Aksef 500 mg инструкция по применению взрослым таблетки

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Аксеф только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Аксосеф таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001198

Торговое наименование препарата

Аксосеф®

Международное непатентованное наименование

Цефуроксим

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: цефуроксима аксетил 300,72 мг и 601,44 мг в пересчете на цефуроксим 250 мг, 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 62,50 мг и 125,00 мг, кроспови- дон 62,50 мг и 125,00 мг, кроскармеллоза натрия 10,00 мг и 20,00 мг, натрия лаурилсульфат 4,50 мг и 9,00 мг, магния стеарат 8,50 мг и 17,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,28 мг и 2,56 мг;

пленочная оболочка: гипромелоза 8,45 мг и 16,9 мг, титана диоксид 3,49 мг и 6,98 мг, гипролоза 0,06 мг и 0,12 мг.

Описание

Белые, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые плоскоцилиндрические таблетки, с риской на одной стороне и надписью NOBEL на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DC02

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивенinvivo иinvitro в отношении:

грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за ис­ключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoni­ae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);

грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgerri, Haemophilus influenzae, (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, (включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу);

грамположительных и грамотрицательных анаэробов, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., большинство Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика:

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови, около 4-6 мг/л для дозы 250 мг и 5-8 мг/л для дозы 500 мг, наблюдается приблизительно через 2-3 ч после приема препарата. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК (минимальная подавляющая концентрация) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 1,2 ч. При нарушении функции почек, Т1/2 удлиняется.

Связь с белками плазмы — 33-50 %.

Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

— ЛOP-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);

— нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);

— мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);

— кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия и импетиго);

— гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);

— ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к любому из компонентов препарата (в т.ч. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам), дети до 3-х лет.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечноготракта (в т.ч. в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность, период лактации.

Беременность и лактация:

Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима нет, однако при беременности его следует назначать с осторожностью, соотнося пользу для матери и риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Стандартный курс терапии — от 5 до 10 дней. Взрослые и дети старше 12 лет:

Дета от 3 до 12 лет:

При большинстве инфекций и инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести рекомендуемая доза составляет 125 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг). При среднем отите и более тяжелых инфекциях нижних дыхательных путей рекомендуемая до­за составляет 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг).

Побочные эффекты:

Приведенные ниже побочные эффекты классифицированы по органам и системам и по частоте -возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и < 1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко — (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Прочие: часто — чрезмерный рост Candida после длительного применения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Часто — эозинофилия.

Нечасто — ложноположительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения.

Очень редко — гемолитическая анемия.

Аллергические реакции

Реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилак­тический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпи- дермальный некролиз.

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.

Нечасто — рвота.

Редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто — транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов: аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа (АлАТ, АсАТ, ЛДГ).

Очень редко — желтуха (в основном холестатическая), гепатит.

Со стороны органов чувств

Редко — снижение слуха.

Со стороны мочеполовой системы

Редко — зуд в промежности, вагинит.

Передозировка:

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.

Лечение: назначение противосудорожных лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Одновременное пероральное применение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефурок-сима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность.

Особые указания:

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения -не менее 10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

7 или 10 таблеток в блистер из пленки (ПВХ — термопласт — ПВДХ) и фольги алюминиевой. 1 блистер на 10 таблеток или 2 блистера на 7 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Inkilap Mah, Akcakoca Sok. 10, 34768 Umraniye, Istanbul, Turkey, Турция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Описание Аксеф 500мг

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Цефуроксим — это бактерицидный антибиотик цефалоспоринов, который имеет высокую активность относительно широкого спектра грампозитивных и грамнегативных бактерий, включая штаммы, что продуцируют бета-лактамазы. Цефуроксим является стойкой к действию бета-лактамаз и поэтому соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Цефуроксим in vitro является эффективным против таких микроорганизмов, как:

грамнегативные аэробы:

Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы),Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу),Neisseria meningitidis, Salmonella spp;

грампозитивные аэробы:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

анаэробы:

грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);

грампозитивные бактерии (включая большая часть Clostridium spр.) и грамнегативные бактерии (включаяBacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

другие микроорганизмы

Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, не чувствительны к цефуроксиму:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30 — 45 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечному введении составляет приблизительно 70 минут.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.

