Азиклар 250 инструкция по применению цена

Качественный и количественный состав

1 капсула Азикара 250 мг содержит:

активные ингредиенты: азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

оболочка капсулы: желатин, вода дистиллированная, метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, бриллиантовый голубой Е 133, кармуазин Е 122, апельсиновый желтый Е 110, тартразин Е 102, титана диоксид Е 171.

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Бежево-голубые капсулы с логотипом Фармакар на крышечке и теле капсулы.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код ATX: J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Азикар является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула сконструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.

Механизм действия азитромицина обусловлен связыванием с 50 S единицей рибосомы, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный S aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.

Предельные концентрации (Breakpoints)

Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные концентрации минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин. При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionella pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л).

Макролиды применяются при лечении инфекций вызванных Campylobacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 4 мг/л). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S. typhy (минимальная подавляющая концентрация < 16 мг/л) и Shigella spp.

Корреляция между МПК макролидов для Н. influenzae и клиническим результатом нечетко выраженная, особенно в более тяжелых случаях. Таким образом, МПК макролидов и родственных антибиотиков для дикого типа Н. influenzae установлена как среднее значение.

Чувствительность

Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становиться само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.

Антимикробный спектр азитромицина

* метициллин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту появления приобретенной резистентности к макролидам и указаны здесь, потому что они редко чувствительны к азитромицину.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Биодоступность после орального приема составляет 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке достигается после приема препарата через 23 часа.

Распределение

Азитромицин быстро переходит из сыворотки в ткань и органы, где достигает концентрации в 50 раз большей, чем в сыворотке, что говорит о том, что препарат связывается с тканями.

Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в плазме и в размере от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл сыворотки.

Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVss) составляет 31 л/кг.

Выделение

Окончательное время полувыведения азитромицина из сыворотки соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 6076 часов. Около 12 % введенного азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации азитромицина выделяются в основном через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонского кольца, а также расщеплением кладинозных коньюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза.

Показания к применению

Инфекции верхних дыхательных путей: острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, пневмония, вызванная атипичными возбудителями.

Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.

Болезни, передаваемые половым путем: уретрит, цервицит.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Азикар капсулы 250 мг предназначены для взрослых, включая пожилых пациентов, а также для детей с массой тела больше 45 кг. Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Азикар в капсулах принимается внутрь один раз в сутки за час до или спустя два часа после приема пищи.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (4 капсулы одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно (2 капсулы) один раз в сутки со второго по пятый день.

При инфекциях, передаваемых половым путем:

Неосложненный уретрит/цервицит: 1 г (4 капсулы) одновременно.

Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis: по 1 г (4 капсулы) три раза с интервалом в 7 дней (1714). Курсовая доза 3 г.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (4 капсулы) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.

Недостаточность почечной функции

Пациентам с клиренсом креатинина > 40 мл/мин корректировки дозы не требуется.

Исследований пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл/мин не проводились. Таким больным нужно применять азитромицин с осторожностью.

Недостаточность печеночной функции

Применять с осторожностью больным с выраженной печеночной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.

Аллергические реакции:

В редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций, вызваны рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.

Нарушения функции печени:

Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии.

Эрготамин: у пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.

Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки.

Clostridium Difficile—ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.

Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 10 мл/мин) системное воздействие азитромицина было зафиксировано на 33 % больше.

Удлинение реполяризации и QT-интервала сердца, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии были зарегистрированы при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромицина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации сердца, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов:

с наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;

которые в настоящее время получают другие лекарственные препараты, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например антиаритмики классов IA и III, цизаприд и терфенадин;

с нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии;

с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапии азитромицином.

Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Пища: препарат необходимо принимать за час до или через два часа после еды, так как пища снижает абсорбцию азитромицина.

Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее двух часов) между приемом препарата и антацида.

Цетиризин: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.

Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин: поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у больных, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.

Зидовудин: азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а также выделение зидовудина и его метаболитов.

Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.

Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.

Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.

Циклоспорин: некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Флуконазол: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетики однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически незначительное снижение Cmax (18 %) азитромицина.

Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: у здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.

Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.

Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Cmax силденафила или его основных метаболитов в крови.

Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.

