефотаксима натриевой соли 0,5 г; 1,0 г и 2,0 г.
Форма выпуска
Порошок во флаконе 500 мг, 1 г и 2 г.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик, действующий бактерицидно. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза клеточной стенки возбудителя. Имеет широкий спектр действия: стафилококки, стрептококки, энтерококки, эшерихии, клебсиелы, протей, коринебактерии, морганеллы, хламидии. Устойчив к бета-лактамазам и пенициллиназе микроорганизмов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме определяется через 5 минут, после внутримышечного — через 30 минут. Связывается с белками на 30-40%. Терапевтические концентрации создаются в большинстве тканей и жидкостей. Метаболизируется и один из метаболитов имеет активность. Время полувыведения при в/в способе введения составляет 1 час, а при внутримышечном — 1,5 часа. Большая часть выводится почками. При ХПН и у пожилых лиц период полувыведения увеличивается. У недоношенных новорожденных — 4,6 ч. Кумуляции не наблюдается.
Показания к применению
Применение Цефосина показано при тяжелых бактериальных инфекциях:
- менингит;
- пневмония;
- перитонит, сепсис, инфицированные ожоги;
- абдоминальные инфекции;
- костей, кожи и мягких;
- сальмонеллез;
- инфекция ЛОР-органов;
- хламидийная инфекция.
Применяется также для профилактики инфекций после урологических и гинекологических операций.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- хроническая почечная недостаточность;
- возраст до 2,5 лет (для внутримышечных инъекций);
- неспецифический язвенный колит.
С осторожностью назначается новорожденным.
Побочные действия
- крапивница;
- лихорадка;
- бронхоспазм;
- сыпь и зуд кожи;
- ангионевротический отек;
- тошнота, рвота, метеоризм;
- диарея или запор;
- боль в животе;
- нарушение функции печени;
- псевдомембранозный колит;
- головная боль;
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
- кандидозный вагинит;
- местные реакции в виде флебита, инфильтрата в месте введения и болезненность по ходу вены.
Цефосин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Для внутримышечной инъекции 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно применять 1% раствор лидокаина в таком же количестве. Вводят в ягодичную мышцу.
При внутривенном введении препарат растворяют в 10 мл воды для инъекций и медленно вводят в вену в течение 5 минут.
При внутривенном капельном введении 2 г. растворяют в 100 мл изотонического раствора или растворе глюкозы.
Доза для детей с 12 лет и взрослых составляет 1 г каждые 12 часов. Возможно увеличение дозы в тяжелых случаях до 3-4 г в сутки, которую вводят по 1 г за 3-4 раза. Максимальная суточная — 12 г.
Доза для новорожденных — 50-100 мг на кг веса в день. Вводится с интервалом 6-12 часов.
При нарушении функции почек дозу уменьшают. Если в процессе лечения возник псевдомембранозный колит, прием препарата прекращают. При лечении более 10 дней контролируют картину крови. Препарат применяют с осторожностью у пациентов, имевших ранее аллергические реакции на пенициллин.
Передозировка
Передозировка проявляется судорогами, тремором, энцефалопатией. Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Вероятность поражения почек возрастает при приеме с аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками и полимиксином.
Данный препарат увеличивает риск кровотечений при применении с антиагрегантами и НПВП.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию цефотаксима и значительно замедляют выведение.
Совместное применение с этанолом не приводит к появлению дисульфирамоподобных реакций.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с растворами прочих антибиотиков.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Температура до 25°С. Готовый раствор хранить при комнатной температуре до 12 часов, в холодильнике до 5 суток.
Срок годности
3 года.
Аналоги Цефосина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Цетакс, Цефабол, Цефотаксим, Цефантрал, Талцеф.
Отзывы о Цефосине
Цефалоспорины III поколения являются эффективными антибиотиками. Их делят на две группы. В одну входят препараты с действующим веществом цефотаксим и цефтриаксон, которые эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, но не действуют на синегнойную палочку. Например, при менингите, абсцессе мозга отдают предпочтение цефотаксиму, так как он лучше проникает через ГЭБ. Кроме того, установлена высокая чувствительность клебсиелл к этому действующему веществу.
Отрицательные отзывы пациентов в отношении эффективности препарата, скорее всего, связаны с применением при инфекциях, вызванных нечувствительными к нему микроорганизмами. Во всех случаях бактериальных инфекций необходимо определять чувствительность возбудителя к антибиотикам. Обязательным является проведение пробы, особенно лицам, имевшим реакцию на введение цефалоспоринов и пенициллинов.
