Альгерика (Algerika) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Альгерика
💊 Состав препарата Альгерика
✅ Применение препарата Альгерика
📅 Условия хранения Альгерика
⏳ Срок годности Альгерика
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 21.03.18
Описание лекарственного препарата
Альгерика
(Algerika)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.
Дата обновления: 2016.08.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX16
(Прегабалин)
Лекарственные формы
| Альгерика |
Капс. 25 мг: 14 или 56 шт. рег. №: ЛП-002029 |
|
|
Капс. 50 мг: 14 или 56 шт. рег. №: ЛП-002029 |
||
|
Капс. 75 мг: 14 или 56 шт. рег. №: ЛП-002029 |
||
|
Капс. 150 мг: 14 или 56 шт. рег. №: ЛП-002029 |
||
|
Капс. 300 мг: 14 или 56 шт. рег. №: ЛП-002029 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Альгерика
Капсулы №3, непрозрачные, светло-желтого цвета, с печатью черного цвета «TEVA» на крышечке и «7622» на корпусе; содержимое капсул — гранулированный и частично спрессованный порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 43 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 7 мг, тальк — 9 мг.
Состав оболочки капсулы: 48 мг (крышечка — титана диоксид — 2.0%, краситель железа оксид желтый — 0.1%, желатин — до 100%; корпус — титана диоксид — 2.0%, краситель железа оксид желтый — 0.1%, желатин — до 100%).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Капсулы №2, непрозрачные, светло-желтого цвета, с печатью черного цвета «TEVA» и радиальной черной полосой на крышечке и печатью черного цвета «7623» и радиальной черной полосой на корпусе; содержимое капсул — гранулированный и частично спрессованный порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 86 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 14 мг, тальк — 18 мг.
Состав оболочки капсулы: 61 мг (крышечка — титана диоксид — 2.0%, краситель железа оксид желтый — 0.1%, желатин — до 100%; корпус — титана диоксид — 2.0%, краситель железа оксид желтый — 0.1%, желатин — до 100%).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Капсулы №3, непрозрачные, розовая крышечка с печатью черного цвета «TEVA» и светло-желтый корпус с печатью черного цвета «7624»; содержимое капсул — гранулированный и частично спрессованный порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 10 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 7 мг, тальк — 8 мг.
Состав оболочки капсулы: 48 мг (крышечка — титана диоксид — 2.1747%, краситель железа оксид красный — 0.6996%, желатин — до 100%; корпус — титана диоксид — 2.0%, краситель железа оксид желтый — 0.1%, желатин — до 100%).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Капсулы №2, непрозрачные, светло-желтого цвета, с печатью черного цвета «TEVA» на крышечке и «7626» на корпусе; содержимое капсул — гранулированный и частично спрессованный порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 14 мг, тальк — 16 мг.
Состав оболочки капсулы: 61 мг (крышечка — титана диоксид — 2.0%, краситель железа оксид желтый — 0.1%, желатин — до 100%; корпус — титана диоксид — 2.0%, краситель железа оксид желтый — 0.1%, желатин — до 100%).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Капсулы №0, непрозрачные, розовая крышечка с печатью черного цвета «TEVA» и светло-желтый корпус с печатью черного цвета «7621»; содержимое капсул — гранулированный и частично спрессованный порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 40 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 28 мг, тальк — 32 мг.
Состав оболочки капсулы: 96 мг (крышечка — титана диоксид — 2.1747%, краситель железа оксид красный — 0.6996%, желатин — до 100%; корпус — титана диоксид — 2.0%, краситель железа оксид желтый — 0.1%, желатин — до 100%).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Состав чернил, используемых для нанесения надписей на капсулах: глазурь фармацевтическая (шеллака раствор в этаноле) — 59.42%, краситель железа оксид черный — 24.65%, бутанол* — 9.75%, вода очищенная* — 3.249%, пропиленгликоль — 1.3%, изопропанол* — 0.55%, этанол* — 1.08%, аммиак водный* — 0.001%.
* компоненты, удаляемые в процессе нанесения на капсулу.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. Прегабалин — алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — (S)-3(аминометил)-5-метилгексановая кислота — обладает противоэпилептической и противосудорожной активностью. Однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает активностью, свойственной ГАМК. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия прегабалина основан на его способности связываться с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и Р/О-типа), вследствие этого отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для прегабалина характерна высокая степень сродства к альфа2-дельта-протеину, находящемуся в тканях ЦНС. Применение прегабалина приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в т.ч. глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием прегабалина избирательно подавляется проведение импульса. Следует отметить, что прегабалин подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.
Фармакокинетика
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20%). Фармакокинетика прегабалина после приема однократной дозы соответствует фармакокинетике прегабалина при повторном применении, поэтому нет необходимости и регулярном контроле концентрации прегабалина.
Всасывание
После приема внутрь натощак прегабалин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax прегабалина в плазме крови отмечается через 1 ч при однократном приеме. При повторном приеме Тmax прегабалина не изменяется. Биодоступность прегабалина не зависит от принятой дозы и составляет не менее 90%. При повторном приеме прегабалина Css достигаются в течение 24-48 ч. Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина. Так, при одновременном приеме прегабалина с пищей Тmax увеличивается приблизительно на 2.5 ч, а Сmax прегабалина снижается на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема прегабалина натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на абсорбцию прегабалина.
Распределение
Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет приблизительно 0.56 л/кг. Для прегабалина не характерно связывание с белками плазмы.
Прегабалин хорошо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Незначительная часть прегабалина (менее 1% от дозы) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения, которое является основным метаболитом и выводится почками. Признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не обнаружено.
Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции почек снижение клиренса прегабалина прямо пропорционально снижению КК. У пациентов на гемодиализе спустя 4 ч из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы.
Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния па фармакокинетику прегабалина.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) имеется тенденция к снижению КК, связанная с возрастом. Клиренс прегабалина снижается в соответствии с КК, поэтому возможна коррекция дозы.
Показания препарата
Альгерика
- нейропатическая боль у взрослых;
- дополнительная терапия эпилепсии с парциальными судорожными припадками (сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией) у взрослых;
- генерализованные тревожные расстройства у взрослых;
- фибромиалгия у взрослых.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2-3 приема.
Капсулу рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.