Теофиллин: азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина у здоровых пациентов. Одновременное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-й день и 250 мг на 2-й день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременный прием триметоприма / сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

Применение во время беременности и кормления грудью

Предыдущий опыт использования препарата не указывает на вредное воздействие азитромицина на плод. Несмотря на это препарат может назначаться только в случаях крайней необходимости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Специальные исследования по определению возможного влияния азитромицина на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, следует принимать во внимание способность азитромицина вызывать головокружение и судороги.

Препарат редко вызывает побочные реакции.

В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарства в оборот, они представлены по заболеваниям и частоте проявления. Побочные действия, зафиксированные после введения лекарства в оборот, показаны курсивом.

Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.

Побочные действия, которые возможно или вероятно связаны с азитромицином, отмеченные во время клинических испытаний или в постмаркетинговый период следующие:

Побочные реакции, которые развивались при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были подобны таковым при терапевтических дозах. Характерными симптомами при передозировке макролидов являются обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.

Фармацевтические несовместимости

Не известны

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту врача.

Азикар капсулы 250 мг упакованы по 6 капсул в блистере алюминий-ПВХ, по 1 блистеру упаковано в картонную пачку вместе с инструкцией для пациентов.

Информация о производителе

Фармакар ПЛС, Палестина для Фармакар Инт. Ко. / Германо-Палестинское Совместное предприятие

Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.

Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь:

г. Минск, 220020 а/я 7.

Эл. почта: pharmacare@pharmacare.by

Веб-сайт: pharmacare.by

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Азиклар 250 содержит:
кларитромицина — 250 мг;
вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Азиклар 500 содержит:
кларитромицина — 500 мг;
вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Азиклар — полусинтетический противомикробный препарат широкого спектра действия. Кларитромицин, входящий в состав препарата Азиклар, антибиотик группы макролидов, производное эритромицина. Механизм действия кларитромицина связан с изменением 50S рибосомальной субстанции, что в конечном итоге приводит к ингибированию синтеза жизненно необходимых белков в различных частях клетки микроорганизма. Нарушение синтеза белков приводит к гибели бактерий. Препарат оказывает бактерицидный эффект относительно патогенных микроорганизмов, которые находятся как внутри клетки, так и вне её. Препарат эффективен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных, а также некоторых анаэробных микроорганизмов. Для кларитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином. Отмечается также подобность спектра действия кларитромицина со спектром действия эритромицина, однако противомикробная активность кларитромицина более выражена.

Грамположительные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Азиклар: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Азиклар: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida.
Анаэробные микроорганизмы чувствительные к действию препарата Азиклар: Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (в том числе Propionibacterium acne), Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus.
Кроме того, кларитромицин эффективен при инфекциях, которые вызваны штаммами Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы, резистентные к действию кларитромицина: Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и штаммы, резистентные к действию эритромицина.

После перорального применения кларитромицин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность достигает 50%. Прием пищи и рН среды не оказывают существенного влияния на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Степень связи с белками плазмы достигает 80%. Концентрации кларитромицина в органах и тканях значительно превышают его плазменные концентрации, так в тканях легких и печени концентрации препарата в 10 раз превышают его концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 14-гидроксикларитромицина (его противомикробная активность несколько ниже или аналогична противомикробной активности кларитромицина, однако, в отношении Haemophilus influenzae 14-гидроксикларитромицин в 2 раза эффективнее, чем кларитромицин). В процессе метаболизма кларитромицина непосредственное участие принимает цитохром Р450, поэтому под влиянием препаратов, ингибирующих или индуцирующих печеночные ферменты и влияющих на систему цитохрома Р450, могут изменяться концентрации кларитромицина в организме. Выводится препарат как в неизменном виде, так и в виде метаболитов, преимущественно с мочой и в незначительной степени с калом. Период полувыведения кларитромицина равен 3-4 часам, активного метаболита — 5-7 часов. Кларитромицин в неизменном виде и в виде метаболитов выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции печени уровень 14-гидроксикларитромицина ниже, чем при нормальной функции печени.
При нарушениях функции почек отмечается удлинение периода полувыведения кларитромицина и повышение его концентраций в организме. При нарушении функции почек также отмечается уменьшение экскреции препарата с мочой.
В связи с изменением клиренса креатинина у пожилых людей также отмечается удлинение периода полувыведения и повышение концентраций кларитромицина в крови.

