Аспикор 100 мг инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

ВЕРТЕКС АО

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.pdr.net, www.medicines.org.uk, 2020.

Фармакологическая группа

Фармакология

Показания к применению

Вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у больных стабильной стенокардией; нестабильная стенокардия в анамнезе, за исключением острой фазы; профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования; коронарная ангиопластика, кроме острой фазы; вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и ишемических нарушений мозгового кровообращения при исключении диагноза внутримозговое кровоизлияние; острый инфаркт миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам; наличие в анамнезе бронхиальной астмы, вызванной применением салицилатов или веществ с аналогичным действием, особенно НПВС; активная или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки и/или желудочно-кишечное кровотечение или другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярное; геморрагический диатез; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; нарушения коагуляции, такие как гемофилия, тромбоцитопения или другие состояния со склонностью к развитию кровотечения; пациенты, получающие пероральную антикоагулянтную терапию; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; подагра; одновременное применение с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю и более (см. «Взаимодействие»); последний триместр беременности (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Ограничения к применению

Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим ЛС и при наличии других аллергических реакций на ЛС; язвы ЖКТ в анамнезе, в т.ч. хронические или рецидивирующие, или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; одновременное применение антикоагулянтов (см. «Взаимодействие»); нарушение функции почек и печени; одновременное применение ибупрофена, который может препятствовать ингибирующему действию ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, предпочтительно в одно и то же время. Рекомендуемая доза составляет как правило 75–160 мг 1 раз в сутки, в зависимости от показания может увеличиваться до 75–325 мг/сут или в качестве ударной дозы при остром инфаркте миокарда — 150–450 мг.

Меры предосторожности

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетил-салициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Состав

В составе одной кишечнорастворимой таблетки содержится 100 мг действующего вещества ацетилсалициловой кислоты и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 60 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 102-122 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, коллоидный диоксид кремния — 3 мг, кислота стеариновая — 3 мг.

Состав оболочки пленочной №1: (гипромеллоза — 3 мг, тальк — 1.176 мг, титана диоксид — 0.66 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.164 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %) гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19.4 %), тальк (19.6 %),титана диоксид (11 %)).

Состав оболочки пленочной №2: смесь сухая, содержащая меткариловую кислоту и этилкарилата сополимер (1 к 1) 60%, тальк — 29.25%, гидрокарбонат натрия (1.8 %), триэтилцитрат (7.2 %), кремния диоксид коллоидный безводный (1.25 %), натрия лаурилсульфат (0.5 %) — 24 мг.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме двояковыпуклых таблеток почти белого или белого цвета, покрытых пленочной оболочкой. На поперечном разрезе можно увидеть белое или почти белое ядро таблетки.

Кишечнорастворимые таблетки выпускают дозировкой по 100 мг. По 10, 15 или 20 штук в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

В банки из полиэтилена высокой платности помещают по 30 или 60 таблеток.

Препарат продается по 1, 2, 3 или 6 контурных упаковок по 10 таблеток, по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток или в одной банке вместе с инструкцией по применению в картонных пачках.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное, анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основу препарата Аспикор составляет ацетилсалициловая кислота (АСК). Вещество обладает способностью необратимо ингибировать циклооксигеназу — ЦОГ-1, блокировать синтез тромбоксана А2 и подавлять процессы агрегации тромбоцитов. Наиболее выражен антиагрегантный эффект в тромбоцитах, это связано с тем, что они не способны к повторному синтезу циклооксигеназы. Также считается, что АСК также проявляет и другие свойства и влияет на механизм подавления агрегации тромбоцитов, это расширяет область применения средства при разных сосудистых заболеваниях. Также препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.

После перорального приема средство полностью и достаточно быстро усваивается в пищеварительном тракте. Ацетилсалициловая кислота частично подвергается метаболизму уже на этапе абсорбции. Основной ее метаболит — салициловая кислота. Каждая таблетка покрыта устойчивой к действию кислот оболочкой, поэтому препарат высвобождается не в желудке, а в 12-пертсной кишке, имеющей щелочную среду.

Максимальная плазменная концентрация будет достигнута через 2-7 часов после приема таблетки. Если выпить лекарство с пищей, то скорость всасывания замедляется, но степень всасывания не меняется. Также форма выпуска препарата не влияет на экспозицию его в плазме, способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами.