Во время 24 часов от момента введения препарат практически полностью (85-90%) выводится в неизменном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путём гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Концентрация цефуроксима, что превышает МІК (минимальное ингибирующее концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутреннеглазный жидкостям. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Показания для использования.

Предназначен для лечения инфекций, обусловленных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до выяснения возбудителя, что повлек инфекционное заболевания.

Инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальнаяпневмония, абсцесс лёгких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;

инфекции уха, горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты и средний отит;

инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;

инфекции мягких тканей: бешиха, раневые инфекции;

инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит.

Профилактика инфекций: при повышенном риска возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на тазовых органах, сердечно-сосудистых и ортопедические операциях.

Способ использования и дозы.

Инъекции Аксефа предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Общие рекомендации.

Взрослые

Для многих инфекций достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1, 5 г 3 раза в сутки внутривенно. В случае необходимости интервал между инъекциями может сокращаться до 6 часов, общая доза в сутки увеличивается до 3 — 6 г.

При условии позитивной динамики течении заболевания возможный переход на пероральный прием Аксефа.

Последовательная терапия

Пневмония: 1, 5 г Аксефа 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48 — 72 часов потом Аксеф в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 – 10 дней.

Обострения хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48 — 72 часов, потом перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 – 7 дней. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.

Грудники и дети

30 — 100 мг/кг в сутки в виде 3 – 4 инъекций. Для большинстве инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.

Новорожденные

30 — 100 мг/кг в сутки в виде 2 — 3 инъекций. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3 — 5 раз более, чем у взрослых.

Гонорея

1, 5 г путём одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями в обе ягодицы.

Менингит

Аксеф применяется как препарат монотерапии бактериального менингита, если он вызванный чувствительными штаммами. Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часов. Грудники и дети: 150 — 250 мг/кг в сутки внутривенно, разделенные на 3 или 4 дозы. Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг в сутки внутривенно.

Профилактика

Обычная доза – 1, 5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедические операциях. Это может быть дополнено дополнительным внутреннемышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1, 5 г внутривенно, введена на стадии индукции анестезии, что потом дополняется внутреннемышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24 — 48 часов.

При полной замены сустава 1, 5 г порошка цефуроксима смешиваются с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением Жидкого мономера.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиночным состоянием пациента.

Нарушения функции почек

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении остальных подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу Аксефа с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг — 1, 5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина не будет 20 мл/минут или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10 — 20 мл/минут) рекомендуется доза 750 мг 2 раза на сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) – 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеансу диализа. Дополнительно до парентерального введения цефуроксим можно добавлять до перитонеальной диализной жидкости (обыкновенно 250 мг на каждые 2 литре диализной жидкости). Для пациентов, которые проходят длительный артериовенный гемодиализ или быструю гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг дважды в день. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, нужно придерживаться схемы доз как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата

Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг Аксефа. Осторожно встряхнуть до возникновения суспензии.

Для внутривенного введения растворить 750 мг – в не менее, чем 6 мл воды для инъекций, 1, 5 г – в 15 мл. Для инфузий, что длятся не более 30 минут, 1, 5 г цефуроксима можно растворять в 50 — 100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введении непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения уже разведенных растворов могут делаться смены насыщености цвета.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального приема (Аксеф), можно с парентеральной терапии Аксефа последовательно перейти на пероральную терапию Аксефом, где это является клинически целесообразным.

Побочное действие.

При применении цефуроксима побочное действие появлялась относительно редко, была умеренно выраженная и мала обратный характер. Наблюдались нечастые реакции гиперчувствительности, что включали разные виды кожных высыпаний, крапивницу, зуд, интерстициальный нефрит, лихорадку и очень редко – анафилаксию.

Как и при лечении другими цефалоспоринами, очень редко могут наблюдаться случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Как и при применении остальных антибиотиков, долговременное использование может приводить к чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Во время или после лечения возможно расстройство со стороны желудочно-кишечного тракта, включая (очень редко) симптомы псевдомембранозного колита.

В отдельных случаях возможно снижение уровня гемоглобина, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, эозинофилия.

Позитивна реакция Кумбса наблюдалась у некоторых пациентов, которые лечились цефуроксимом, что способен влиять на результаты тестов на совместимость крови. Очень редко появлялась гемолитическая анемия.

Иногда наблюдалось транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина, особенно у пациентов с существующей патологией печени, но данных про вредное влияние на печень нет.