Многие больные отмечают болезненность инъекций и наличие побочных явлений, среди которых на первый план выступают всевозможные аллергические проявления и дисфункция желудочно-кишечного тракта.
- «… Делал эти уколы — назначили при гнойном гайморите. На третий день был явный прогресс, но у меня появился кашель, наверное, аллергия».
- «… Кололи ребенку в 1,5 месяца при отите. Оказалось, что золотистый стафилококк чувствителен к цефотаксиму. Помог уже на следующий день. Дочь уже спокойно сосала грудь и спала».
- «… У ребенка была гнойная ангина. Сразу в больнице укололи этот препарат. Высоченная температура мигом прошла, горло стало не таким красным и значительно уменьшились боли».
- «… Была гнойная ангина и отит. Выписали эти уколы и параллельно кларидол. Могу сказать, что препарат отличный и никакой аллергии не вызвал».
- «… Согласна, уколы очень болезненные, но эффективные. Мне врач сразу порекомендовала противоаллергические средства и Линекс».
- «… Уколы очень болезненные, хоть и растворяли лидокаином. Ребенок долго плакал после укола».
- «… Проколола 7 дней (был лимфоденит). Помог только на 4 день. По окончании курса появились режущие боли в животе, урчание, вздутие и жидкий непрекращающийся стул».
- «… После первой же инъекции началась аллергическая реакция: начался отек губ, горла, стало трудно дышать и появилась боль под ребрами».
- «… Мне не подошел. После первого же укола появилась сыпь, зуд, отек Квинке».
Цена Цефосина, где купить
Приобрести данный препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от дозы и колеблется в пределах 37-48 руб. за один флакон.
Торговое название препарата: Цефосин®
Международное непатентованное название:
цефотаксим
Химическое название:
[6R — [6 альфа, 7бeтa(Z) ] ] — 3 — [(ацетилокси) метил] — 7 — [[(2 — амино 4 — тиазолил) (метокси — имино) ацетил] амино] — 8 — оксо — 5 — тиа — 1 — азабицикло[4.2.0] окт 2 — ен — 2 — карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Активное вещество: Цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) — 0,5 г, 1 г, 2 г
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик — цефалоспорин.
КодАТХ: [J01DD01]
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации — 5 мин, максимальная концентрация составляет 39,101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0.5 и 1 г время достижения максимальной концентрации — 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-50%. Биодоступность — 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения — 0.25-0.39 л/кг.
Период полувыведения — 1 ч при внутривенном введении и 1-1.5 ч — при внутримышечном введении. Выводится почками — 20-36% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и МЗ).
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных — 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3.4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте). Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, детский возраст — до 2,5 лет (внутримышечное введение). С осторожностью
Период новорожденности; хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе). Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее — внутримышечно, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести — внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите — внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 612 ч.
При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 м2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед — внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1 — 4 нед — внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг — внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза — 12 г. Приготовление инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г — в 10 мл); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50-60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 0.5 г — 2 мл, для дозы 1 г — 4 мл). Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит). Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице. Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г,
1 г, 2 г во флаконах бесцветного или темного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с 5 инструкциями по применению для поставки в стационары.
1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем (10 мл раствора натрия хлорида для инъекций 0.9 %) помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку со скарификатором ампульным и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку с препаратом, 1 контурную ячейковую упаковку с 5 ампулами растворителя (10 мл раствора натрия хлорида для инъекций 0.9 %), скарификатор ампульный инструкцию по применению препарата помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают. Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7.
Цефосин® (Cefosin)
💊 Состав препарата Цефосин®
✅ Применение препарата Цефосин®
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
Описание активных компонентов препарата
Цефосин®
(Cefosin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD01
(Цефотаксим)
Лекарственная форма
| Цефосин® |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1 или 50 шт. рег. №: Р N002102/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефосин®
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
2 г — флаконы (1) — пачки картонные.
2 г — флаконы (5) — пачки картонные.
2 г — флаконы (10) — пачки картонные.
2 г — флаконы (50) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% — в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Цефосин®
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T30 | Термические и химические ожоги неуточненной локализации |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг — по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг — 50-180 мг/кг/сут; кратность введения — 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых — 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг — 180 мг/кг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек.
Применение у детей
С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.