Продолжительность лечения и дозу препарата Альгерика определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
При нейропатической боли начальная доза составляет 150 мг/сут в 2-3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости через 3-7 дней доза может быть увеличена до 300 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу можно увеличить до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
При дополнительной терапии эпилепсии с парциальными судорожными припадками (сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией) начальная доза составляет 150 мг/сут в 2-3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу можно увеличить до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная доза составляет 150 мг/сут в 2-3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг/сут. При отсутствии положительной динамики через 7 дней дозу увеличивают до 450 мг/сут, при необходимости еще через 7 дней — до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
При фибромиалгии начальная доза составляет 150 мг/сут в 2-3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг/сут. При отсутствии положительной динамики через 7 дней дозу увеличивают до 450 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу можно увеличить до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
При необходимости прекращения лечения отмену препарата Альгерика рекомендуется проводить постепенно в течение минимум 1 недели.
У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Альгерика подбирают индивидуально с учетом КК (табл. 1). КК рассчитывают по следующей формуле:
Для мужчин: КК (мл/мин) = (масса тела в кг) × (140 — возраст в годах)/72 × концентрация креатинина в плазме (мг/дл)
Для женщин: КК (мл/мин) = КК для мужчин × 0.85
У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа применяют дополнительную дозу (табл. 1).
Таблица 1. Подбор дозы препарата Альгерика с учетом функции почек
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).
В случае пропуска дозы препарата Альгерика необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но < 0.1%); очень редко (включая единичные случаи) — < 0.01%.
Инфекционные заболевания: нечасто — назофарингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто — анорексия, гипогликемия, гипергликемия; редко — снижение массы тела.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница дезориентация, атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко — растормаживание, приподнятое настроение, гипокинезия, паросмия, дисграфия.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрительного восприятия, диплопия; нечасто — нарушение зрения, сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко — мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; редко — гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — приливы, гиперемия кожи, АД, повышение АД, тахикардия, AV-блокада I степени; редко — синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, сухость слизистой оболочки полости носа; редко — заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, рвота, запор, метеоризм; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — папулезная сыпь, потливость; редко — холодный пот, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — подергивания мышц, отек суставов, скованность мышц, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях; редко — спазм шейных мышц, боль в области шеи, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — сексуальная дисфункция, задержка эякуляции; редко — аменорея, боль в молочных железах, увеличение молочных желез в объеме, дисменорея, выделения из молочных желез.
Прочие: часто — утомляемость, отеки, в т.ч. периферические, чувство «опьянения», нарушение походки; нечасто — астения, падения, жажда, чувство «стеснения» в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко — гипертермия.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности АЛТ, АСТ, КФК; редко — гиперкреатининемия, гипокалиемия.
Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении
Следующие побочные реакции были выявлены в ходе практического применения прегабалина. Поскольку эти сообщения получены от пациентов, не всегда была возможность оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с приемом прегабалина.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — потеря зрения.
Со стороны пищеварительной системы: редко — отек языка, тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — отек лица, кожный зуд.
Аллергические реакции: частота неизвестна — реакция гиперчувствительности, аллергическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечной сосудистой системы: частота неизвестна — хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — отек легких.
Противопоказания к применению
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: нарушение функции почек; одновременное применение с лоразепамом, этанолом, оксикодоном; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); сердечная недостаточность; лекарственная зависимость в анамнезе, энцефалопатия в анамнезе; сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достоверных данных по эффективности и безопасности применения прегабалина при беременности нет. В связи с этим применение препарата Альгерика противопоказано.
При применении препарата Альгерика женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции.
Сведений о выделении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что прегабалин выводится с грудным молоком у лактирующих крыс. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Альгерика подбирают индивидуально с учетом КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Альгерика может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
В ходе постмаркетинговых исследований отмечались случаи развития реакций гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротического отека. В случае появления симптомов ангионевротического отека терапию препаратом Альгерика следует немедленно прекратить.
При терапии препаратом Альгерика могут проявиться нарушения со стороны органа зрения, такие как снижение остроты зрения, потеря зрения, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно как при продолжении лечения, так и при отмене прегабалина.
Сообщалось о случаях развития почечной недостаточности, которая носила обратимый характер после отмены терапии прегабалином.
Перед началом терапии следует проинформировать пациента о возможном развитии синдрома отмены после прекращения лечения препаратом Альгерика. Данных о частоте появления и степени выраженности симптомов отмены в зависимости от дозы и длительности лечения прегабалином недостаточно.
Во время лечения препаратом Альгерика или сразу после его отмены возможно появление судорожных припадков по типу grand mal и развитие эпилептического статуса.
Лечение препаратом Альгерика может сопровождаться головокружением и сонливостью, которые могут повысить риск возникновения случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. До тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата Альгерика, следует соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противоэпилептических средств при подавлении судорог препаратом Альгерика и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.
Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности у пациентов пожилого возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы при лечении нейропатической боли прегабалином.
При лечении болевого синдрома у пациентов с травмами позвоночника повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, в частности, сонливости, что может быть обусловлено взаимодействием с другими лекарственными препаратами, в т.ч. спазмолитиками.
В случае появления суицидальных идей или попыток пациентам или лицам, осуществляющим уход за ними, следует немедленно обратиться к врачу.
Имеются сообщения о возникновении лекарственной зависимости от прегабалина, поэтому у пациентов, у которых в анамнезе есть сведения о развитии зависимости от каких-либо лекарственных препаратов, препарат Альгерика следует применять с осторожностью.
Сообщалось о случаях развития энцефалопатии при применении прегабалина, главным образом, у пациентов с сопутствующими состояниями, которые предрасполагают к развитию энцефалопатии.
В случае необходимости одновременного применения с опиоидными анальгетиками следует принять меры профилактики запоров и кишечной непроходимости, в частности у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Альгерика необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение, сонливость и нарушение со стороны органа зрения.
Передозировка
Симптомы: данные о передозировке ограничены. Сообщалось о случайном применении в дозе 8 г прегабалина во время клинического исследования, которое не сопровождалось какими-либо заметными клиническими проявлениями.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, при необходимости следует применить гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку прегабалин преимущественно экскретируется в неизмененном виде почками и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (менее 1% введенной дозы выделяется почками в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом подобного взаимодействия.
При одновременном применении не отмечается значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом.
Проведенный фармакокинетический анализ показал, что пероральные гипогликемические средства, диуретики и инсулин, а также фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов (норэтистерона и/или этинилэстрадиола) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Многократный пероральный прием прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимого влияния па дыхательную функцию. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно ослабление функции нижних отделов ЖКТ, в т.ч. запор, кишечная непроходимость.
Условия хранения препарата Альгерика
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Альгерика
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг, разделив на 2 или 3 приема. Капсулу рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.