Препарат применяют при инфекционных заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к кларитромицину, в том числе:
— инфекционные заболевания ЛОР-органов: фарингит, в том числе стрептококковый, тонзиллит, синусит, гайморит, воспаление среднего уха;
— инфекционные заболевания нижних дыхательных путей: пневмония, острый и хронический бронхит;
инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: абсцесс, импетиго, стрептодермия, фолликулит, фурункулез, рожа, раневая инфекция;
— препарат также применяют в комплексном лечении язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с Helicobacter pylori.

Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетки глотают целиком, запивая необходимым количеством воды. Не рекомендуется измельчать или делить таблетки. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания.
При инфекционных заболеваниях средней тяжести взрослым и детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется назначать по 250 мг препарата 2 раза в день.
При тяжелых инфекционных заболеваниях взрослым и детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется назначать по 500 мг препарата 2 раза в день.
Длительность курса лечения обычно составляет 1-2 недели, однако препарат необходимо принимать в течение не менее 2 дней после исчезновения симптомов заболевания или до получения отрицательных результатов микробиологических анализов.

Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний, вызванных Micobacterium complex avium, рекомендуется назначать по 500 мг препарата 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена.
В комплексном лечении язвенных поражений желудка и/или двенадцатиперстной кишки, которые связанны с Helicobacter pylori, рекомендуется назначать кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет 7 дней.
Максимальная суточная доза препарата составляет 2000 мг.
Рекомендуется принимать препарат через равные промежутки времени.
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы, так, если клиренс креатинина у пациента менее 30мл/мин, то суточную дозу необходимо уменьшить вдвое. При снижении суточной дозы кратность применения сохраняется, однако, если общая суточная доза составляет менее 500 мг, то суточную дозу кларитромицина назначают на 1 прием.

При применении препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение стула, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, стоматит, глоссит. В единичных случаях отмечалось развитие панкреатита и псевдомембранозного колита.
Со стороны печени: нарушение оттока желчи, желтуха, гепатоцеллюлярный гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе желудочковая тахикардия, трепетание желудочков, мерцание желудочков.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушение режима сна и бодрствования, головокружение, тремор конечностей, парестезии, судороги, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: изменение вкусовых ощущений, в частности пациенты отмечали появление металлического или горького привкуса, нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивнса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
При применении препарата также могут изменяться некоторые лабораторные показатели, в том числе у пациентов отмечалось повышение уровня азота мочевины, увеличение количества креатинина в сыворотке крови, увеличение активности печеночных трансфераз, гипербиллирубинемия. У пациентов, принимающих пероральные гипогликемические препараты и инсулин, возможно развитие гипогликемии.
В единичных случаях при применении препарата Азиклар у пациентов отмечалось развитие интерстициального нефрита и почечная недостаточность.

— Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы макролидов;
— гипокалиемия;
— препарат не рекомендуется назначать пациентам, принимающим препараты, производные спорыньи, цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин и препараты группы макролидов;
— препарат не назначают пациентам, страдающим синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимостью галактозы и/или лактозы;
— с осторожностью назначают препарат в период беременности и лактации, а также пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями сердца, в том числе ишемической болезнью сердца, желудочковой аритмией (в том числе в анамнезе) и сердечной недостаточностью;
— препарат в форме таблеток не назначают детям в возрасте младше 12 лет;
— пациентам с нарушением функции печени и/или почек препарат Азиклар назначают с осторожностью.

На данный момент исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились. Препарат в период беременности может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется временно прервать грудное вскармливание.

Препарат при одновременном применении повышает концентрации лекарственных средств, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450. К таким препаратам относятся терфенадин, карбамазепин, альпразолам, цизаприд, бромокриптин, рифабутин, пимозид, астемизол, алкалоиды спорыньи, вальпроат, варфарин, мидазолам, триазолам, гексобарбитал, дигоксин, хинидин, фенитоин, метилпреднизолон, циклоспорин, сильденафил, теофиллин, дизопирамид, зидовуин, винбластин, такролимус. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать их концентрации в крови и в случае необходимости корректировать их дозировки.