Для обеспечения максимальной устойчивости таблеток в желудке рекомендуют принимать лекарство за пол часа до еды, запивая при этом большим количеством жидкости. Салициловая кислота и ацетилсалициловая кислота хорошо связываются с белками плазмы крови и достаточно быстро распределяются по организму. Салициловая кислота проникает сквозь плаценту и способна выделяться с грудным молоком.

Метаболизм препарата протекает в печени, при этом образуется салицируловая кислота, фенольный глюкуронид салициловой кислоты, гентисуровой кислоты и салицилглюкуронида.

Процесс выведения салициловой кислоты зависит от дозы, так как ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при низких дозировках и до 15 часов при высоких (если применяется в качестве обезболивающего). Выводится салициловая кислота и ее метаболиты с помощью почек.

Показания к применению

Показания к приему лекарства:

• стабильная и нестабильная стенокардия;
• в качестве профилактического средства после перенесенного инфаркта миокарда;
• для профилактики повторной транзиторной ишемической атаки, ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
• профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах, аортокоронарного шунтирования, эндартерэктомии сонных артерий, ангиопластики, артериовенозного шунтирования, стентирования коронарных артерий, ангиопластики сонных артерий.

Противопоказания

Препарат Аспикор обладает рядом противопоказаний:

• аллергия на ацетилсалициловую кислоту, вспомогательные компоненты в составе или нестероидные противовоспалительные средства;
• бронхиальная астма, вызванная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств;
• у пациента бронхиальная астма сочетается с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух и непереносимостью АСК;
• эрозии или язвы в пищеварительном тракте в стадии обострения;
• кровотечение в пищеварительном тракте;
• геморрагический диатез;
• прием Метотрексата в дозировке 15 мг в неделю и больше;
• 1 и 3 триместр беременности, кормление грудью;
• возраст до 18;
• тяжелые нарушения в работе почек и печени;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• хроническая сердечная недостаточность 3-4 функционального класса по классификации NYHA.

Рекомендуется соблюдать осторожность:

• при повышенной чувствительности к обезболивающим средствам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, при аллергических реакциях на другие лекарства в анамнезе;
• если у пациента ранее наблюдались эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, хронические и рецидивирующие поражения пищеварительного тракта, кровотечения из ЖКТ;
• при сочетании лекарства с антикоагулянтами;
• при гиперурикемии, подагре;
• больным с почечной и печеночной недостаточностью;
• при нарушениях кровообращения вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;
• больным бронхиальной астмой, хроническими заболеваниями дыхательной системы, при сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, при аллергии на какие-либо мед. препараты в анамнезе;
• на 2 триместре беременности;
• при тяжелом дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
• если планируется хирургическое вмешательство (в том числе экстракция зуба);
• при сочетании препарата с алкоголем;
• при сочетанном применении лекарства с препаратами из группы риска (Метотрексат, антикоагулянты, антиагрегантные и тромболитические средства, Напроксен, Ибупрофен, Дигоксин, производные сульфонилмочевины, Инсулин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, вальпроевая кислота).

Побочные действия

Перечисленные ниже реакции и сведения о них были получены в процессе пострегистрационного применения средства на основе ацетилсалициловой кислоты, невозможно точно установить частоту их возникновения.

Во время приема средства могут проявиться следующие побочные реакции:

• гемолиз, железодефицитная и геморрагическая анемия, гемолитическая анемия;
• лекарственная непереносимость, гиперчувствительность, аллергический отек, ангионевротический отек, анафилактические реакции (случаи анафилактического шока с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями);
• внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, головокружение;
• кровотечения из носа, бронхоспазм, ринит, заложенность носа;
• шум в ушах, кардио-респираторный дистресс-синдром;
• гематомы, геморрагия, кровотечения во время операций, мышечные кровоизлияния;
• несварение желудка, боль со стороны пищеварительного тракта, боли в животе, воспаления пищеварительного тракта, язва желудка и 12-перстной кишки, перфорации ЖКТ;
• нарушения в работе печени, рост активности печеночных ферментов;
• высыпания на коже, крапивница, зуд и сыпь на коже;
• кровотечение из мочеполовых путей, нарушения в работе почек, острая почечная недостаточность;
• интоксикации, травмы, осложнения выполняемых манипуляций.

Аспикор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Желательно принимать лекарство как минимум за пол часа до еды. Таблетки запивают большим количеством жидкости. Чтобы обеспечить правильное высвобождение ацетилсалициловой кислоты в 12-перстной кишке, таблетку нужно глотать целиком, ее нельзя измельчать, разламывать и разжевывать.

Таблетки принимают один раз в сутки или чередуют через день. Лекарство предназначено для длительного применения. Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.