Может наблюдаться повышение уровня креатинина и/или азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина. Может наблюдаться боль в месте внутримышечной инъекции, чаще после высоких доз, однако это обыкновенно не должно обуславливать приостановка лечения. После внутривенной инъекции иногда могут возникнуть проявления тромбофлебита.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Передозировка. Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть сниженный путём гемодиализа или перитонеального диализа.

Особенности использования.

В большинстве случаев монотерапия является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (в таблетках или инъекционно не смешивая в одном флаконе).

Беременность и лактация

Экспериментальных свидетельств эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не было одержано, однако, как и при применении остальных лекарств, он должен с осторожностью назначаться в первые месяца беременности.

Цефуроксим выводится с грудным молоком, поэтому он должен с осторожностью назначаться женщинам в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Сведений про влияние нет.

С особенной осторожностью препарат назначается пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечения сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, потому что сообщается про случаи нежелательного влияния на функцию почек при таком объединении лекарств. Функция почек должна мониториться у этих больных, так же как у больных пожилого возраста, а также в тех, в кого существует почечная недостаточность (см. «Способ использования и дозы»).

У несколько детей, больных на менингит, что лечились цефуроксимом, как и при остальных схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18 — 36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости обнаружилась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение данного явления не известно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

При лечении Аксефом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определить с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Аксеф не влияет на результаты энзимных методов выяснения глюкозурии.

Аксеф незначительной мерой может влиять на использование методик, что базируются на возобновлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдопозитивных результатов, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Совместимость.

1, 5 г Аксефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, может применяться вместе с раствором метронидазола (500 мг/100 мл), оба препараты хранят свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25°С.

1, 5 г Аксефа совместимы с 1 г азлоцилину (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4°С и 6 часов при температуре до 25°С.

Аксеф (5 мг/мл) можно сохранять в течение 24 часов при температуре 25°С в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.

Аксеф совместим с растворами, что содержат до 1% лидокаина гидрохлорида.

Аксеф совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свой свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах:

— 0, 9% раствор хлорида натрия для инъекций;

— 5% раствор глюкозы для инъекций;

— 0, 18% раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций;

— 5% раствор глюкозы с 0, 9 % раствором хлорида натрия для инъекций;

— 5 % раствор глюкозы с 0, 45 % раствором хлорида натрия для инъекций;

— 5% раствор глюкозы с 0, 25 % раствором хлорида натрия для инъекций;

— 10% раствор глюкозы для инъекций;

— 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций;

— раствор Рингера;

— раствор Рингера-лактата;

— М/6 раствор натрия лактата;

— раствор Гартмана.

Стабильность Аксефа в 0, 9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Аксеф также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

— с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0, 9% растворе хлорида натрия для инъекций;

— с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0, 9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Несовместимость. Аксеф не должен смешиваться в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2, 74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения Аксефа. Если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путём инфузии, Аксеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. После разведения для внутривенной или внутримышечной инъекций препарат может храниться до 48 часов в холодильнике (4°С) и 5 часов при температуре до 25°С.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Аксеф

Форма выпуска

Таблетки, порошок

Фармакологические свойства

Цефуроксим – бета-лактамный
антибиотик группы цефалоспоринов. Препарат представляет второе поколение
цефалоспориновых антибиотиков и применяется как для перорального, так и для
парентерального введения. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз, и
поэтому успешно применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных
микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы. Все цефалоспорины имеют схожий
механизм противомикробного действия. Препарат блокирует действие
пенициллиносвязывающих белков, обладающих ферментативной активностью и
необходимых для синтеза специфических биополимеров. В том числе препарат
ингибирует синтез пептидогликана – полимерного вещества, которое является
основой клеточной мембраны микроорганизмов. Препарат не оказывает токсического
действия на макроорганизм, так как пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки
отсутствуют в клеточной мембране млекопитающих.
Аксеф обладает
бактерицидной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных
микроорганизмов, включая ампициллин- и амоксициллинрезистентные штаммы.
Аэробные
грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы,
продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenеs, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosus,
Streptococcus mitis, Bordetella pertussis.
Препарат
после перорального приема хорошо абсорбируется в кишечнике, при применении
препарата в форме цефуроксима аксетила он подвергается гидролизу в стенке
кишечника и попадает в системный кровоток в виде цефуроксима. Степень
всасывания препарата выше непосредственно после еды. Максимальная концентрация
препарата в плазме крови достигается через 2-3 часа после перорального
применения. Период полувыведения цефуроксима составляет около 1-1,5
часов. Максимальная плазменная концентрация препарата после внутривенного
введения достигается в течение 30-45 минут. Период полувыведения после
парентерального введения равен 60-70 минут. Степень связи с белками плазмы
достигает 50%. В течение первых 6 часов выводится большая часть препарата,
спустя 24 часа после применения в крови остается не более 10% от принятой дозы
цефуроксима. Препарат не метаболизируется в организме, выводится почками в
неизменном виде. Высокие концентрации препарата отмечаются в синовиальной
и внутриглазной жидкости.