Продолжительность лечения и дозу препарата Альгерика определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Нейропатическая боль. Начальная доза — 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 3–7 дней доза может быть увеличена до 300 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу можно увеличить до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
Дополнительная терапия эпилепсии с парциальными судорожными припадками (сопровождающиеся или не сопровождающиеся вторичной генерализацией). Начальная доза — 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу можно увеличить до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
Генерализованные тревожные расстройства. Начальная доза — 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг/сут. При отсутствии положительной динамики через 7 дней дозу увеличивают до 450 мг/сут, при необходимости еще через 7 дней — до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
Фибромиалгия. Начальная доза — 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 7 дней доза может быть увеличена до 300 мг/сут. При отсутствии положительной динамики через 7 дней дозу увеличивают до 450 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней — до 600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
При необходимости прекращения лечения отмену препарата Альгерика рекомендуется проводить постепенно в течение минимум 1 нед.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Дозу препарата Альгерика подбирают индивидуально, с учетом Cl креатинина (см. таблицу 1). Cl креатинина рассчитывают по следующей формуле.
Для мужчин:
Cl креатинина, мл/мин = (масса тела, кг) × (140−возраст в годах) / 72 × концентрация креатинина в плазме, мг/дл
Для женщин:
Cl креатинина, мл/мин = Cl креатинина для мужчин × 0,85
У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек (см. «Фармакокинетика»). Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа применяют дополнительную дозу (см. таблицу 1).
Таблица 1
Подбор дозы препарата Альгерика с учетом функции почек
| Cl креатинина, мл/мин | Суточная доза препарата Альгерика | Кратность приема в сутки | |
| Начальная доза, мг/сут | Максимальная доза, мг/сут | ||
| Более 60 | 150 | 600 | 2 или 3 |
| От 30 до 60 | 75 | 300 | 2 или 3 |
| От 15 до 29 | 25–50 | 150 | 1 или 2 |
| Менее 15 | 25 | 75 | 1 |
| Дополнительная доза после диализа, мг | |||
| — | 25 | 100 | Однократно |
Нарушение функции печени. Коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. «Фармакокинетика»).
В случае пропуска дозы препарата Альгерика необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время следующей уже подходит.
Состав
Капсула в оболочке содержит 25/50/75//150/300 мг активного вещества Прегабалина.
Дополнительные компоненты: прежелатинизированный крахмал (кукурузный), тальк.
Состав оболочки: жёлтый краситель оксид Fe, диоксид титана, желатин.
Форма выпуска
Альгерика выпускается в виде непрозрачных капсул различного цвета в зависимости от дозировки.
- 25 мг – желтоватый оттенок, на крышке надпись чёрного цвета «7622»;
- 50 мг – желтоватый оттенок, на крышке и на корпусе размещена радиальная полоса чёрного цвета, на крышке печать «7623»;
- 75 мг – желтоватый оттенок, крышечка розового цвета. На корпусе печать «7624»;
- 150 мг – жёлтый оттенок, на корпусе чёрная печать «7626»;
- 300 мг – корпус жёлтого цвета, крышечка – розового, печать чёрного цвета «7621».
Внутри каждой капсулы гранулированный белый порошок (может быть частично спрессован). Таблетки Альгерика не выпускаются.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое, противосудорожное средство. Действующее вещество — анкилированный аналог ГАМК Прегабалин. Активный компонент схож по своей структуре с ГАМК, но при этом не обладает характерной для ГАМК активностью. Для Прегабалина не свойственно ГАМКергическое воздействие (опосредованное и прямое).
Принцип воздействия медикамента основан на способности действующего компонента вступать в контакт и связываться со специальной субъединицей кальциевых потенциалзависимых каналов нейронов. Компенсаторно в ответ на потенциал действия снижается транспортировка кальция в нейрональные клетки. Для активного вещества характерно особое сродство с протеином (альфа2-дельта), который находится в нервной системе.
На фоне применения Прегабалина снижается выработка и высвобождение болевых нейротрансмиттеров (норадреналин, глутамат, субстанция Р) в синаптические щели при нейрональном возбуждении. Механизм действия активного вещества ведёт к избирательному подавлению импульсного проведения. Для медикамента характерно воздействие на сеть нейронов только при патологии нервной системы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для активного компонента характерна линейная фармакокинетика. Показатель межиндивидуальной вариабельности достаточно низок — меньше 20%. Необходимости постоянного контроля над концентрацией действующего вещества во время лечения нет, т.к. уровень Прегабалина после однократного применения равен его концентрации после повторного приёма.
Всасывание
После приёма натощак действующий компонент хорошо абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Максимальная концентрация регистрируется через 1 час после разового применения. Показатель Тmax после повторных приёмов не меняется. Биологическая доступность составляет 90% и не зависит от дозировки медикамента.
После повторного приёма показатель Css достигается через 24-48 часов. Пища снижает степень и скорость абсорбции активного вещества (Сmax уменьшается на 25-30%, а Tmax повышается на 2.5 часа). При этом не происходит клинически значимого влияния на абсорбцию Прегабалина при приёме пищи.
Распределение, метаболизм
Действующий компонент способен связываться с плазменными белками. После приёма внутрь Vd равен 0.56 л/кг. Прегабалин выделяется при лактации, проходит через гематоплацентарный барьер и ГЭБ.
Активный компонент почти не подвергается метаболизму. 1% принятой дозы метаболизируется до образования основного метаболита N-метилированного соединения, которое выводится через почечную систему. Проявления рацемизации S-энантиомера в R-форму не выявлены.
Выведение
Главный путь выведения — через почечную систему. В среднем T1/2 равен 6.3 часа. Клиренс активного вещества из плазмы и почечный клиренс находятся в прямой пропорциональной зависимости клиренсу креатинина.
Показания к применению
- тревожные состояния (генерализованные формы у взрослых пациентов);
- нейропатический болевой синдром;
- фибромиалгия;
- эпилепсия с парциальными припадками (сопровождаемые и несопровождаемые вторичной генерализацией).
Противопоказания
- беременность;
- индивидуальная гиперчувствительность;
- ограничение по возрасту — до 18 лет;
- лактация.
Относительные противопоказания:
- терапия Оксикодоном, Лоразепамом или Этанолом;
- существенная патология почечной системы;
- сахарный диабет;
- энцефалопатия;
- сердечная недостаточность;
- пожилой возраст;
- медикаментозная зависимость.
Побочные действия Альгерика
Органы зрения:
- повышенное слезотечение;
- косоглазие;
- нарушение зрительного восприятия;
- раздражение глаз;
- диплопия;
- снижение остроты зрения;
- мидриаз;
- астенопия;
- усиление яркости зрительного восприятия;
- отёчность глаз;
- утрата периферического зрения.