Особые указания
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с «петлевыми» диуретиками.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Интратаксим
(LDP — Laboratorios TORLAN, Испания)
Кефотекс
(GEPACH INTERNATIONAL, Индия)
Клафобрин
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Клафоран®
(AVENTIS PHARMA, Великобритания)
Лифоран
(LYKA LABS, Индия)
Оритакс
(JODAS EXPOIM, Индия)
Оритаксим
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Стафотаксим
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Такс-О-Бид
(ORCHID HEALTHCARE, Индия)
Талцеф
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, нейтро-, гранулоцито- или тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олиго- или анурия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Прочие: местные реакции — флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, суперинфекция (в т.ч. кандидозный вагинит).
Режим дозирования
Доза зависит от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от локализации и типа инфекции, от возраста пациента и функционального состояния его печени и почек.
Дозы, указанные в приведенных ниже таблицах, являются рекомендованными дозами для этих показаний. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из рекомендованного диапазона.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг)
| Доза цефтриаксона* | Кратность применения** | Показания |
| 1-2 г | 1 раз в сутки | Не госпитальные пневмонии.Обострение хронических обструктивных болезней легких. Интраабдоминальные инфекции.Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит). |
| 2 г | 1 раз в сутки | Внутрибольничные пневмонии. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Инфекции костей и суставов. |
| 2-4 г | 1 раз в сутки | Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. Бактериальный эндокардит. Бактериальный менингит. |
* При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
** При назначении препарата в дозе, превышающей 2 г/сутки, возможно введение препарата 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (≥ 50 кг), которые требуют специального режима дозирования
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно внутримышечное введении цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные дозы 500 мг или 1 г один раз в сутки увеличивают до 2 г один раз в сутки при нейросифилисе в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный боррелиоз Лайма (на ранней (II) стадии и поздней (III) стадии)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (< 50 кг)
Для детей с массой тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых.
| Доза цефтриаксона* | Кратность применения** | Показания |
| 50-80 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальная инфекция.Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит). Внегоспитальная пневмония. Госпитальная пневмония. |
| 50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза — 4 г | 1 раз в сутки | Осложненные инфекции кожи и мочевыводящих путей.Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией с лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. |
| 80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза — 4 г | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. |
| 100 мг/кг массы тела (максимальная доза — 4 г | 1 раз в сутки | Бактериальный эндокардит. |
* При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
** При назначении препарата в дозе, превышающей 2 г/сутки, возможно введение препарата 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (< 50 кг), которые требуют специального режима дозирования
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно внутримышечное введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимум 4 г) в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный боррелиоз Лайма (на ранней (II) стадии и поздней (III) стадии)
Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).
| Доза цефтриаксона* | Кратность применения | Показания |
| 20-50 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальные инфекции.Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит). Внегоспитальные пневмонии. Госпитальные пневмонии. Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой вызванной бактериальной инфекцией. |
| 50 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. Бактериальный эндокардит. |
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима дозирования
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения цефтриаксоном зависит от течения заболевания. Применение препарата следует продолжать (как и любую антибиотикотерапию) в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение у лиц пожилого возраста
При условии удовлетворительной функции печени и почек коррекция дозы для данной категории пациентов не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению цефтриаксона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились (смотри раздел «Фармакокинетика»).
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушением функции почек при условии нормальной функции печени. Лишь в случае почечной недостаточности в предтерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У пациентов, находящихся на гемодиализе, не требуется дополнительного введения препарата после процедуры диализа. Цефтриаксон не выводится путем перитонеального диализа или гемодиализа. Необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью применения препарата.
Применение у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль а безопасностью и эффективностью препарата.
Способ применения
Внутримышечное введение
Цефтриаксон можно применять путем глубокой внутримышечной инъекции, раствор следует вводить глубоко внутрь в пределах основной массы сравнительно крупной мышцы, вводить не более 1 г в один участок.
Внутримышечное введение следует рассматривать в том случае, если внутривенный путь введения невозможен или менее пригоден для пациента. Дозы, превышающие 2 г, следует вводить внутривенно.
Внутривенное введение
Цефтриаксон можно вводить путем внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный способ введения) или путем медленной внутривенной струйной инъекции в течение не менее 5 минут. Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение не менее 5 минут, предпочтительно в большие вены. Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 минут для предупреждения вытеснения билирубина из связи с альбуминами крови и уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии (смотри раздел «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Цефтриаксон противопоказан для применения новорожденным в возрасте < 28 дней в случаях, если существует необходимость (или ожидаемая необходимость) лечения внутривенными кальцийсодержащими растворами, в т.ч. при постоянных внутривенных кальцийсодержащих инфузиях, как, например, парентеральное питание, из-за риска возникновения преципитатов цефтриаксона-кальция (см. раздел «Противопоказания»). Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для восстановления цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку возможно образование преципитатов цефтриаксона-кальция. Возникновение преципитатов цефтриаксона-кальция также возможно при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе.