При менингите препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический
барьер.
При
гемодиализе уровень цефуроксима существенно снижается.

Показания

Аксеф показан:

— при
инфекции дыхательных путей (инфицированные бронхоэктазы, бронхиты, абсцесс
легких, бактериальная пневмония, послеоперационные инфекции органов грудной
клетки);

— при
инфекции горла, носа (синусит/пансинусит,
тонзиллит, фарингит);

— при
инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит, асимптоматическая
бактериурия);

— при
инфекции мягких тканей (целлюлит, эризипелоид,
раневые инфекции);

— при
инфекции костей, суставов (септический артрит, остеомиелит);

— при
инфекции в гинекологии и акушерстве (инфекции тазовых органов, гонорея);

— при
других инфекционных заболеваниях (септицемия, менингит);

— для
профилактики инфекционных осложнений после торакальных, абдоминальных,
васкулярных, ортопедических, гинекологических, проктологических операций.

Противопоказания

Аксеф не назначают при аллергии на цефалоспорины (при аллергии на
пенициллины важно учитывать возможность перекрестной реакции).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарство способно проникать через
плацентарный барьер, однако его безопасность в период беременности практически
не изучалась.

Активное
вещество этого препарата в низких концентрациях выделяется с грудным молоком,
поэтому при лечении вскармливание грудью прекращают.

Состав

Действующее
вещество: cefuroxime;

1 таблетка содержит цефуроксима аксетила эквивалентно цефуроксима
250 мг или 500 мг.

Вспомогательные
вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия
лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, покрытие Sepifilm LP
770: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана
диоксид (Е 171).

Способ применения и дозы

Курс лечения и дозы
препарата Аксеф подбирают индивидуально в зависимости от
характера заболевания и индивидуальных особенностей пациентов. Обычно курс
лечения составляет не менее 7 дней. Таблетки рекомендуется принимать после
приема пищи, так как в таком случае абсорбция препарата в кишечнике выше.
Таблетки,
покрытые оболочкой:
Взрослым:
При
инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей применяют по 125 мг препарата 2
раза в сутки.
При
неосложненных инфекционных заболеваниях дыхательных путей применяют по 250 мг
препарата 2 раза в сутки.
При тяжелых
инфекционных заболеваниях дыхательных путей применяют по 500 мг препарата 2
раза в день.
При остром
и хроническом пиелонефрите применяют по 250 мг препарата 2 раза в день.
При
неосложненной гонорее назначают 1 г препарата однократно.
При болезни
Лайма взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 500 мг 2 раза в день.
Курс лечения для пациентов, страдающих болезнью Лайма, составляет 20 дней.
Детям в
возрасте старше 3 лет обычно назначают по 125 мг препарата 2 раза в день, при
тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают вдвое.