Нервная система:
- эйфория;
- головокружение;
- дезориентация;
- нарушение координации;
- бессонница;
- раздражительность;
- снижение либидо;
- летаргия;
- нарушение равновесия;
- тремор конечностей;
- атаксия;
- нарушения памяти;
- седативное действие;
- амнезия;
- кошмарные сновидения;
- лабильность настроения;
- аноргазмия;
- спутанность сознания;
- деперсонализация;
- беспокойство;
- ажитация;
- депрессивное настроение;
- подавленность настроения;
- миоклонические судороги;
- панические атаки;
- галлюцинации;
- дисграфия;
- трудности в подборе слов;
- растормаживание;
- обморок;
- потеря вкусовых ощущений;
- психомоторное возбуждение;
- ослабление рефлексов;
- нистагм;
- интенционный тремор;
- обмороки;
- ступор;
- паросмия;
- гипокинезия.
Сердечно-сосудистая система:
- атриовентрикулярная блокада 1 степени;
- синусовая брадикардия;
- синусовая тахикардия;
- нестабильность кровяного давления (повышение/снижение);
- приливы тока крови к коже лица;
- синусовая аритмия.
Дыхательная система:
- заложенность носа;
- одышка;
- храп;
- носовое кровотечение;
- сухость слизистых оболочек носа;
- ринит;
- ощущение стеснения в ротоглотке.
Пищеварительный тракт:
- запоры;
- вздутие живота, метеоризм;
- сухость во рту;
- асцит;
- гиперестезия слизистой рта;
- усиленное слюноотделение;
- рвота;
- ГЭРБ;
- панкреатит;
- дисфагия.
Кожные покровы:
- холодный пот;
- потливость;
- папулёзная сыпь;
- крапивница.
Мочеполовая система:
- дизурические проявления;
- почечная недостаточность;
- недержание мочи;
- олигурия.
Соединительная ткань, костно-мышечная система:
- боли в области шеи;
- мышечная скованность;
- подёргивание мышц;
- мышечные спазмы;
- боли в спине;
- миалгия;
- отёчность суставов;
- рабдомиолиз.
Репродуктивная система:
- боли в молочных железах;
- дисменорея;
- эректильная дисфункция;
- задержка эякуляции;
- сексуальная дисфункция;
- выделения из молочных желез;
- аменорея.
Иные реакции:
- нарушение походки;
- периферическая отёчность;
- утомляемость;
- чувство стеснения в груди;
- ощущение опьянения;
- боль;
- озноб;
- гиперакузия;
- назофарингит;
- жажда;
- лейкопения;
- гипертермия;
- вертиго;
- задержка мочеиспускания;
- генерализованные отёки.
Альгерика, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Капсулы предназначены для приёма per os. Суточная дозировка 150-600 мг (2-3 приёма). Капсулы запивают жидкостью, не допускается разламывание, измельчение.
Схема лечения, длительность терапии определяются отдельно для каждого пациента, оценивая особенности течения основного заболевания, сопутствующую патологию, переносимость терапии.
Терапия нейропатического болевого синдрома
Лечение начинают с суточного приёма 150 мг Прегабалина, разделённых на 2-3 приёма. Через 3-7 дней терапии в зависимости от переносимости медикамента суточное количество препарат увеличивают до 300 мг. При необходимости через неделю дозу повышают до 600 мг/сутки (максимально допустимая производителем дозировка).
Терапия эпилепсии с судорожными парциальными припадками (дополнительная)
Первоначальная дозировка – 150 мг в сутки (2-3 приёма). Через неделю дозу повышают до 300 мг. Еще через неделю количество медикамента может быть увеличено до 600 мг (допустимый максимум).
Терапия тревожных генерализованных расстройств
Лечение начинают со 150 мг в сутки (2-3 приёма). Через неделю дозу увеличивают вдвое – до 300 мг. Еще через неделю при отсутствии ожидаемой реакции количество Прегабалина может быть увеличено до 450 мг в день. Еще через неделю при необходимости дозировку повышают до 600 мг (максимум).
Терапия Фибромиалгии
Лечение Прегабалином начинают со 150 мг в сутки (2-3 приёма). Через 7 дней доктор может увеличить дозировку до 300 мг. Еще через неделю при отсутствии ожидаемой реакции дозу медикамента повышают до 450 мг. Через еще 7 дней количество препарата может быть увеличено до максимума – 600 мг/сутки.
Альгерика отменяют постепенно (минимум 1 неделю).
Передозировка
Данных нет. Есть упоминания о случайном приёме 8 г препарат при клинических исследованиях. Заметные проявления зарегистрированы не были.
При передозировке проводятся стандартные процедуры: промывание пищеварительного тракта, приём энтеросорбирующих лекарственных средств, проведение посиндромного лечения. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Прегабалин редко вступает в фармакологическое взаимодействие с иными медикаментами, т.к. не связывается с плазменными белками, не способен ингибировать in vitro метаболизм лекарственных средств и выводится через почечную систему в неизменном виде.
Допускается фармакологическое взаимодействие с Вальпроевой кислотой, фенитоином, Этанолом, Ламотриджином, Карбамазепином, Лоразепамом, Габапентином, Оксикодоном.
Фармакологический анализ доказал, что на клиренс Прегабалина не влияют: Тиагабин, Фенобарбитал, Инсулин, диуретические средства, гипогликемические препараты (пероральные), Топирамат.
Одновременный приём пероральных форм контрацептивов (Этинилэстрадиол, Норэтистерон) совместно с Прегабалином не оказывает влияния на фармакокинетику.
Прегабалин способен усиливать нарушения двигательных (основных и мнестических) функций, вызванных Оксикодоном. Возможно повышение активности Лоразепама и Этанола во время приёма Прегабалина.
Ослабление функций нижних отделов пищеварительного тракта (кишечная непроходимость, запоры) наблюдаются при применении опиоидных анальгетических препаратов.
Условия продажи
Альгерика продаётся в аптеках. Необходимо предъявлять рецептурный бланк от врача с печатями.
Условия хранения
Капсулы должны храниться при температуре до 25 градусов.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При прибавке в весе у пациентов, страдающих сахарным диабетом, рекомендуется корректировка дозирования гипогликемических медикаментов. При регистрации симптоматики ангионевротического отёка терапию Прегабалином прекращают.
Во время лечения могут развиться нарушения зрительного восприятия (потеря или снижение остроты), которые проходят самостоятельно при длительной терапии, а также после отмены медикамента. Были зарегистрированы случаи почечной недостаточности, которая носила обратимый характер.