Для профилактики повторного инфаркта, при стабильной или нестабильной стенокардии назначают по 0.1 — 0.3 г препарата в сутки.

При нестабильной стенокардии и подозрении на острый инфаркт миокарда начальная лечебная дозировка составляет 0.1 — 0.3 г. Таблетку необходимо измельчить, разломать или разжевать для более быстрого всасывания. Таблетку нужно принять как можно скорее после того, как возникло подозрение на острый инфаркт миокарда.

В последующие 30 дней в качестве поддерживающей терапии назначают 200-300 мг лекарства в сутки. Через 30 дней подбирается терапия для профилактики повторного инфаркта миокарда.

В качестве профилактического средства для профилактики повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, которые ранее перенесли нарушения мозгового кровообращения назначают по 0.1 — 0.3 г средства в день.

Для профилактики тромболитических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах назначают по 0.1 — 0.3 г в день.

Если был пропущен один или несколько приемов препарата, то таблетку нужно выпить сразу же, как только вспомнили. Чтобы избежать удвоения дозы нельзя принимать пропущенную таблетку, если скоро уже пить следующую.

Передозировка

Интоксикация салицилатами обычно развивается при приеме более 100 мг на кг веса в сутки на протяжении более 2 суток. Передозировка может наступить в результате длительного употребления токсических доз ацетилсалициловой кислоты в рамках неправильного терапевтического использования. Также интоксикация развивается после однократного намеренного или случайного приема токсической дозы для взрослых или детей.

У передозировки салицилатами неспецифические симптомы и часто их сложно диагностировать.

Хроническая интоксикация

Признаки легкой степени передозировки: головокружение, вертиго, шум в ушах, снижение остроты слуха, повышенное потоотделение, рвота и тошнота, головная боль и спутанность сознания. Указанные симптомы проходят после снижения дозировки препарата. Шум у ушах может проявиться при концентрации в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелая симптоматика будет наблюдаться при концентрации более 300 мкг/мл.

Острая интоксикация

Основное проявление острой интоксикации — тяжелые нарушения кислотно-основного равновесия, симптомы зависят от возраста больного и степени тяжести. У детей чаще всего наблюдается метаболический ацидоз. Нельзя оценивать тяжесть интоксикации по концентрации салицилатов в плазме крови.

Лечение проводят по принятым стандартам и оно зависит от тяжести интоксикации и клинической картины. Главной задачей является ускоренное выведение ацетилсалициловой кислоты и ее метаболитов, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного баланса.

В таблице ниже представления симптомы, лабораторные данные и меры терапевтической помощи:

Взаимодействие

При сочетании препарата со следующими лекарственными средствами их действие усиливается.

Метотрексат — эффект наблюдается за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Прием противопоказан, если дозировка Метотрексата выше 15 мг в неделю. Прием возможен, если дозировка менее 15 мг в неделю.

Гепарин и непрямые антикоагулянты. Действие последних усиливается за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения антикоагулянтов со связями с белками.

Тромболитические, антиагрегатные средства и антикоагулянты увеличивают риск развития кровотечений и повреждающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта.

Дигоксин. При сочетанном применении с Аспикором снижается его почечная экскреция, это может вызвать передозировку Дигоксином.

Гипогликемические препараты — Инсулин, производные сульфонилмочевины. Их действие будет усиливаться вследствие гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

Вальпроевая кислота. Усиливается токсичность препарата за счет вытеснения кислоты из связей с белками плазмы крови.

Нестероидные противовоспалительные средства. Значительно повышается риск ульцерогенного эффекта и кровотечения из пищеварительного тракта в результате взаимного усиления действия обоих препаратов.

Этанол и напитки, содержащие алкоголь значительно повышают риск повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта и удлиняют время кровотечения.

Сочетанный прием Аспикора с перечисленными ниже препаратами может ослабить их действие.

Совместный прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах с любыми диуретиками приводит к снижению скорости клубочковой фильтрации и в результате снижается синтез простагландинов в почках.

При сочетании препарата с ангиотензинпревращающими ферментами (АПФ) наблюдается ингибирование простагландинов, гипотензивный эффект ослабляется.

Пробенецид, бензбромарон и другие препараты с урикозурическим действием утрачивают свою эффективность.

Не рекомендуется сочетать средство с Ибупрофеном при высоком риске сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов Аспикора.

Сочетанный прием препарата с системными глюкокортикостероидами (за исключением Гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) приводит к усиленному выведению салицилатов и ослаблению их действия. Также необходимо учитывать вероятность передозировки салицилатами после от мены ГКС.