Максимальная суточная доза
для детей — 500 мг.
В некоторых
случаях необходимо начинать терапию препаратом Аксеф в форме раствора для
инъекций, после чего продолжать лечение препаратом в форме таблеток, в
частности:
Взрослым
при пневмонии вводят парентерально (внутривенно или внутримышечно) по 1,5 мг
препарата 2-3 раза в день в течение 2-3 дней, после чего назначают перорально
по 500мг препарата 2 раза в день в течение 8-10 дней.
Взрослым
при рецидивах хронического бронхита вводят парентерально по 750 мг препарата
2-3 раза в день в течение 2-3 дней, после чего назначают перорально по 500 мг 2
раза в день в течение 5-7 дней.
Порошок
для приготовления раствора для инъекций:
Раствор
для инъекций применяют только для внутривенного и внутримышечного введения.
Для
внутримышечной инъекции к содержимому флакона добавляют 3мл растворителя и
осторожно встряхивают до образования суспензии. В качестве растворителя
применяют воду для инъекций.
Для
приготовления инъекции для внутривенного введения 750 мг препарата растворяют в
6 мл растворителя, 1,5 г препарата растворяют в 15 мл растворителя. Для
инфузионного введения препарата 1,5 г цефуроксима растворяют в 50-100 мл
растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций. Инфузионное
введение препарата должно длиться не менее 30 минут. Раствор для инъекций
вводят непосредственно в вену или в трубку для капельницы. При хранении
инъекционных растворов может изменяться интенсивность цвета.
Взрослым
препарат назначают в дозе 750-1500 мг 2-3 раза в сутки в виде внутривенных или
внутримышечных инъекций в зависимости от тяжести заболевания.
При
стабильной положительной динамике заболевания переходят на терапию препаратом
Аксеф в форме таблеток.
При гонорее
вводят 1,5 г препарата однократно или по 750 мг препарата двумя инъекциями в
обе ягодицы.
При
менингите препарат используют для монотерапии, при этом вводят внутривенно по 3
г препарата каждые 8 часов. Детям при менингите назначают в дозе 150-250 мг/кг
массы тела в сутки, дозу разделяют на несколько инъекций и вводят внутривенно.
Новорожденным назначают по 100 мг/кг массы тела в сутки.
При
инфекционных заболеваниях детям вводят по 30-100 мг/кг массы тела в сутки,
разделяя дозу на 3-4 инъекции.
Новорожденным
обычно назначают по 30-100 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу на 2-3
инъекции. При назначении цефуроксима новорожденным необходимо учитывать, что
период его полувыведения у новорожденных в несколько раз превышает таковой у
взрослых.
Для
профилактики инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств обычно
назначают по 1,5 г препарата внутривенно в стадии индукции анестезии при
оперативных вмешательствах на органах грудной и брюшной полости, а также при
абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях.

После тазовых и ортопедических операций назначают введение препарата в
дозе 750 мг через 8 и 16 часов после оперативного вмешательства. После
оперативных вмешательств на органах грудной и брюшной полости назначают
введение препарата в дозе 750 мг 3 раза в день в течение 1-2 дней.
Пациентам с
нарушением функции почек и пациентам, которые находятся на гемодиализе,
необходима коррекция дозы.

Побочные действия

Инфекции: микоз (грибок) половых путей,
вторичные грибковые инфекции, инфекции, вызванные устойчивыми микроорганизмами.

Изменения
крови, лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения,
гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, тромбоцитопения,
повышение уровня креатинина, нарушения коагуляции, агранулоцитоз.

Пищеварительные
расстройства: диарея, тошнота, стоматит, глоссит, панкреатит, обструкция
желчевыводящих путей, редко – псевдомембранозный энтероколит.

Расстройства
гепатобилиарной системы: отложения кальциевой соли в желчном пузыре, обратимое
образование камней в желчевыделительной системе (холелитиаз), повышение
показателя печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ) в крови.

Изменения
кожи, подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, зуд, отек, экзантема,
многоформная эритема, аллергический дерматит, синдром Лайелла.

Мочевыделительные
расстройства: олигурия, глюкозурия, гематурия, образование камней в почках,
почечная недостаточность.

Общие
нарушения: озноб, головокружение, лихорадка, головная боль,
анафилактические/анафилактоидные реакции, флебит.

Влияние на
результаты лабораторных исследований: ложный положительный результат реакции
Кумбса, проб на галактоземию, глюкозурию.

Взаимодействие
с другими препаратами

Препараты, снижающие кислотность
желудочного сока, могут снижать биодоступность и имеют свойство устранять
эффект улучшенной абсорбции после еды.

Как и
другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору
кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов, и снижать
эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку
при ферроцианидном тесте возможен ложноотрицательный результат, для определения
уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксима
аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную
методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения
креатинина.

Сочетанное
применение с пробенецидом увеличивает AUC в плазме крови на 50%.

При
лечении цефалоспоринами получены сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот
феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Передозировка

В случае передозировки данным антибиотиком возможны симптомы раздражения
головного мозга, в т.ч. судороги. Проводится перитонеальный диализ или
гемодиализ, адекватное состоянию больного симптоматическое лечение.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных
лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности

2 года.