Лекарственное средство может вызывать сонливость и головокружения, которые повышают риск случайных падений и травматизации у лиц пожилого возраста. Описаны случаи возникновения медикаментозной зависимости. Недопустимо выполнение сложных видов работ, управление автотранспортом во время лечения.
Аналоги Альгерика
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Прегабалин-Канон;
- Лирика;
- Прегабалин-Рихтер;
- Прабегин.
Детям
Альгерика не применяется в педиатрии.
При беременности (и лактации)
Беременность – абсолютное противопоказание для применения медикамента, т.к. его безопасность для плода не доказана.
Данных о выделении у женщин Прегабалина при лактации нет, но путём экспериментальных исследований было доказано, что активный компонент выводится у кормящих крыс с грудным молоком. Производителем рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание на время терапии Прегабалином.
Отзывы об Альгерика
Пациенты оставляют достаточно противоречивые отзывы о препарате. Кто-то подтверждает эффективность Прегабалина в терапии заявленных производителем заболеваниях, а кто-то указывает на абсолютное отсутствие эффекта даже после длительного применения.
Чаще всего пациенты отмечают негативные реакции со стороны пищеварительного тракта, которые нивелируются, если принимать капсулы во время еды и запивать их больших количеством жидкости.
Цена на Альгерика, где купить
Средняя стоимость препарата в России – 1000 рублей. Купить Альгерика на Украине можно за 400 грн.
МНН: Прегабалин
Производитель: Плива Хрватска д.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022734
Информация о регистрации в РК:
01.02.2017 — 01.02.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Альгерика
Международное непатентованное название
Прегабалин
Лекарственная форма
Капсулы 75 мг, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное
вещество — прегабалин
75 мг, 150 мг
вспомогательные
вещества: маннитол,
предварительно желатинированный кукурузный крахмал (кукурузный
крахмал STA
–Rx
1500), тальк,
состав
капсулы крышечка:
титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид
красный (Е172), желатин
корпус:
титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин
Описание
Капсулы
размером № 3, с кремовым непрозрачным корпусом и розовой крышечкой, с
маркировкой «75» черного цвета на корпусе. Содержимое
капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета
(для
дозировки 75 мг).
Капсулы
размером № 2, непрозрачные, кремового цвета, с маркировкой
черного цвета «150» на корпусе. Содержимое капсул –
гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для
дозировки 150 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические
препараты другие. Прегабалин.
Код
АТХ N03AX16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прегабалин
быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови
достигает пика через
1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность
прегабалина при
приеме внутрь составляет >90%
и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное
состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает
всасывание прегабалина.
При этом Сmax
снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной
концентрации (tmax)
увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина
с пищей не имеет клинически значимого эффекта на продолжительность
всасывания.
Объем
распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно
0,56 л/кг. Препарат
не связывается с белками плазмы крови.
Прегабалин
практически не подвергается метаболизму. Примерно
98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.
Прегабалин выводится, в
основном, почками.
Средний
период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из
плазмы и почечный
клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
У больных с нарушенной функцией почек необходима
коррекция дозы.
Фармакодинамика
Действующим
веществом препарата Альгерика является прегабалин — аналог
гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая
кислота).
Прегабалин
связывается
с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин)
потенциал-зависимых
кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов
в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание
может
способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного
эффектов.
Показания к применению
-
лечение
периферической и центральной нейропатической боли у взрослых -
эпилепсия
у
взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или
без нее (в качестве вспомогательного средства) -
лечение генерализованного
тревожного расстройства у взрослых
Способ применения и дозы
Дозировка
Доза
150 до 600 мг в день, разделенная на два или три приема. Препарат
можно принимать независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль
Начальная
доза прегабалина составляет 150 мг/сут,
разделенная на два или три приема.
В
зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости
препарата доза может быть увеличена через 3–7 дней до 300
мг/сут и, если необходимо, она также может быть увеличена до
максимальной дозы 600 мг/сут еще через 7 дней.
Эпилепсия
Начальная
доза прегабалина составляет 150 мг/сут,
разделенная на два или три приема.
В
зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости
препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через
1 неделю дозу можно повысить до максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованное
тревожное расстройство
Суточная доза варьирует от 150
до 600 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Необходимость лечения
прегабалином должна пересматриваться регулярно.
Лечение
прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от
индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить
до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. На протяжении на следующей
недели лечения доза может быть увеличена до 450 мг/сут. Еще через 1
неделю дозу можно повысить до максимальной дозы 600 мг/сут.
Отмена прегабалина
В
соответствии с современной клинической практикой, если
прегабалин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в
течение не менее 1 недели,
независимо от показания к применению.
Пациенты с почечной
недостаточностью
Прегабалин выводится из
системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.
Клиренс
прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина , поэтому
снижение дозы у пациентов с нарушенной функцией почек проводить
индивидуально с учетом клиренса креатинина
(CLcr), как указано в таблице 1, который
определяется по формуле:
1,23
х [140 – возраст (лет)] х масса тела (кг)
(х 0,85 для женщин)
C
Сывороточный креатинин
(мкмоль/л)
Lcr (мл/мин) =
Прегабалин
эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% активного
вещества в течение 4 часов). У
пациентов, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина
подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе сразу
после 4-часовой процедуры гемодиализа назначают дополнительную дозу
препарата (таблица 1).
Таблица
1. Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального
состояния почек
|
Клиренс |
Суммарная |
Режим |
|
|
Начальная |
Максимальная |
||
|
≥60 |
150 |
600 |
BID или TID |
|
≥30–<60 |
75 |
300 |
BID или TID |
|
≥15–<30 |
25–50 |
150 |
1 |
|
<15 |
25 |
75 |
1 раз в сутки |
|
Дополнительная суточная |
|||
|
25 |
100 |
Однократная |
TID = три приема
BID = два приема
*
Суммарную суточную дозу
(мг/сут) необходимо разделить на количество приемов, чтобы получить
количество миллиграммов на дозу.
+Дополнительная
доза — однократная дополнительная доза
Пациенты
с печеночной недостаточностью
У
пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется
Пожилые
пациенты (старше 65 лет)
У
пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы
прегабалина в связи со снижением функции почек.
Детский
возраст
Безопасность
и эффективность препарата Альгерика у детей младше 12 лет и
подростков (в возрасте 12-17 лет) не установлены.