Условия продажи

Рецепт не нужен.

Условия хранения

Хранят таблетки в темно месте, при температуре не более 25 °C.

Держать вдали от детей.

Срок годности

2 года. Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.

Особые указания

С осторожностью лекарство применяют:

• при повышенной чувствительности к обезболивающим, противоревматическим препаратам, аллергии на другие препараты;
• если ранее у пациента были язвы и эрозии пищеварительного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• при сочетанном применении препарата с антикоагулянтами;
• у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, при нарушениях кровообращения из-за атеросклероза почечных артерий, при застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, сепсисе, массивных кровотечениях, после обширных хирургических операций;
• при серьезном дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (может развиться гемолитическая анемия);
• в сочетании с НПВП, Напроксеном, Ибупрофеном (обсудите лечение с вашим врачом).

Следует учитывать, что ацетилсалициловая кислота может спровоцировать бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы и прочие реакции повышенной чувствительности. Фактором риска считается наличии бронхиальной астмы, полипоза носа, сенной лихорадки или хронических заболеваний дыхательной системы ранее. Также развитию приступов могут способствовать аллергические реакции на любые медикаменты (крапивница, зуд и кожная сыпь).

Необходимо учитывать, что после приема Аспикора ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней. Поэтому повышается риск кровотечений в ходе операции или в послеоперационном периоде, даже после удаления зуба.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты, это может вызвать подагру.

Особо опасной передозировка препаратом считается у пожилых пациентов или при повышении дозы препарата.

Лекарство не оказывает влияния на способность управлять механизмами или автомобилем.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• АСК-кардио
• Аспикард
• Аспирин
• Аспирин Кардио
• Тромбо АСС
• Ацетилсалициловая кислота
• Ацекардол
• КардиАСК
• Упсарин УПСА
• Сановаск
• Тромбопол
• Тромбостен

При беременности и лактации

Известно, что препарат может оказывать отрицательной воздействие на развитие эмбриона и течение беременности.

По данным исследований, проводимых на ранних сроках беременности, риск прерывания беременности и пороков развития плода возрастает с увеличением дозы препарата и продолжительностью лечения.

Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением АСК и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. Исследования на животных подтвердили репродуктивную токсичность препаратов ацетилсалициловой кислоты.

Противопоказан прием средства в 1 триместре беременности. Во 2 триместре салицилаты назначают исключительно с учетом оценки риска и пользы для плода и матери.

Женщинам, которые планируют забеременеть или находятся на 2 триместре беременности рекомендуется максимально снизить дозировку препарата и сократить лечение.

В 3 триместре препарат может снизить родовую деятельность и увеличить время кровотечения, усилить ангиагрегатный эффект. У плода может развиться сердечно-легочная интоксикация и преждевременное закрытие артериального протока, легочная гипертензия, нарушения работы почек, вплоть до развития почечной недостаточности и маловодия. Нельзя назначать препарат женщинам на 3 триместре беременности.

Салицилаты и их метаболиты выделяются с грудным молоком. Однако эпизодическое применение препарата не вызывает побочных реакций у ребенка и не требует прерывания грудного вскармливания. Если же лекарство назначают в больших дозировках и на протяжении длительного времени, то кормление грудью рекомендуется прервать.

Отзывы

Отзывы о препарате очень хорошие. Он отлично справляется со своей задачей и практически не вызывает побочных эффектов. Средство выпускается в удобной пролонгированной форме, что сокращается частоту приема. Также пациенты отмечают низкую стоимость препарата по сравнению с аналогами.

Цена Аспикора, где купить

Средняя стоимость препарата — 60 рублей за упаковку 30 шт. 100 мг.

Форма отпуска из аптек:

без рецепта.

Регистрационный номер:

ЛС-000440

Торговое название:

Аспикор^®

Группировочное название:

ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота — 0,1 г.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния
диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.

Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (метакриловой кислоты сополимер),
пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000), титана диоксид, тальк.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном разрезе — однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство

Код АТХ:

B01AC06

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Аспикор^® за счет активного действующего вещества — ацетилсалициловой кислоты — при длительном
применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой
кислоты — неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез
простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в
тромбоцитах, что обуславливает антиагрегантное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота может оказывать
и другие воздействия на процесс свертывания крови, повышая фибринолитическую активность и снижая
концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Как и другие
препараты ацетилсалициловой кислоты, в более высоких дозах Аспикор^® оказывает
противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие.

Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у
женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при
первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше
40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли-минации в стенке
кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быст-ро гидролизуется холинэстеразами плазмы и
альбуминэстеразой, поэтому период полувы-ведения не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота всасывается в
проксимальном отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3
часа после приема препарата внутрь. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и
распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять
билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко
проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную
жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в
пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы —
в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную
кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе, в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших
количествах выводится с грудным молоком.

Салициловая кислота метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых
во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты
(60 %) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи
возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).
Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения 2-3 ч, с увеличением дозы
может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация са-лицилатов осуществляется значительно медленнее,
чем у взрослых.

Показания к применению

— Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет,
гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст), повторного инфаркта миокарда
и при подозрении острого инфаркта миокарда.

— Нестабильная стенокардия.

— Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).

— Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.

— Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное
шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).

— Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной
иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным
препаратам (НПВП).

— Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение.

— Геморрагический диатез.

— Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, триада Фернана-Видаля (полное или неполное
сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости
ацетилсалициловой кислоты).

— Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.

— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— Беременность (I и III триместр) и период лактации.

— Возраст до 18 лет.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, при наличии в анамнезе: язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или
желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной не-достаточности, бронхиальной астмы, хронических
заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии; во II триместре
беременности; в соче-тании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; дефиците витамина К и
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и в период лактации

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой
дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно
назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение
родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у
матери и плода, а назначение непосред-ственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния,
особенно у недо-ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противо-показано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Аспикор^® следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая большим коли-чеством
жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим
врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда

100-200 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасыва-ния).

Профилактика первичного острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска — 100 мг/сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилак-тика инсульта и преходящего
нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций
или инвазивных исследований — 100-300 мг/сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей — 100-200 мг/сутки.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная
боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное
кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная
кровоточивость, анемия; головокружение, шум в ушах.

Передозировка

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг —
умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рво-та, шум в ушах, нарушение зрения,
головокружение, сильная головная боль, общее недо-могание, лихорадка — плохой прогностический признак у
взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз,
метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения.
Перво-начально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз,
холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает па-ралич дыхания и разобщение окислительного
фосфорилирования, вызывающие респира-торный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелиру-ет со степенью тяжести
интоксикации. Наибольший риск развития хронической интокси-кации отмечается у лиц пожилого возраста при
приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки
салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови:
концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравле-нии; выше 100 мг% — о крайне
тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравле-нии средней и тяжелой степени необходима
госпитализация.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоян-ный контроль за
кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимо-сти от состояния обмена веществ — введение
натрия гидрокарбоната, раствора натрия цит-рата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает
выведение ацетил-салициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при
концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокар-боната (88 мЭкв в 1 л 5 %
раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановле-ние объема циркулирующей крови и индукция
диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза.
Следует соблю-дать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к
отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачива-ния мочи (может вызвать ацидоз и
усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиа-лиз показан при концентрации салицилатов более 100-130
мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз,
прогресси-рующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная
недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аспикор^® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарствен-ных средств:

— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белка-ми плазмы;

— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вы-теснения непрямых
антикоагулянтов из связи с белками плазмы;

— тромболитических и антиагрегантных препаратов (тиклопидина);

— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;

— гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств
самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вы-теснения производных сульфонилмочевины из связи с
белками плазмы;

— вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы;

— других нестероидных противовоспалительных препаратов;

— гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагре-гантными препаратами
сопровождается повышенным риском развития кровотечения.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных
эффектов со стороны органов кроветворения.

Этанол и этанолсодержащие лекарственнык средства увеличивают повреждающее дейст-вие на слизистую оболочку
желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желу-дочно-кишечных кровотечений. Ацетилсалициловая
кислота ослабляет действие урикозу-рических препаратов (бензбромарона, судьфинпиразона) вследствие
конкурентной тубу-лярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие. Повышает
концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме.

Антациды, содержащие магний и/или аллюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают прояв-ления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать при-ступы бронхиальной
астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в
анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также
аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженно-сти во время и после
хирургических вмешательств.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц
(имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при
назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получаю-щим гипогликемические препараты.

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в
крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозиров-ка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку по-следний ухудшает
благоприятное влияние Аспикора на продолжительность жизни.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Во время приема препарата следует с осторожностью управлять транспортными средст-вами и заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток
вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия

196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Производство:

199026, Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27.

Тел/факс (812) 329 56 84