Таким образом, цефтриаксон нельзя смешивать или одновременно внутривенно вводить с кальцийсодержащими растворами (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Несовместимость»).
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.
Инструкция по восстановлению лекарственного средства перед введением
Приготовление растворов для инъекций и инфузий
Рекомендуется применять растворы сразу после приготовления. Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 °C). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Препарат Цефтриаксон не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Запрещено применение растворов местных анестетиков (новокаин, лидокаин и др.) в качестве растворителя для восстановления препарата перед внутримышечным введением.
Для внутримышечной инъекции содержимое флакона с 1 г Цефтриаксона следует растворить в 3,5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций. Раствор следует вводить путем глубокой внутримышечной инъекции не более 1 г в один участок. Если показанная доза превышает 1 г, ее следует распределить и ввести в виде нескольких инъекций.
Для внутривенных инъекций содержимое флакона с 1 г Цефтриаксона следует растворить в 10 мл воды для инъекций. Вводить медленно в течение не менее 5 минут непосредственно в вену или через катетер для внутривенной инфузии.
Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора 2 г Цефтриаксона следует растворить в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионы кальция:
0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций;
5 % или 10 % раствор глюкозы для инъекций;
0,45 % раствор натрия хлорида для инъекций + 2,5 % раствор глюкозы для инъекций;
6 % раствор декстрана в 5 % растворе глюкозы для инъекций. Концентрация для внутривенной инъекции: 100 мг/мл.
Концентрация для внутривенной инфузии: 50 мг/мл.
(Пожалуйста, обратитесь к разделу «Способ применения и дозы» для получения дополнительной информации). Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении цефтриаксона являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов. Для определения частоты нежелательных реакций при применении цефтриаксона были взяты данные из клинических исследований. Побочные эффекты, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота не известна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Часто | Нечасто | Редко | Частота не известнаа |
| Инфекции и инвазии | Микозы половых органов | Псевдомембранозный колит | Суперинфекцияb | |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового времени | Гранулоцитопения, анемия, коагулопатия | Гемолитическая анемияb, агранулоцитоз | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, гиперчувствительностьb | |||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение | Судороги | ||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | Вертиго | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм | |||
| Желудочно-кишечные нарушения | Диареяb, неоформленный стул | Тошнота, рвота | Панкреатит, стоматит, глоссит | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение активности печеночных ферментов | Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыреb, ядерная желтуха | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь | Зуд | Крапивница | Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный b некролизb, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Гематурия, глюкозурия | Олигурия, образование преципитатов в почках (обратимое) | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Флебит, боль в месте введения, повышение температуры тела | Отеки, озноб | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | Увеличение концентрации креатинина в крови | Ложноположительный результат пробы Кумбсаb, ложноположительный результат пробы на галактоземиюb, ложноположительный результат при определении глюкозы в моче неферментными методами |
a По данным пострегистрационных сообщений. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно из популяции пациентов неопределенного размера, не представляется возможным достоверно оценить их частоту, следовательно, ее можно отнести к категории «частота не известна».
b См. раздел «Меры предосторожности».
Описание отдельных нежелательных реакций
Инфекции и инвазии
Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с чрезмерным ростом Clostridium difficile. Тактика лечения должна включать введение адекватного количества жидкости и электролитов для восстановления водно-электролитного баланса (см. раздел «Меры предосторожности»).
Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона
Редкие случаи тяжелых побочных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированы у недоношенных и доношенных новорожденных (< 28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и препараты кальция. При аутопсии в легких и почках были обнаружены преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных является следствием малого объема крови у них и более длительного, чем у взрослых, периода полувыведения цефтриаксона (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Фармакокинетика»).
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (> 80 мг/кг/сутки), или при кумулятивной дозе свыше 10 г и имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может сопровождаться симптомами или быть асимптомным, может приводить к почечной недостаточности и анурии. Исчезают после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Особенности применения»).
Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей, по данным проспективных исследований цефтриаксона, частота образования преципитатов при внутривенном введении была вариативной — в некоторых исследованиях более 30 %. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов снижалась. Образование преципитатов обычно протекает бессимптомно, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы как боль, тошнота и рвота. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После прекращения применения цефтриаксона образование преципитатов обычно обратимо (см. раздел «Меры предосторожности»).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в национальную информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.