Побочные действия
Очень
часто (>1/10)
—
головокружение, сонливость, головная боль
Часто (>1/100, <1/10)
— повышение аппетита
— назофарингит
—
эйфория,
спутанность сознания, раздражительность,
дезориентация, бессоница, снижение
либидо
—
атаксия,
нарушение внимания, нарушение координации, дизартрия, ухудшение
памяти, парестезии, гипестезия, седативный эффект, нарушения
равновесия, заторможенность
— нечеткость зрения, диплопия
— вертиго
—
рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота,
диарея*
— эректильная дисфункция
—
мышечные
судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц
шейного отдела позвоночника
— отеки, нарушение походки,
обморок, ощущение опьянения, плохое самочувствие, повышенная
утомляемость
— увеличение массы тела
Нечасто(>1/1000
<1/100)
— нейтропения
— гиперчувствительность
— анорексия, гипогликемия
—
галлюцинация, паническая атака, беспокойство, возбуждение, депрессия,
подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, перепады
настроения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные
сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия
—обморок,
ступор, миоклонус,
потеря сознания,
психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное
головокружение,
интенционный тремор,
нистагм, когнитивное расстройство, нарушения
умственной деятельности,
расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения,
агевзия,
недомогание
—
потеря
периферического зрения, нарушения зрения, дефект
полей зрения, сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения,
боль в глазах, астенопия, фотопсия
повышенное слезотечение,
раздражение глаз
—
гиперакузия
-тахикардия,
атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия,
застойная сердечная
недостаточность
—
гипотония, гипертония,
приливы, покраснения, похолодение конечностей
—
одышка, эпистаксис, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость
слизистой носа
—
гастроэзофагеальный
рефлюкс,
гиперсаливация,
оральная гипестезия
—
папулезная сыпь,
крапивница, гипергидроз,
зуд
-опухание
суставов, миалгия, мышечные подергивания, боль в шее, ригидность мышц
—
недержание
мочи, дизурия
—
сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, болезненность
молочных желез
—
генерализованный отек,
отек лица, ощущение
сдавливания в грудной клетке,
боль, лихорадка, жажда, озноб, астения
—повышение
уровня
креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы,
повышение уровня
глюкозы в крови,
уменьшение количества
тромбоцитов, повышение
концентрации креатинина
в крови,
снижение концентрации калия в крови,
уменьшение массы тела
Редко
(>1/10000, <1/1000)
—
ангионевротический
отек, аллергические реакции
—
сексуальная
расторможенность
—
судороги,
нарушение обоняния
(паросмия),
гипокинезия, дисграфия
—
потеря зрения,
кератит, осцилопсия,
изменение зрительной
глубины восприятия,
мидриаз, косоглазие, яркость глаз
—
удлинение интервала QT,
синусовая тахикардия, синусовая аритмия
—
отек легких,
ощущение сдавливания в
горле
—
асцит, панкреатит, отек
языка, дисфагия
—
синдром
Стивенса-Джонсона,
холодный пот
—
рабдомилиоз
—
почечная недостаточность, олигурия, задержка
мочеиспускания
—
аменорея, выделения
из молочных желез,
увеличение груди,
гинекомастия
—
уменьшение количества
лейкоцитов в крови
Противопоказания
Противопоказания
—
гиперчувствительность к активному веществу или к любому из
вспомогательных веществ препарата
— детский и подростковый
возраст до 18 лет
— беременность и период
лактации
Лекарственные взаимодействия
Поскольку
прегабалин преимущественно
экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно
метаболизируется в организме человека (<2% введенной дозы
выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro
метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то
маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое
взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом
подобного взаимодействия.
In
vivo исследования и фармакокинетический анализ популяции
В
соответствии с этим, в исследованиях in vivo не отмечали значимого
клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и
фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином,
габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того,
проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что
пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин,
фенобарбитал, тиагабин и топирамат не выявляли клинически значимого
влияния на клиренс прегабалина.
Оральные
контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол
Одновременное
применение прегабалина и пероральных контрацептивов —
норэтистерона и/или этинилэстрадиола — не влияет на
фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Лекарственные
средства, влияющие на центральную нервную систему Прегабалин
может потенцировать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых
клинических исследованиях многократный пероральный прием доз
прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывал
клинически значимого влияния на функцию дыхания. В ходе
постмаркетингового наблюдения сообщалось о развитии дыхательной
недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали
прегабалин и другие депрессанты ЦНС. Прегабалин усиливал нарушение
мнестической и основных двигательных функций, вызванных оксикодоном.
Взаимодействия
у пожилых людей
Специальных
исследований фармакодинамических взаимодействий у добровольцев
пожилого возраста не проводили.
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
Особые указания
Пациенты с сахарным
диабетом
В
соответствии с современной клинической практикой,
некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых во время лечения
прегабалином увеличилась масса тела, может быть необходимо проведение
коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Реакции
гиперчувствительности
В
период постмаркетингового применения получены сообщения о
возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития
ангионевротического отека.
Необходимо немедленно
прекратить применение прегабалина при появлении таких симптомов
ангионевротического отека, как отек лица, околоротовой области или
верхних дыхательных путей.
Головокружение,
сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и ухудшение
умственной деятельности)
Применение
прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что
может повысить частоту возникновения случайных травм (падений) у
людей пожилого возраста. Получены постмаркетинговые сообщения о
потере сознания, спутанности сознания, ухудшении умственной
деятельности. Поэтому следует рекомендовать пациентам соблюдать
осторожность, пока им не будут известны возможные индивидуальные
влияния препарата.
Реакции,
связанные со зрением
В
контролируемых клинических исследованиях, более высокая доля
пациентов, получавших прегабалин, отмечала нарушения зрения, чем
среди пациентов группы плацебо, в большинстве случаев данная реакция
прошла при постоянном приеме препарата. В
клинических исследованиях, в которых проводили офтальмологическое
обследование, частота снижения остроты зрения и изменения поля зрения
были выше у пациентов, которые лечились прегабалином, чем у пациентов
из группы плацебо; частота возникновения изменений со стороны
глазного дна была выше у пациентов из группы плацебо.
В
течение периода постмаркетингового наблюдения также сообщалось о
побочных эффектах со стороны органа зрения, включая потерю зрения,
нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из
которых были временными. Отмена прегабалина может привести к
исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны
зрения.
Почечная
недостаточность
Случаи почечной
недостаточности были зарегистрированы в связи с приемом препарата и в
некоторых случаях отмена прегабалина способствовала улучшению функции
почек.