Одновременное применение кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином может привести к развитию вазоспазма и ишемии различных тканей, включая ткани центральной нервной системы и ткани конечностей.
При одновременном применении препарата Азиклар с ловастатином, аторвастатином и симвастатином может привести к развитию рабдомиолиза.
Препарат при одновременном применении повышает токсичность колхицина.

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие головной боли, гипокалиемии, нарушений пищеварения и гипоксемии.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок хранения — 3 года.

Кларитромицин, Биноклар, Клерон, Фромилид, Клацид, Криксан.
Смотрите также список аналогов препарата Азиклар.

Страна-производитель — Индия.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: азитромицина дигидрат — 131,00 мг или 262,00 мг или 524,00 мг (в пересчёте на азитромицин) — 125,00 мг или 250,00 мг или 500,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат 25,90 мг или 51,80 мг или 103,60 мг; целлюлоза микрокристаллическая 7,80 мг или 15,60 мг или 31,20 мг; гипролоза 13,30 мг или 26,60 мг или 53,20 мг; натрия лаурилсульфат 0,60 мг или 1,20 мг или 2,40 мг; кроскармеллоза натрия 7,60 мг или 15,20 мг или 30,40 мг; магния стеарат 1,90 мг или 3,80 мг или 7,60 мг; тальк 1,90 мг или 3,80 мг или 7,60 мг;

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): VIVACOAT®, тип РА-1Р-000 — 5,00 мг или 10,00 мг или 20,00 мг (полидекстроза — 0,75 мг или 1,5 мг или 3,0 мг, титана диоксид — 1,5 мг или 3,0 мг или 6,0 мг, тальк — 0,5 мг или 1,0 мг или 2,0 мг, полиэтиленгликоль 3350 — 0,3 мг или 0,6 мг или 1,2 мг, гипромеллоза 6 — 1,95 мг или 3,9 мг или 7,8 мг).

Таблетки 125 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 250 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 500 мг. Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Антибиотик-азалид

АТХ J01FA10 Азитромицин

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация [МИК], мг/мл)

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumonia

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

1. Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis

Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам)

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

2. Анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь азитромицин
хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг: биодоступность — 37% (эффект «первичного прохождения» через печень), максимальная концентрация (С_mах) (0,4 мг/л) в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально сывороточной концентрации и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Метаболизм. Азитромицин деметилируется в печени, теряя активность.

Выведение. У азитромицина очень продолжительный период полувыведения — 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно длительнее.

Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% — почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

— инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями;

— инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans)

— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или к другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени; детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует азитромицин
в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) 1 раз сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).

Первую еженедельную таблетку 500 мг (или 2 таблетки по 250 мг) следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки 500 мг (или 2 таблеток по 250 мг) (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток по 500 мг (или 2 таблетки по 250 мг) — с интервалом в 7 дней.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1 -й день — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг), затем со 2-го по 5-й день — по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) (курсовая доза 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг) однократно.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей 1.

Таблица 1. Расчет дозы азитромицина для детей с массой тела менее 45 кг

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes: азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется. Поскольку пациенты пожилого возраста уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе желудочковой аритмии типа «пируэт».

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие: нечасто — отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Типичные симптомы передозировки: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: общее симптоматическое и поддерживающее. Антидот отсутствует.

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Сmах в плазме крови на 30%, поэтому препарат азитромицин
следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов и пищи.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Препараты, метаболизирующиеся с участием изоферментов системы цитохрома Р450 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получающих одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до приема азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают антикоагулянты непрямого действия для приема внутрь (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение Сmах и площади под кривой «концентрация-время» от 0 до 5 часов (AUC0-5) циклоспорина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применении азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%) в плазме крови, что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызвало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита в плазме крови.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Стах в плазме крови, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым концентрациям в других исследованиях.

В случае пропуска приема одной дозы азитромицина, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.

Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных препаратов.

Азитромицин следует принимать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых. Азитромицин
не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакологические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита.

При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.

При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг и 500 мг.

По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 6 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления.

1, 2 контурные ячейковые упаковки или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-005249

Дата регистрации

2018-12-11

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

• Основная информация
• Инструкция производителя
• Наличие в аптеках
• Аналоги и заменители
• Оставить отзыв