Отмена
сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств
Недостаточно
данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических
препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении
прегабалина к проводимой терапии, при переходе к монотерапии
прегабалином.
Синдром отмены
После
прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у
некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались
следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости:
бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный
синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и
головокружение. Следует
сообщить об этом пациенту в начале лечения.
В ходе применения прегабалина
или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая
эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается
прекращения длительного лечения прегабалином, то данные
свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут
зависеть от дозы препарата.
Застойная сердечная
недостаточность
В
постмаркетинговый период сообщалось о случаях застойной сердечной
недостаточности у пациентов, применяющих прегабалин.
Эти реакции, в основном, наблюдались у пожилых пациентов с
сердечно-сосудистыми нарушениями во время лечения прегабалином при
нейропатических показаниях. Прегабалин следует использовать с
осторожностью у этих больных. Отмена
прегабалина может привести к разрешению реакции.
Лечение центральной
нейропатической боли вследствие повреждения спинного мозга
При
лечении нейропатической боли центрального происхождения вследствие
повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в
целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости, была
повышенной. Это может быть объяснено аддитивным эффектом других
лекарственных средств (например, антиспастических средств),
необходимых для лечения этого заболевания. Это обстоятельство
необходимо учесть в случае назначения прегабалина таким пациентам.
Суицидальные мысли и
поведение
У пациентов, лечившихся
противоэпилептическими средствами по поводу определенных показаний,
сообщалось о суицидальном мышлении и поведении. Результаты
мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований
применения противоэпилептических препаратов также продемонстрировали
несколько повышенный риск суицидального мышления и поведения.
Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не
исключают возможности его существования для прегабалина.
Поэтому
необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет суицидального
мышления и поведения, следует назначить соответствующее лечение в
случае его возникновения. Пациенты (и их опекуны) должны быть
уведомлены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае
возникновения суицидального мышления и поведения.
Снижение функции нижних
отделов желудочно-кишечного тракта
Получены
постмаркетинговые сообщения о явлениях, связанных со снижением
функций нижних отделов ЖКТ (например, кишечная непроходимость,
паралитическая кишечная непроходимость, запор) в случае
сопутствующего применения прегабалина с препаратами, которые могут
быть причиной запора, такими как опиоидные обезболивающие средства.
При комбинированном применении прегабалина и опиоидов необходимо
предпринять меры по предотвращению запоров (особенно у женщин и
пожилых людей).
Неправильное
использование, злоупотребление или зависимость
Получены
случаи злоупотребления, неправильного использования и зависимости от
него. Следует соблюдать осторожность у пациентов со злоупотреблением
психоактивными веществами в анамнезе, пациентов следует
контролировать на появление симптомов злоупотребления прегабалином,
неправильного его использования и зависимости (развитие привыкания,
эскалации дозы, обращение за получением препарата).
Энцефалопатия
Случаи энцефалопатии
зарегистрированы, в основном у больных с предрасполагающими
состояниями, которые могут спровоцировать энцефалопатию.
Беременность и период
лактации
Женщины детородного
возраста / контрацепция для мужчин и женщин
Потенциальный
риск для человека неизвестен, поэтому женщинам
детородного возраста необходимо применять эффективные средства
контрацепции.
Беременность
Данные
относительно применения прегабалина в период беременности
отсутствуют.
Потенциальный риск для человека неизвестен.
Препарат
Альгерика не следует
применять в период беременности, за исключением отдельных случаев,
когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Грудное вскармливание
Прегабалин выделяется в
грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев
неизвестно. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении
терапии прегабалином должно приниматься с учетом преимущества
грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Фертильность
Нет клинических данных о
воздействии прегабалина на женскую фертильность.
В клиническом испытании,
проведенном для оценки влияния прегабалина на подвижность
сперматозоидов, здоровые мужчины принимали прегабалин в дозе 600 мг /
сут. Через 3 месяца лечения влияния на подвижность сперматозоидов не
обнаружено.
Особенности влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Альгерика
может оказывает незначительное или умеренное влияние на способность
управлять транспортными средствами и использовать механизмы.
Альгерика может
вызывать головокружение и сонливость, а также влиять на способность
управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Поэтому пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или
работы со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как
именно препарат влияет на способность к такой деятельности.
Передозировка
Симптомы:
аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания,
депрессия, ажитация, беспокойство, в редких случаях кома.
Лечение:
проводят промывание желудка,
поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 14 капсул помещают в
блистерные, ячейковые упаковки из ПВХ/фольги алюминиевой.
По
1 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона (для
дозировки 75 мг).
По 14 капсул помещают в
блистерные, ячейковые упаковки из ПВХ/фольги алюминиевой.
По
4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению
на государственном и русском языках помещают в пачку из картона (для
дозировки 150 мг).
Условия хранения
Хранить при температуре не
выше 25°С.
Хранить в недоступном для
детей месте!
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Pliva
Hrvatska
d.o.o.,
Хорватия
Наименование
и страна организации- упаковщика
Pliva
Hrvatska
d.o.o.,
Хорватия
Владелец регистрационного удостоверения
Teva
Pharmaceutical
Industries
Ltd,
Израиль
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «ратиофарм
Казахстан»
050000 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби
19
Бизнес центр Нурлы Тау, корпус
1Б, офис 603
Тел, факс: (727) 311 09 15,
311 07 34
E-mail:
Safety.Kazakhstan@tevapharm.com
Адрес
организации, на территории Республики Казахстан , ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО «ратиофарм
Казахстан»
050000 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби
19
Бизнес центр Нурлы Тау, корпус
1Б, офис 603
Тел, факс: (727) 311 07 08
E—mail:
Dina.Baimakova@tevapharm.com
| Альгерика_инструкция_рус.doc | 0.11 кб |
| Альгерика_инструкция_каз.doc | 0.14 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Альгерика инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Нарушение функции почек.У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина.
Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).
Дети до 12 лет и подростки (12–17 лет включительно). Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение у детей не рекомендуется.
Пожилые люди (старше 65 лет). Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. «Фармакокинетика»).
У пациентов пожилого возраста возможно более частое возникновение таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, летаргия.
Пациенты с сахарным диабетом. У некоторых пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне терапии прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.
Реакции гиперчувствительности. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).
Суицидальные мысли и поведение. Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. При появлении суицидальных мыслей и поведения, а также ухудшении депрессии пациенты или лица, осуществляющие уход за ними, должны незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания, нарушение когнитивных функций. Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. В ходе пострегистрационного применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты, они должны соблюдать осторожность.
Отмена сопутствующей противосудорожной терапии. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
Влияние прегабалина на зрение. В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменение полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получавших прегабалин, чем у получавших плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо. Несмотря на то что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.
Почечная недостаточность. Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.
Симптомы отмены. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, повышенное потоотделение, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют, что частота и выраженность проявлений синдрома отмены могут зависеть от дозы прегабалина.
Злоупотребление прегабалином. Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином (например развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы, аддиктивное поведение пациента). Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет выявления симптомов зависимости от прегабалина.
ХСН. В ходе пострегистрационного применения сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции сердца, получавших прегабалин по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен применяться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявления подобных реакций.
Лечение нейропатической боли центрального генеза, обусловленной повреждением спинного мозга. При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, увеличивалась. Это может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других принимаемых ЛС (например антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при применении прегабалина по данному показанию.
Энцефалопатия. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.
Нарушения со стороны ЖКТ. В случае необходимости одновременного применения с опиоидными анальгетиками следует принять меры для профилактики запоров и кишечной непроходимости, в частности у пациентов пожилого возраста и женщин (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты не должны управлять автомобилем или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не станет ясно, влияет ли прегабалин на выполнение ими таких задач.
Применение Альгерика при беременности и кормлении
Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет.
При применении у животных прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения не рекомендуется грудное вскармливание. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.
Репродуктивная функция. Нет клинических данных относительно влияния прегабалина на репродуктивную функцию женщин.
В ходе клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг/сут. После 3-месячного лечения влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.
Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Передозировка
Симптомы: при передозировке (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, имеются сообщения о случаях развития комы.
Лечение: промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости — гемодиализ.
Взаимодействие
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других ЛС и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ. В исследованиях in vivo не наблюдалось значимое клиническое фармакокинетическое взаимодействие прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на равновесную фармакокинетику обоих ЛС.
ЛС, влияющие на ЦНС. Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное применение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводило к клинически значимому влиянию на дыхание. После выхода прегабалина на рынок сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших его вместе с другими ЛС, угнетающими функцию ЦНС. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушение когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.
Влияние на ЖКТ. Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на функции ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС, вызывающими запор (такими как опиоиды, см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие у пациентов пожилого возраста. Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием добровольцев пожилого возраста не проводились.
Побочные действия Альгерика
На основании имеющегося опыта клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Во всех контролируемых исследованиях частота отмены из-за побочных реакций составила 14% среди пациентов, получавших прегабалин, и 7% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене прегабалина: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.
Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.
На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.
Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и наблюдавшиеся более чем у 1 пациента: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (<1/1000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным) и распределены по системно-органным классам. В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.
Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и/или сопутствующим применением других ЛС.
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, включенные в перечень ниже, выделены курсивом.
Инфекции и инвазии: часто — назофарингит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек, аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ, метаболизма: часто — повышение аппетита; нечасто — потеря аппетита, гипогликемия.
Со стороны психики: часто — эйфория, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница, панические атаки, депрессия, апатия; нечасто — галлюцинации, возбуждение, беспокойство, подавленное настроение, агрессивность, приподнятое настроение, изменения настроения, деперсонализация, трудности в подборе слов, тревожные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы; редко — расторможенность.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — атаксия, нарушение координации, тремор, амнезия, дизартрия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия; нечасто — обморок, миоклония, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, околоротовая парестезия, миоклонус, потеря сознания, когнитивные нарушения; редко — патологическое оцепенение, гипокинезия, паросмия, дисграфия, судороги.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — нарушение зрения, отечность глаз, утрата периферического зрения, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость глаз, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко — осциллопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.
Со стороны сердца: нечасто — тахикардия, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, ХСН; редко — синусовая тахикардия, удлинение интервала QT, синусовая аритмия.
Со стороны сосудов: нечасто — приливы, гиперемия кожи, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — сухость слизистой оболочки полости носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение, заложенность носа, ринит, кашель, храп; редко — чувство стеснения в горле, отек легких.
Со стороны ЖКТ: часто — рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, вздутие живота, тошнота, диарея; нечасто — ГЭРБ, избыточное слюноотделение, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, панкреатит, дисфагия, отек языка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — папулезная сыпь, гипергидроз, крапивница, отек лица, кожный зуд; редко — синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — подергивания мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в спине, спазм в шейном отделе; нечасто — опухание суставов, судороги мышц, миалгия, боль в шее, скованность мышц; редко — рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи, дизурия; редко — почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — боль в области молочных желез, эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко — аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — нарушение походки, ощущение опьянения, повышенная утомляемость, периферические отеки, плохое самочувствие; нечасто — генерализованный отек, ощущение стеснения в груди, астения, жажда, боль, гипертермия, озноб, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в плазме крови; нечасто — повышение уровня КФК в крови, повышение уровня АЛТ, АСТ, снижение количества тромбоцитов, повышение концентрации глюкозы в крови, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела; редко — снижение уровня лейкоцитов в крови.
У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях, как бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение, указывающих на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
Наблюдения показывают, что в случае отмены длительного лечения прегабалином частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы.
Ограничения к применению
Почечная и хроническая сердечная недостаточность.
В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения прегабалином.
Альгерика противопоказания
Гиперчувствительность; детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).
Показания к применению Альгерика
Лечение нейропатической боли у взрослых; эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией); лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых; лечение фибромиалгии у взрослых.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоэпилептическое. Фармакодинамика
Механизм действия
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая 3Н-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль
Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки в целом риск развития побочных эффектов и эффективность при приеме по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.
Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.
Эпилепсия
При приеме прегабалина в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки риск развития побочных эффектов и эффективность прегабалина при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед.
Монотерапия (у недавно диагностированных пациентов). В контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 56 нед при приеме 2 раза в сутки прегабалин достигал сопоставимой эффективности с ламотриджином на основании конечного показателя 6-месячного отсутствия приступов. Прегабалин и ламотриджин имели аналогичную безопасность и хорошую переносимость.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).
В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо.
Фармакокинетика
Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших прегабалин по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.
Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Cmax достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. При применении прегабалина после приема пищи Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.
Распределение. Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. В исследованиях у животных отмечали, что прегабалин проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проходить через плаценту и обнаруживаться в молоке у крыс во время лактации.
Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Фармакокинетика в особых группах
Пол. Пол пациента не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме.
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу.
Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы.
Характеристика
Прегабалин — аналог ГАМК. Кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета, свободно растворимо в воде и как в основных, так и кислых водных средах. Молекулярная масса 159,23.
Химическое название Альгерика
(S)-3-(Аминометил)-5-метилгексановая кислота
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.